Bronchialasthma. Systematische Behandlung von Asthma bronchiale bei gleichzeitiger Verwendung von lang wirkenden β empfohlen2-mimetyku und inhalativen Kortikosteroiden: bei Patienten, deren Asthma nicht ausreichend kontrolliert mit inhalativen Kortikosteroiden und kurzwirksamen β2-Mimetikum vorübergehend verwendet; bei Patienten, deren Asthmasymptome mit einem inhalativen und lang wirkenden β-Corticosteroid kontrolliert werden können2Agonisten. Hinweis: Das Präparat in der Dosis: 100 μg + 50 μg ist nicht für die Anwendung bei schwerem Asthma bei Erwachsenen und Kindern vorgesehen.Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD). Die Dosis von 500 μg + 50 μg ist angezeigt für die symptomatische Behandlung von COPD-Patienten mit COPD1 <60% vorhergesagt (vor Bronchodilatator) mit wiederkehrenden Exazerbationen, die trotz regelmäßiger signifikante Symptome bleiben Behandlung mit Bronchodilatatoren.
Zutaten:
1 Dosis enthält 100 Mikrogramm, 250 Mikrogramm oder 500 Mikrogramm Fluticasonpropionat und 50 mg mikronisiertes Salmeterol (Salmeterolxinafoat). Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Das Produkt enthält Salmeterol und Fluticasonpropionat, Substanzen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen. Salmeterol ist ein selektiver lang wirkender (12 h) β-Agonist2-ergetisch, mit einer langen Seitenkette, die mit einer extra-kardialen Stelle assoziiert ist. Fluticasonpropionat durch Inhalation in der empfohlenen Dosierungen übt entzündungshemmende Wirkung in der Lunge, bei reduzierten Symptomen und Exazerbationen von Asthma führt. Im Fall einer Formulierung, die Fluticasonpropionat und Salmeterol Kontrolle gute Asthmas war schneller als bei der inhalativen Kortikosteroiden allein erreicht. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluticason-Propionat und Salmeterol, die pharmakokinetischen Eigenschaften der einzelnen Wirkstoffe bleiben unverändert im Vergleich zu der Verabreichung getrennt. Die absolute Bioverfügbarkeit von Fluticasonpropionat nach einer einzelnen Inhalation bei gesunden Probanden ca.. 5-11% der nominalen Dosis in Abhängigkeit von der Inhalationsvorrichtung verwendet. Eine geringere systemische Exposition wurde bei Patienten mit Asthma oder COPD beobachtet. Die systemische Absorption erfolgt hauptsächlich aus der Lunge und ist zunächst schnell und dann langsam. Der Rest der inhalierten Dosis geschluckt werden kann, und tritt in den Magen-Darmtrakt, aber minimal ist die systemische Exposition (<1%). Die Plasmaproteinbindung beträgt 91%. T0,5 ist etwa 8 Stunden.Fluticasonpropionat wird schnell aus dem systemischen Kreislauf entfernt. Die Hauptroute ist der Metabolismus zu einem inaktiven Carbonsäurederivat; Diese Reaktion wird durch CYP3A4 katalysiert. Weniger als 5% der Dosis werden im Urin, hauptsächlich in Form von Metaboliten, ausgeschieden. Der größte Teil der Dosis wird als Metaboliten und unverändertes Arzneimittel im Kot ausgeschieden. Salmeterol wirkt lokal in der Lunge.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff oder Hilfsstoff.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Präparat sollte nicht zur Behandlung akuter Asthmasymptome verwendet werden. Sie initiieren keine Behandlung mit Patienten während einer Exazerbation oder wenn es eine signifikante oder akute Verschlechterung der Erkrankung ist. Wenn sich die Asthmasymptome während der Behandlung verschlechtern oder nicht richtig kontrolliert werden, sollte die Behandlung fortgesetzt und ärztlicher Rat eingeholt werden. Bei Patienten, die wegen Asthma oder COPD behandelt werden, sollte eine zusätzliche Anwendung von Kortikosteroiden erwogen werden. Das Präparat sollte bei Patienten mit Lungentuberkulose mit Vorsicht angewendet werden. Wegen der Gefahr von Arrhythmie und einer transienten Reduktion der Serum-Kalium (hohe Dosis) Formulierung sollte mit Vorsicht bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen verwendet werden, einschließlich Arrhythmien, mit Diabetes, mit Hyperthyreose und unbehandeltem Hypokaliämie oder u Patienten, die zu niedrigen Konzentrationen von Kaliumionen im Serum neigen. Es gab sehr seltene Fälle von erhöhtem Blutzuckerspiegel - dies sollte bei der Verschreibung von Patienten mit Diabetes in der Vorgeschichte berücksichtigt werden.Wenn eine paradoxe Bronchokonstriktion auftritt, sollte das Präparat sofort abgesetzt werden, der Zustand des Patienten sollte beurteilt werden und eine andere Behandlung sollte notwendig sein. Vorsicht ist geboten, wenn die Behandlung mit systemisch aktiven Steroiden auf die Behandlung mit dem Präparat umgestellt wird, insbesondere bei Patienten, bei denen der Verdacht auf eine Nebenniereninsuffizienz aufgrund vorangegangener systemischer Steroidtherapie besteht. Langfristige Behandlung mit hohen Dosen von inhalativen Kortikosteroiden kann Nebennieren-Unterdrückung und akute Nebennieren-Krise verursachen. Situationen, in denen eine akute Nebennierenkrise auftreten kann, sind mit Zuständen wie Trauma, Operation, Infektion oder schneller Dosisreduktion verbunden. Zum Zeitpunkt der Exposition