Asthma (Dosis 92 μg + 22 μg und 184 μg + 22 μg). Systematische Behandlung von Asthma bei Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von ≥ 12 Jahren, wenn die gleichzeitige Anwendung von lang wirkenden β empfohlen wird2-mimetyku und inhalativen Kortikosteroiden: bei Patienten mit unzureichender Asthmakontrolle trotz der Verwendung von inhalativen Kortikosteroiden und kurzwirksamen β2-mimetisch, vorübergehend verwendet.COPD (nur 92 μg + 22 μg). Zum symptomatischen Behandlung von erwachsenen Patienten mit COPD mit FEV1 <70% vorhergesagt (nach Verabreichung des Bronchodilator) von Exazerbationen trotz regelmäßiger Bronchodilatator-Behandlung.
Zutaten:
Jede einzelne Inhalation liefert eine Dosisabgabe (Dosis Verlassen des Mundstück), enthaltend 92 & mgr; g oder 184 Mikrogramm Fluticasonfuroat und 22 mg wilanterolu (als trifenylooctanu); das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Fluticasonfuroat ist ein synthetisches, dreifluoriertes Kortikosteroid mit einer starken entzündungshemmenden Wirkung. Der genaue Wirkmechanismus von Fluticasonfuroat auf die Symptome von Asthma und COPD ist nicht bekannt. Kortikosteroide gezeigt wurde, hat eine breite Palette von Aktivitäten auf vielen Arten von Zellen (z. B. Eosinophile, Makrophagen, Lymphozyten) und Mediator (z. B. Cytokine und an der Entzündungsreaktion beteiligt Chemokine). Das Vilanteroltriphenylacetat ist ein selektiver, lang wirkender β-Rezeptor-Agonist2 (LABA). Stimuliert intrazellulärem Adenylatcyclaseaktivität - ein Enzym, welches die Umwandlung von Adenosintriphosphat (ATP) zu zyklischem Adenosin katalysiert -3�?, 5'-Monophosphat (zyklisches AMP). Erhöhte Konzentration von zyklischem AMP verursacht Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur und Hemmung der Freisetzung von Mediatoren der frühen Phase der allergischen Reaktion von Zellen, insbesondere von Mastzellen. Zwischen Corticosteroiden und lang wirkenden β-Rezeptor-Agonisten2 es gibt Wechselwirkungen auf molekularer Ebene, wodurch die Steroide das β-Rezeptor-Gen aktivieren2Erhöhung der Empfindlichkeit und Anzahl der Rezeptoren und lang wirkendes β2Agonisten aktivieren den Glucocorticoid-Rezeptor zur weiteren Aktivierung in Gegenwart von Steroid- und Translokation in den Zellkern intensivieren. Diese synergistischen Wechselwirkungen spiegeln sich in nachgewiesenen entzündungshemmenden Wirkungen widerin vitro und in vivo für verschiedene Entzündungszellen, die mit der Pathophysiologie von sowohl Asthma als auch COPD assoziiert sind. Die absolute Bioverfügbarkeit von Fluticasonfuroat und wilanterolu inhalativen Verabreichung folgenden jeweils 15,2% und 27,3%. Gute niedrige Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung (1,26% und <2%, bzw. für Fluticasonfuroat und wilanterolu), die systemische Exposition gegenüber diesen Substanzen nach inhalativer Verabreichung ist in erster Linie abhängig von der Absorption für die Dosis inhalierte zu den Lungen geliefert. Der Metabolismus von Fluticasonfuroat und Vilanterol wird hauptsächlich durch CYP3A4 vermittelt. Fluticasonfuroat wird mit deutlich reduzierter Aktivität von Corticosteroiden hauptsächlich durch Hydrolyse des S-fluorometylokarbotiolowej Metaboliten verstoffwechselt. Wilanterol wird hauptsächlich durch O-Dealkylierung zu einer Anzahl von Metaboliten mit signifikant reduzierter agonistischer Aktivität im Vergleich zu β-Rezeptoren metabolisiert1 und β2. Fluticasonfloroat wird fast ausschließlich in Faeces in Form von Metaboliten ausgeschieden. Wilanterol wird in Form von Metaboliten in Urin (70%) und Stuhl (30%) ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht zur Behandlung von akuten Asthmasymptomen oder zur Verschlimmerung von COPD verwenden. Zu diesem Zweck ist es notwendig, einen kurz wirksamen Bronchodilatator zu verwenden. Der zunehmende Einsatz von kurzwirksamen Bronchodilatatoren Symptome zu lindern Anzeichen für eine Verschlechterung der Krankheitsbekämpfung und die Behandlung sollte dann überprüft werden. Nach Einnahme der Droge kann paradoxer Bronchospasmus mit einer plötzlichen Verschlechterung des Keuchens auftreten; Sie sollten sofort einen kurz wirkenden Inhalator-Bronchodilatator verwenden. sollte sofort die Verabreichung von Fluticasonfuroat und Vilanterol abbrechen, den Zustand des Patienten beurteilen und, falls erforderlich, eine andere Behandlung anwenden.Verwendete vorsichtig bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauferkrankungen oder Herzrhythmusstörungen, mit Hyperthyreose mit unkorrigierten Hypokaliämie oder Patienten mit einer Tendenz zum Auftreten von niedrigeren Konzentrationen von Kaliumionen im Blut (das Risiko von Arrhythmien aufgrund der Inhalte wilanterolu). Vorsicht ist geboten bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund einer erhöhten systemischen Exposition gegenüber Fluticasonfuroat (beide Cmax und AUC); Patienten sollten auf systemische Nebenwirkungen von Kortikosteroiden überwacht werden. Bei inhalativen Kortikosteroiden können systemische Wirkungen von Kortikosteroiden auftreten, insbesondere