Die Formulierung für die Erhaltungstherapie Bronchodilatator angegeben ist, um die Symptome der Krankheit bei Erwachsenen mit chronischer obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) zu lindern.
Zutaten:
Eine Kapsel enthält 63 μg Glycopyrroniumbromid, was 50 μg Glycopyrronium entspricht. 1 abgegebene Dosis (eine Dosis, die das Mundstück eines Inhalationsgerätes verlässt), umfassend 55 mg glikopironiowego Bromid, das entspricht 44 mg Glycopyrronium. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Lang wirkendes Anticholinergikum zur Inhalation. Bromide glikopironiowy ist ein Muskarin-Rezeptor-Antagonisten mit hohen Affinität aufweisen für eine (mehr als vierfache Selektivität für M3-Rezeptoren gegenüber M2 -Rezeptoren). Es wirkt, indem es die einschnürenden Bronchien der Acetylcholin-Aktivität auf den glatten Muskel der Atemwege blockiert und so deren Ausdehnung bewirkt. Das Medikament zeichnet sich durch einen schnellen Beginn und eine lange Wirkungsdauer aus. Nach oraler Inhalation mit dem Inhalator Seebri Breezhaler wird das Arzneimittel schnell resorbiert und maximale Plasmakonzentrationen treten innerhalb von 5 Minuten nach der Einnahme auf. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 45% der abgegebenen Dosis. Ca.. 90% AUC nach Inhalation resultieren aus Resorption aus der Lunge und 10% aus Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt. Bei Patienten mit COPD wird der pharmakokinetische Steady-State innerhalb von 1 Woche nach Beginn der Behandlung erreicht. Bindung von Glycopyrronium an Plasmaproteinein vitro reicht von 38-41%. Das Medikament wird durch Hydroxylierung und direkte Hydrolyse metabolisiert. Zahlreiche CYP-Isoenzyme sind an der oxidativen Umwandlung von Glycopyrronium beteiligt. Die Eliminierung der Muttersubstanz für die Nieren ca.. 60-70% der Gesamt-Clearance Glycopyrronium systemisch verfügbar, und der Freiraum nienerkowy betrifft ca.. 30-40% der Dosis. Nicht-renale Clearance besteht aus der Ausscheidung des Medikaments mit Galle, jedoch wird angenommen, dass die Mehrheit der nicht-adrenalen Clearance metabolische Veränderungen sind. Bis zu 23% der abgegebenen Dosis wurden im Urin als Ausgangsdroge nachgewiesen. Plasma-Glycopyrronium-Konzentrationen nehmen mehrphasig ab. Mittel T0,5 Terminalphase nach der Einnahme Inhalation 33-57 h. Der Verlauf der Abspaltung zeigt verlängerte Absorption des Arzneimittels aus der Lunge und (oder) Glycopyrronium Durchgangs zum systemischen Kreislauf bei 24 h und später Annahme Inhalation.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Präparat ist nicht zur Verwendung in akuten Zuständen bestimmt (es ist kein Arzneimittel zur vorübergehenden Anwendung). Wenn paradoxer Bronchospasmus auftritt, sofort Gebrauch und alternative Behandlung abbrechen. Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Engwinkelglaukom oder bei Patienten mit Harnverhalt verwendet werden. Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome einer akuten Engwinkelglaukom und Glaukom zu beenden Therapie sofort ab und kontaktieren Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie eines dieser Symptome auftreten. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (berechnete glomeruläre Filtrationsrate unter 30 ml / min / 1,73 m2pc.), einschließlich Patienten mit Nierenfunktionsstörungen im Endstadium, die eine Dialyse benötigen, sollten nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt; Diese Patienten sollten engmaschig auf Nebenwirkungen überwacht werden. Von der Teilnahme an den klinischen Studien an Patienten mit instabiler koronarer Herzkrankheit, Linksherzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Arrhythmien (andere als chronisch stabiles Vorhofflimmern), Long-QT-Syndrom Geschichte oder Patienten, die QTc (von Fridericia bestimmt) verlängert wurde (ist> 450 ms für Männer oder> 470 ms für Frauen), und daher Erfahrung für den Einsatz bei diesen Patienten beschränkt sind, sollte darauf geachtet werden. Die Verwendung des Präparats bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) in der Indikation COPD ist nicht angemessen.Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es sollte nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für den Patienten das potentielle Risiko für den Fötus rechtfertigt. Es ist nicht bekannt, ob Glycopyrroniumbromid in die Muttermilch übergeht. Die Anwendung von Glycopyrronium bei stillenden Frauen sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn der erwartete Nutzen für eine Frau das mögliche Risiko für das Kind überwiegt.
Nebenwirkungen:
Häufig Entzündung der Nasen-Rachenraum, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen (bei Patienten über 75 Jahre), Trockenheit der Mundschleimhaut (vor allem während der ersten 4 Wochen. Die Behandlung), Gastroenteritis, Harnwegsinfektionen (bei Patienten über 75 Jahre). Gelegentlich: Rhinitis, Entzündungen der Blase, Hyperglykämie, Hypästhesie, Vorhofflimmern, Herzklopfen, Sinus Staus, Husten, Halsreizungen, Blutungen aus der Nase, Verdauungsstörungen, Karies, Hautausschlag, Schmerzen in den Extremitäten, Muskel-Skelett-Schmerzen Käfig thorakale, schmerzhafte oder schwierige Miktion, Harnverhalt, Müdigkeit, Asthenie.
Dosierung:
Einatmen. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 1 Kapsel mit dem Inhalator Seebri Breezhaler. Es wird empfohlen, dass die Zubereitung jeden Tag zur gleichen Tageszeit verabreicht wird. Wenn eine Dosis vergessen wird, sollte die nächste Dosis so schnell wie möglich eingenommen werden. Nehmen Sie nicht mehr als 1 Dosis pro Tag ein. Das Präparat kann in der empfohlenen Dosis bei älteren Patienten (im Alter von 75 Jahren und älter) und bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung angewendet werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte nicht erwartet werden, dass sie ihre Exposition signifikant erhöhen.