gegenüber Stress oder vor dem geplanten Eingriff sollten zusätzliche orale Kortikosteroide in Betracht gezogen werden. Patienten, die vorherige Behandlung mit oralen Steroiden versagt hat, inhalierte Therapie verwandelte sich in Fluticasonpropionat muss mit dem Risiko einer Beeinträchtigung des Neben Reserve für einen längeren Zeitraum rechnen. Dieses Risiko kann auch für Patienten gelten, denen in der Vergangenheit hohe Steroiddosen verabreicht wurden. Die Möglichkeit einer adrenokortikalen Dysfunktion sollte immer in Not- und Stresssituationen berücksichtigt werden, und es sollte erwogen werden, eine geeignete ergänzende Dosis von Kortikosteroiden zu verabreichen. Vor den geplanten chirurgischen Eingriffen können Fachgespräche notwendig sein, um den Grad der Nebenniereninsuffizienz zu beurteilen. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Fluticasonpropionat und Ritonavir, es sei denn, der mögliche Nutzen für den Patienten überwiegt das Risiko systemischer Kortikosteroid-Nebenwirkungen. Die gleichzeitige Anwendung anderer potenter CYP3A-Hemmer kann ebenfalls das Risiko systemischer Nebenwirkungen erhöhen. Während der Behandlung mit dem Präparat bei Patienten mit COPD besteht ein erhöhtes Risiko für Infektionen der unteren Atemwege (insbesondere Pneumonie und Bronchitis). Dies gilt insbesondere für ältere Patienten mit einem niedrigen BMI (<25 kg / m)2pc.) und Patienten mit sehr schwerer Krankheit (FEV1 <30% des fälligen Wertes); Patienten sollten besonders auf Symptome von Infektionen der unteren Atemwege geachtet werden, da sich die Symptome dieser Infektionen und die Exazerbation der COPD häufig überschneiden. Wenn bei einem Patienten mit schwerer COPD eine Lungenentzündung diagnostiziert wird, sollte die Behandlung erneut beurteilt werden. Patienten über die Entstehung der afrikanischen behandelt mit Salmeterol sind einem erhöhten Risiko für schwere Symptome, die mit der Atemwege oder Tod in Verbindung gebracht - wenn der Patient über die Ursprünge der afrikanischen oder während der Behandlung mit verschlimmern Asthma-Symptome afrokaraibskim oder sie nicht richtig kontrolliert, muss die Behandlung fortsetzen und ärztlichen Rat einholen . Die gleichzeitige Anwendung von Salmeterol und Ketoconazol oder anderen starken CYP3A4-Inhibitoren, sofern die Vorteile überwiegen das Potenzial erhöhtes Risiko für systemische Nebenwirkungen von Salmeterol. Bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren, die hohe Dosen von Fluticason (typischerweise ≥1000 mg / Tag), ist es ein besonderes Risiko der systemischen (vor allem in hohen Dosen über einen langen Zeitraum). Es wird empfohlen, dass das inhalative Corticosteroid während der Langzeitbehandlung regelmäßig auf Wachstum bei Kindern überwacht wird. Die Dosis des inhalativen Kortikosteroids sollte auf die niedrigste Dosis reduziert werden, die eine wirksame Kontrolle der Asthmasymptome ermöglicht. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Präparats bei Kindern unter 4 Jahren vor. Das Präparat enthält Laktose in einer Menge, die bei Patienten mit Laktoseintoleranz normalerweise keine Probleme verursacht.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Verwendung des Präparats bei Schwangeren sollte auf Fälle beschränkt werden, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Bei schwangeren Frauen sollte die niedrigste wirksame Dosis von Fluticasonpropionat verwendet werden, um eine adäquate Kontrolle der Asthmasymptome zu gewährleisten. Es ist nicht bekannt, ob die in der Zubereitung enthaltenen Wirkstoffe oder deren Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Das Risiko für Neugeborene und gestillte Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden. Entscheidung sollte gemacht werden, ob mit dem Stillen oder die Behandlung abzubrechen einzustellen, unter Berücksichtigung der Nutzen für das Kind des Stillens für die Mutter und das Nutzen von der Therapie führt.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Nasopharyngitis.Häufig: Candidiasis im Mund und Hals, Lungenentzündung, Bronchitis, Hypokaliämie, Heiserkeit, Aphonie, Sinusitis, leichte Quetschungen, posttraumatischen Frakturen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen. Gelegentlich: respiratorisches (Atemnot), Angstzustände, Tremor, Herzklopfen, Tachykardie, Rachenreizung, Muskelkrämpfe. Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautüberempfindlichkeitsreaktionen), Angioödem (hauptsächlich Schwellung des Gesichts, der Mund und Rachen) Symptome der Atemwege (Bronchospasmus), anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Anaphylaxie), Cushing-Syndrom, cushingoidalne Merkmale , Nebennierensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, Abnahme der Knochenmineraldichte, Schlafstörungen und Verhaltensänderungen (einschließlich Hyperaktivitätsstörungen und Reizbarkeit, insbesondere bei Kindern), Katarakt, Glaukom, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie und zusätzliche Kontraktionen), paradoxer Bronchospasmus. Häufigkeit unbekannt: Depression, Aggression (vor allem bei Kindern).