wenn hohe Dosen über einen langen Zeitraum verwendet werden; Das Auftreten dieser Effekte ist viel weniger wahrscheinlich als bei oralen Kortikosteroiden. Es sollte bei Patienten mit Lungentuberkulose oder bei Patienten mit chronischen oder unbehandelten Infektionen mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit Diabetes mellitus in der Anamnese sollte das Risiko einer Erhöhung des Blutzuckerspiegels berücksichtigt werden. Insbesondere sollten Patienten mit COPD engmaschig auf Pneumonie überwacht werden, da sich die klinischen Anzeichen einer Lungenentzündung und eine Exazerbation der COPD häufig überschneiden. Risikofaktoren Pneumonie bei COPD Patienten, die die Formulierung umfasst: Raucher, Patienten mit Lungenentzündung in einem Interview, Patienten mit niedrigem Body-Mass-Index (BMI <25 kg / m2 pc.) und bei Patienten mit FEV1 <50% des fälligen Wertes. Wenn eine Lungenentzündung auftritt, sollte die Behandlung überprüft werden. Die Formulierung mit 184 μg + 22 μg ist für Patienten mit COPD nicht indiziert; Es gibt keinen zusätzlichen Nutzen von 184 μg + 22 μg im Vergleich zu 92 μg + 22 μg, und das potenzielle Risiko systemischer Nebenwirkungen von Kortikosteroiden ist erhöht. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung bei Kindern <12 Jahren bei der Behandlung von Asthma wurde nicht nachgewiesen. Das Präparat ist nicht auf die Indikation COPD bei Kindern und Jugendlichen anwendbar. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nur verwenden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Bei Frauenmilch werden Kortikosteroide und β nachgewiesen2-mimetisch (keine Daten zu Fluticasonfuroat oder Vilanterol); Sie können nicht das Risiko für Neugeborene und gestillten Säuglingen ausschließen - muss entscheiden, ob das Stillen oder die Behandlung abzubrechen einzustellen, unter Berücksichtigung der Nutzen für das Kind für die Mutter des Stillens und der Nutzen aus der Behandlung resultiert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Nasopharyngitis. Oft, Pneumonie, Atemwegsinfektionen, Bronchitis, Grippe, Candidiasis der Mundhöhle und Rachen, Schmerzen im Mund und Rachen, Sinusitis, Pharyngitis, Rhinitis, Husten, Aphonie, Bauchschmerzen, Arthritis, Rückenschmerzen , Knochenbrüche, Fieber. Gelegentlich: zusätzliche Krämpfe. Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria), Herzklopfen, Tachykardie. Mit Ausnahme von Pneumonie und Frakturen war das Sicherheitsprofil bei Patienten mit Asthma und COPD ähnlich; In klinischen Studien wurden Pneumonie und Frakturen häufiger bei Patienten mit COPD beobachtet.
Dosierung:
Einatmen.Asthma. Erwachsene und Jugendliche im Alter von ≥12 Jahren: einmal täglich eine Inhalation von 92 μg + 22 μg oder 184 μg + 22 μg. Die Verbesserung ist innerhalb von 15 Minuten Inhalation gefühlt, aber Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass eine regelmäßige, tägliche Anwendung notwendig ist, die Kontrolle der Asthma-Symptome zu halten, und dass sie weiterhin Anwendung finden, auch wenn die Symptome abgeklungen. Wenn Symptome zwischen den Dosen auftreten, sollte kurzzeitig inhaliertes β verwendet werden2-mimetisch für sofortige Verbesserung. Bei Patienten, die eine niedrig dosierte inhalative Corticosteroidkombination in Kombination mit lang wirkendem β benötigen2- als Anfangsdosis sollte eine Dosis von 92 μg + 22 μg in Betracht gezogen werden; Bei unzureichender Asthmakontrolle kann die Dosis auf 184 μg + 22 μg erhöht werden.Bei Patienten, die eine höhere Dosis von inhaliertem Kortikosteroid in Kombination mit lang wirkendem β benötigen2-mimetisch sollte eine Dosis von 184 μg + 22 μg berücksichtigt werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 184 μg + 22 μg einmal täglich. Die niedrigste Dosis zur Sicherstellung einer wirksamen Symptomkontrolle sollte festgelegt werden. Patienten mit Asthma sollten mit einer Dosis Fluticasonfuroat (FF) behandelt werden, die an die Schwere ihrer Erkrankung angepasst ist. Es soll beachtet werden, dass bei Patienten mit Asthma Dosis von 100 mg FF einmal täglich, entspricht in etwa eine Dosis von 250 Mikrogramm Fluticasonpropionat (FP) 2 mal am Tag, während die Dosis von 200 mg FF einmal pro Tag im Wesentlichen zu einer Dosis von 500 ug FP entspricht 2 mal am Tag.COPD. Erwachsene im Alter von ≥ 18 Jahren: Einmalige Inhalation von 92 μg + 22 μg einmal täglich. Die Dosis von 184 μg + 22 μg ist bei Patienten mit COPD nicht indiziert. Die Verbesserung ist innerhalb von 16 bis 17 Minuten nach der Inhalation zu spüren.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten (> 65 Jahre) oder bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die maximale Dosis 92 μg + 22 μg.Art der Verabreichung. Es sollte jeden Tag zur gleichen Zeit eingeatmet werden (morgens oder abends). Spülen Sie den Mund nach der Inhalation mit Wasser ohne zu schlucken. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die nächste Dosis am nächsten Tag zur gewohnten Zeit ein. Detaillierte Anweisungen zur Verwendung des Inhalators - siehe Materialien des Herstellers.