Die langfristige symptomatische Behandlung von mittelschweren bis schwerem chronisches Asthma bei Patienten regelmäßig Bronchodilatator-Therapie in Kombination mit langfristiger anti-entzündliche Therapie (inhalativen Kortikosteroiden und (oder), oral) erfordern. Die Behandlung mit Glukokortikosteroiden sollte fortgesetzt werden. Linderung der Symptome von Bronchokonstriktion bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).
Zutaten:
1 abgemessene Dosis enthält 12 & mgr; g Formoterolfumarat-dihydrat, die zu einer abgegebenen Dosis von 10,1 mg entspricht.
Aktion:
Ein selektiver β-Rezeptor-Agonist2adrenergen. Es erweitert die Bronchien bei Patienten mit reversiblen obstruktiven Atemwegserkrankungen. Einsetzen der Wirkung trat innerhalb 1-3 Minuten, erheblicher Bronchodilatation 12 Stunden nach der Inhalation der Dosierung gehalten. Es verhindert wirksam die durch Methacholin verursachte Kontraktion. Nach Einatmen von 90% der Dosis geschluckt und aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei Patienten mit Asthma tritt die maximale Plasmakonzentration 15 Minuten nach der Inhalation auf. Die Plasmaproteinbindung beträgt 61-64% (34% mit Albumin). Formoterol wird metabolisiert hauptsächlich durch direkte Glucuronidierung sowie O-Demethylierung gefolgt durch Konjugation mit Glucuronsäure. Katalysiert die Umwandlung viele CYP450-Isoformen (2D6, 2C19, 2C9 und 2A6), und daher die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Medikamenten ist gering. Die Formoterolausscheidung scheint mehrphasig zu sein und wird daher als T beschrieben0,5 hängt von den betrachteten Zeiträumen ab. Auf der Grundlage der Konzentration in Plasma oder Blut, wie gemessen 6, 8 oder 12 h nach der oralen Verabreichung wurde festgestellt, daß T0,5 Die Beseitigung ist 03.02 h. Auf der Basis der Geschwindigkeit der Ausscheidung der Nieren zwischen 3 und 16 Stunden nach der Inhalation des Arzneimittels wurde berechnet, dass T0,5 5 h Die Wirksubstanz und Metaboliten vollständig ist, 2/3 orale Dosis von Urin und Stuhl ausgeschieden 1.3 eliminiert werden. ein Mittelwert von 6-9% des Stoffes wird unverändert im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament sollte nicht als Erstbehandlung für Asthma verwendet werden. Patienten mit Asthma, die eine langwirksame β-Behandlung benötigen2-agonistami sollte mit entzündungshemmenden Kortikosteroiddosen gleichzeitige Behandlung erhalten optimal aufeinander abgestimmt. Das Medikament ist nicht zur Linderung von akuten Asthmaanfällen gedacht. Im Falle eines akuten Anfalls von Atemlosigkeit, verwenden Sie ein schnell wirkendes β2 -agonistę. Sollte nicht während Formoterol Symptome von Asthma oder eine signifikante Verschlechterung oder Verschlechterung ihrer Asthma-Symptome ausgelöst werden. Im Falle von persistierendem Asthma-Symptome oder deren Schweregrad nach dem Starten Ihres Arztes zu nehmen konsultieren. Es sollte darauf geachtet werden, wenn Patienten mit AV-Block IIIst Behandlung., Refractory Diabetes, Thyreotoxikose, Phäochromozytom, hypertrophen Kardiomyopathie, obstruktiven, idiopathische Subaortenstenose, schwere Hypertonie, Aneurysmen oder andere schwere kardiovaskuläre Erkrankungen, wie wie koronare Herzkrankheit, Tachyarrhythmie oder schwerer Herzinsuffizienz und okulzyjne Gefäßerkrankung, insbesondere Atherosklerose. Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit QT-Verlängerung. z. B. endogene oder medikamenteninduzierten (QTc> 0,44 s) und bei Patienten mit Drogen in Behandlung, die das QT-Intervall beeinflussen. Aufgrund der hyperglykämischen Wirkung von β2-Agonisten es, dass eine zusätzliche Überwachung der Blutglukose während der Anfangsphase der Behandlung bei Diabetikern empfohlen. Wenn Sie auf die Anästhesie mit halogenierten Anästhetika planen, sollten Sie darauf achten, dass der Patient das Medikament für mindestens 12 Stunden vor der Narkose erhalten. Im Fall eines paradoxen Bronchospasmus sollte sofort und alternative Behandlung eingeleitet werden. Β Behandlung2kann zu einer schweren Hypokaliämie führen.Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit schwerem, akutem Asthma empfohlen, da das Risiko einer Hypokaliämie unter dem Einfluss von Hypoxie erhöht werden kann. Die gleichzeitige Anwendung von Xanthinderivativen, Steroide, Diuretika kann die hipokalemiczne erhöhen. Daher wird empfohlen, die Konzentration von Kalium in Serum zu kontrollieren, insbesondere bei Patienten mit niedrigeren Kaliumbasislinienserum, besonders ausgesetzt Risiko von der Konzentration von Kalium im Blut zu reduzieren. Eine solche Kontrolle sollte auch durchgeführt werden, wenn während der vorhergehenden Behandlung kurzzeitiges β2-sympatics mit keiner Verminderung im Kalium im Blut. Bei Bedarf sollte Kaliummangel aufgefüllt werden. Aufgrund des niedrigen Kaliumspiegel wird die Wirkung von Medikamenten enthalten Digitalis erhöht. Es darf nicht bei Kindern unter 12 Jahren zur Behandlung von Asthma angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine hinreichenden Daten zur Anwendung von Formoterol bei Schwangeren vor. Die Behandlung kann in allen Stadien der Schwangerschaft in Betracht gezogen werden, wenn es notwendig ist, um Symptome von Asthma zu kontrollieren und, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Es ist nicht bekannt, ob Formoterol in die Muttermilch übergeht. wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für das Kind die Verwendung von Formoterol bei Frauen, die stillen sollte nur im Fall berücksichtigt werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Zittern, Kopfschmerzen, Herzklopfen, Husten. Gelegentlich: Hypokaliämie, Hyperglykämie, Unruhe, Angst (Unruhe), Schlafstörungen, Schwindel, Dysgeusie, Tachykardie, Rachenreizungen, Übelkeit, übermäßiges Schwitzen, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen. Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (. ZB Angioödem, Bronchospasmus, Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus), Herzrhythmusstörungen (zB Vorhofflimmern, supraventrikuläre Tachykardie, Extrasystolen.), Angina pectoris, Veränderungen im Blutdruck, paradoxe Bronchospasmen, Entzündung der Nieren. Sehr selten: Thrombozytopenie, unangemessenes Verhalten, Halluzinationen, Agitation ZNS, QT-Verlängerung, Atemnot, Verschlimmerung von Asthma, periphere Ödeme. Gelegentlich nach dem Einatmen β2-sympatykomimetyków wurden Aktivitäten berichtet, die das ZNS stimulieren, die ein Symptom der Hyperaktivität ist - diese Aktivitäten vor allem bei Kindern bis 12 Jahren beobachtet wurden. Anwendung von β2-Agonisten könnte zu einem erhöhten Blutspiegel von insulin, freien Fettsäuren, Glycerin und Ketone führen.
Dosierung:
Einatmen.Asthma. Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: 1 Dosis 2 mal am Tag, morgens und abends (24 Mikrogramm / Tag). In schweren Fällen können ein Maximum von 2 Dosen 2 mal am Tag, morgens und abends (48 Mikrogramm / Tag). Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Dosen (48 μg).Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD). Erwachsene (ab 18 Jahren) sind in der Regel 1 Dosis 2-mal täglich (morgens und abends, 24 mg / Tag) verwendet. Wenn zur regelmäßigen Anwendung angezeigt, nicht mehr als 2 Dosen pro Tag verwenden. Falls erforderlich, um die Symptome der Krankheit zu lindern, können Sie zusätzliche Dosen nehmen, zusätzlich zu der vorgeschriebenen Dosis für die regelmäßigen Gebrauch, so dass die maximale Tagesdosis 4 Dosen waren (plus regelmäßige sekundär). Verwenden Sie nicht mehr als 2 Dosen gleichzeitig. Nach Kontrolle der Symptome von Asthma sollte eine schrittweise Dosisreduktion in Erwägung gezogen werden. Der Zustand des Patienten sollte während der Dosisreduktion regelmäßig überwacht werden. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Die Patienten sollten, dass nach dem Beginn der Behandlung geraten werden, nicht aufhören oder nicht die aktuelle Behandlung mit Steroiden zu ändern. Es gibt keine Hinweise für eine Dosisanpassung für Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion (auch fehlenden Daten über die Verwendung des Arzneimittels bei diesen Patienten). Die Patienten sollten nicht den Inhalator mehr als 3 Monate verwendet werden. Ab dem Zeitpunkt der Ausgabe durch den Apotheker.