Dosierung:
Einatmen. Die Dosis des Präparats wird individuell für jeden Patienten bestimmt, abhängig von der Schwere der Erkrankung, einschließlich der Fluticasonpropionat-Dosis, die in dem Präparat enthalten ist. Asthmatischen Patienten die Dosis von Fluticasonpropionat ist ungefähr so wirksam wie die anderen zwei Dosen von inhalierten Steroiden (z.. 100 Mikrogramm Fluticasonpropionat auf etwa 200 Mikrogramm Beclomethasondipropionat entspricht (enthaltend Chlorfluorkohlenstoff- oder Budesonid) Wenn der Patient ist notwendig, Arzneimittel zu verwenden, in Dosen, wo dies nicht möglich, mit der Formulierung ist, sollte die geeignete Dosis von β-Agonisten und (oder), einen Kortikosteroid verordnet werden. sollte die Zubereitung täglich verwendet werden, auch wenn die Symptome nicht auftreten. Patienten, die regelmäßige ärztliche Kontrolle sein sollen. die minimale Dosis bestimmen, die für effektive benötigt Kontrolle der Symptome. nach der Verbesserung des Patienten, der die kleinste Dosis verwendet wurde bereits 2 mal pro Tag verabreicht werden, versuchen, eine weitere Behandlung mit einer Formulierung, die nur ein Corticosteroid umfasst. Als alternatives Verfahren, Patienten langen Abschnitt erfordern mit β2-mimetisch kann das Präparat einmal täglich angewendet werden, wenn es nach Ansicht des Arztes möglich ist, eine adäquate Kontrolle der Krankheitssymptome aufrechtzuerhalten. Im Fall von Daten aus dem Interview zeigen, dass Sie von nächtlichen Symptomen leiden, sollte die Dosis am Abend verabreicht werden, und im Fall von Problemen vor allem im Laufe des Tages auftreten, soll die Dosis am Morgen verabreicht werden.Bronchialasthma. Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: eine Inhalation einer Zubereitung (100 mg + 50 mg), 2 mal am Tag oder eine Inhalation einer Zubereitung (250 mg + 50 mg), 2 mal am Tag oder eine Inhalation einer Zubereitung (500 mg + 50 mg) 2 mal Tag. Kurzfristige Behandlung kann als Initialtherapie bei Erwachsenen und Jugendlichen mit einem chronischen, mittelschwerem Asthma (Patienten mit Symptomen auftreten, während des Tages, die Anwendung des Arzneimittels, wenn nötig, mit mittelschwerer bis schwerer Strombegrenzung in dem Luftweg), deren schnellen Kontrolle von Asthma in Betracht gezogen werden ist wichtig. In diesen Fällen beträgt die empfohlene Anfangsdosis 1 Inhalation von 50 μg Salmeterol und 100 μg Fluticasonpropionat zweimal täglich. Wenn nur eine Asthmakontrolle erreicht wird, sollte die Behandlung überprüft und berücksichtigt werden, wenn der Patient nur ein inhalatives Kortikosteroid verwenden kann. Es ist wichtig, den Zustand des Patienten nach Beginn der Anwendung von Kortikosteroiden nur in der Inhalationsform regelmäßig zu beurteilen. Es hat sich nicht klar im Vorteil gezeigt, im Vergleich zu inhaliertem Fluticasonpropionat als initiale Erhaltungstherapie, wenn ein oder zwei der Kriterien der Schwere wurden nicht auftreten. Normalerweise bleibt die Mehrheit der Patienten inhalierte Kortikosteroiden der „erste Schuss.“ Die Vorbereitung nicht für die Erstbehandlung von mildem Asthma. Die Formulierung bei einer Dosis von 100 mg + 50 mg, ist nicht geeignet für die Anwendung bei Erwachsenen und Kinder mit schwerem Asthma, Patienten vorgesehen ist mit schwerem Asthma ist es empfehlenswert, die geeignete Dosierung von inhalierten Kortikosteroiden vor der Kombinationsbehandlung zu bestimmen Kinder 4 Jahre:. eine Inhalation eines Präparates (100 mg + 50 mg), 2 mal pro Tag der maximal akzeptable pädiatrische Dosis von Fluticasonpropionat verabreichte Formulierung beträgt 100 mg. 2 mal am Tag.COPD. Erwachsene: 1 Inhalation der Zubereitung (500 μg + 50 μg) zweimal täglich. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.Es liegen keine Daten zur Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion vor.