Index der Drogen

Unterstützende bronchodilatatorische Behandlung zur Linderung der Symptome bei erwachsenen Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).

Jede einzelne Inhalation liefert eine Dosisabgabe (Dosis, das Mundstück zu verlassen), enthaltend 65 ug umeklidyniowego Bromid (äquivalent zu 55 mg umeklidynium) und 22 mg wilanterolu (als trifenylooctanu). Dies entspricht einer geteilten Dosis enthält 74,2 mg umeklidyniowego Bromid (äquivalent zu 62,5 mg umeklidynium) und 25 mg wilanterolu (als trifenylooctanu). Das Präparat enthält Lactose.

Assoziation von inhalativem lang wirkendem Muskarinrezeptor-Antagonisten (Umeclidinium) mit inhaliertem lang wirksamen β-Rezeptor-Agonisten₂-renergisch (Vilanterol). Beide Substanzen, die lokal in den Atemwegen wirken, verursachen in getrennten Mechanismen eine Bronchodilatation. Der Wirkmechanismus des Bronchodilatators Umeklidynium besteht in der kompetitiven Hemmung der Bindung von Acetylcholin an Muskarinrezeptoren in den glatten Muskelzellen der Atemwege. Die Wirkungen von Vilanterol umfassen Stimulation der intrazellulären Adenylatcyclase, die die Umwandlung von Adenosintriphosphat (ATP) zu cyclischem Adenosin-3�?, 5'-Monophosphat (zyklisches AMP) katalysieren. Erhöhte Konzentration von zyklischem AMP verursacht Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur und Hemmung der Freisetzung von Mediatoren der frühen Phase der allergischen Reaktion von Zellen, insbesondere von Mastzellen. Umeclidinium und Vilanterol erreichen C_max innerhalb von 5-15 min. Die absolute Bioverfügbarkeit von Umeclidinium beträgt im Durchschnitt 13% der Dosis, Vilanterol 27%, wobei ein vernachlässigbarer Anteil beider Substanzen aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert wird. Nach wiederholter Verabreichung wird der stationäre Zustand von Umeclidinium innerhalb von 7-10 Tagen erreicht, Vilanterol innerhalb von 6 Tagen. Umeclidinium wird hauptsächlich durch Cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) metabolisiert und ist ein Substrat des P-Glycoproteintransporters (P-gp). Wilanterol wird hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) metabolisiert und ist ein Substrat des P-Glycoproteintransporters (P-gp). T_0,5 in der Eliminationsphase nach inhalativer Verabreichung von Umeclidinium für 10 Tage liegt ein Durchschnitt von 19 Stunden, von denen 3-4% unverändert im Urin ausgeschieden werden. T_0,5 in der Eliminationsphase nach Inhalation von Vilanterol für 10 Tage beträgt im Durchschnitt 11 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.

Es sollte nicht bei Patienten mit Asthma und bei der Behandlung von akuten Bronchospasmen verwendet werden. Nach der Anwendung des Arzneimittels besteht die Gefahr eines paradoxen Bronchospasmus, der lebensbedrohlich sein kann. Wenn diese Nebenwirkung auftritt, sollte das Präparat sofort abgesetzt und die Behandlung gegebenenfalls fortgesetzt werden. Die Erhöhung der Menge an kurz wirksamen Bronchodilatatoren, die zur Linderung der Symptome verwendet werden, weist auf eine Verschlechterung der Krankheitskontrolle hin. Im Falle einer Verschlechterung der COPD während der Behandlung sollte der Patient erneut untersucht und die Behandlung der COPD überprüft werden. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Umeclidinium mit Vilanterol bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen (Risiko für Vorhofflimmern und Tachykardie). Aufgrund der antimuskarinischen Wirkung ist bei Patienten mit Harnretention oder Engwinkelglaukom Vorsicht geboten. Die Verwendung von β-Rezeptor-Agonisten₂-Adrenerge kann bei einigen Patienten eine signifikante Hypokaliämie verursachen, die möglicherweise kardiovaskuläre Nebenwirkungen verursachen kann. Vorsicht ist geboten, wenn das Produkt zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die ebenfalls eine Hypokaliämie verursachen können. Zu Beginn der Behandlung mit Umanclidin mit Vilanterol sollten Patienten mit Diabetes sorgfältig auf Plasmaglucose (mögliche vorübergehende Hyperglykämie) überwacht werden. Bei Patienten mit Anfällen oder Thyreotoxikose sollte das Arzneimittel bei Patienten, die besonders empfindlich auf β-Rezeptor-Agonisten reagieren, mit Vorsicht angewendet werden₂-adrenerg und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.Die Verwendung des Präparats bei Kindern und Jugendlichen <18 Jahren ist in der Indikation COPD nicht angemessen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden.

Es sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es ist nicht bekannt, ob Umeclidinium oder Vilanterol in die Muttermilch übergehen. Β-Rezeptor-Agonisten werden jedoch in menschlicher Milch nachgewiesen₂adrenergen. Es sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob das Stillen abgebrochen oder die Behandlung abgebrochen werden soll, wobei die Vorteile des Stillens für das Baby und die Vorteile der Behandlung für die Frau zu berücksichtigen sind.

Häufig: Harnwegsinfektion, Sinusitis, Nasopharyngitis, Pharyngitis, Entzündung der oberen Atemwege, Kopfschmerzen, Husten, Mund- und Rachenschmerzen, Verstopfung, Mundtrockenheit. Gelegentlich: Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie, idiopathischer Rhythmus, Tachykardie, zusätzliche supraventrikuläre Krämpfe, subkutaner Hautausschlag.

Einatmen. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich eine Inhalation (55 μg / 22 μg) (maximale Dosis). Das Produkt sollte einmal am Tag jeden Tag zur gleichen Zeit verwendet werden. Bei Patienten über 65 Jahren, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten mit leichter oder mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist besondere Vorsicht geboten.