Bronchialasthma (Dosis 80 & mgr; g + 4,5 & mgr; g, 160 & mgr; g + 4,5 & mgr; g, 320 & mgr; g + 9 & mgr; g). Systematische Behandlung von Patienten mit Bronchialasthma, bei denen die gleichzeitige Anwendung von inhalativen Glukokortikoiden und langwirksamen β-Rezeptoragonisten angezeigt ist2-adrenerg wenn: Behandlung mit inhalierten Glukokortikoiden und kurz wirksamen inhalativen β-Rezeptor-Agonisten2-adrenerge Ad-hoc-Anwendung gewährleistet keine angemessene Kontrolle der Krankheitssymptome; oder die Krankheitssymptome werden durch inhalierte Glukokortikoide und langwirksame β-Agonisten ausreichend kontrolliert2-adrenerge Mittel werden getrennt verwendet. Das Medikament in einer Dosis von 80 μg + 4,5 μg ist für die Behandlung von Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab dem Alter von 6 Jahren bestimmt; Es wird nicht zur Behandlung von Patienten mit schwerem Asthma empfohlen. Die Präparate in Dosen von 160 μg + 4,5 μg und 320 μg + 9 μg sind für die Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen im Alter von 12 bis 17 Jahren bestimmt.COPD (Dosis 160 ug + 4,5 ug und Dosis 320 ug + 9 ug). Symptomatische Behandlung von erwachsenen Patienten mit schwerer chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (FEV1 <50% des fälligen Wertes) und rezidivierenden Exazerbationen der Erkrankung, bei denen trotz systematischer Therapie mit lang wirksamen Bronchodilatatoren signifikante Krankheitssymptome auftreten.
Zutaten:
1 abgegebene Dosis (die Dosis, das Mundstück des Inhalators zu verlassen) enthält 80 & mgr; g, 160 & mgr; g oder 320 & mgr; g Budesonid und jeweils 4,5 mg, 4,5 mg, oder 9 & mgr; g Formoterolfumarat-dihydrat. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Das Produkt enthält Budesonid und Formoterol - Substanzen mit einem anderen Wirkungsmechanismus. Wenn sie zusammen gegeben werden, haben sie einen synergistischen Effekt, der zu einer Verringerung von Asthma-Exazerbationen führt. Budesonide - Glucocorticoid - nach Einatmen zeigt, abhängig entzündungshemmende Wirkung in den Atemweg Dosis, was zu einer Abnahme der Schwere der Symptome und die Anzahl der Exazerbationen von Asthma. Nach Inhalation ist die Schwere der Nebenwirkungen im Vergleich zur systemischen Kortikosteroidgabe signifikant geringer. Formoterol - ein selektiver β-Rezeptor-Agonist2adrenerge, dass die Inhalation eine schnelle und lang anhaltenden Relaxation der bronchialen glatten Muskulatur bei Patienten mit reversibler Obstruktion der Atemwege verursacht (Bronchodilatator Wirkung tritt rasch -. 1-3 min nach der Inhalation und dauert bis zu 12 Stunden nach einer einzigen Dosis). Die pharmakokinetischen Parameter für beide Substanzen waren nach Verabreichung von Budesonid und Formoterol allein und nach Verabreichung als Kombinationspräparat vergleichbar. Nach Inhalation wird Budesonid schnell resorbiert und erreicht innerhalb von 30 min die maximale Serumkonzentration. Nach Inhalation beträgt die mittlere Depression von Budesonid in der Lunge 32-44% der Dosis. Die systemische Bioverfügbarkeit von Budesonid beträgt etwa 49% der Dosis. Formoterol wird nach Inhalation rasch resorbiert und erreicht innerhalb von 10 min die maximale Serumkonzentration. Die mittlere Lungenablagerung von Formoterol nach Inhalation eines trockenen Pulver-Inhalator ist 28-49% der Dosis und die systemische Bioverfügbarkeit -. Ca. 61% der Dosis. Budesonid ist zu etwa 90% an Plasmaproteine und zu etwa 50% an Formoterol gebunden. Budesonid (ca. 90%) wird beim ersten Durchgang durch die Leber biotransformiert, seine Metaboliten haben eine geringe Glucocorticoidaktivität. Formoterol wird während des Kopplungsprozesses inaktiviert. Es wurden keine metabolischen Reaktionen oder Verdrängungsreaktionen zwischen Formoterol und Budesonid beobachtet. Das Hauptisoenzym, das am Metabolismus von Budesonid beteiligt ist, ist CYP3A4. Metaboliten werden in unveränderter oder konjugierter Form im Urin ausgeschieden. T0,5 Budesonid im Blut nach intravenöser Verabreichung beträgt ca.. 4 h. Die meisten der Dosis von Formoterol wird in der Leber metabolisiert und im Urin ausgeschieden. T0,5 ist etwa 17 h.Die Exposition gegenüber Budesonid und Formoterol kann bei Patienten mit Lebererkrankungen erhöht sein.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen oder einem der sonstigen Bestandteile (Laktose, die geringe Mengen an Milchproteinen enthält).
Vorsichtsmaßnahmen:
Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass die Erhaltungsdosis wie vorgeschrieben angewendet werden sollte, auch in der Zeit ohne Symptome der Krankheit.Die Verwendung des Präparats wurde in der Behandlung nicht untersucht, um das Auftreten von Symptomen zu verhindern, zB vor dem Training; Zusätzliche Inhalation sollte bei Asthma-Symptomen angewandt werden, aber sie sind nicht für die regelmäßigen Gebrauch prophylaktisch entworfen, zum Beispiel vor dem Training -. In diesem Fall die Verwendung von schnellwirksamen Bronchodilatator betrachten. Beginnen Sie die Behandlung mit dem Produkt nicht während der Exazerbation, schweren oder akuten Verschlechterung des Asthmas. Instruieren Patienten Behandlung Eintritt in Abwesenheit von Symptomen von Asthma oder Verschlechterung nach Beginn der Therapie mit fortgesetzter Behandlung zu kontrollieren und ihren Arzt zu kontaktieren. Im Fall einer paradoxen Bronchokonstriktion (Zunahme der bronchialen Keuchen und Atemnot sofort nach der Verabreichung) sofort abgebrochen werden, den Patienten, bewertet und alternative Behandlung bei Bedarf implementieren. Systemische Symptome können mit einem inhalativen Kortikosteroiden auftreten, insbesondere wenn sie in längeren hohen Dosen verwendet werden. Mögliche Auswirkungen auf die Knochendichte sollte insbesondere bei Patienten auf langfristig hohe Dosen des Medikaments in Betracht gezogen werden, die sich mit Risikofaktoren für Osteoporose koexistieren. Langzeitstudien mit pädiatrischer Verwendung von inhalativem Budesonid in der durchschnittlichen Tagesdosis von 400 Mikrogramm (bemessene Dosis) und der Verwendung von inhalativem Budesonid Erwachsenen täglicher Dosis von 800 Mikrogramm (bemessene Dosis) zeigten keine signifikanten Auswirkungen auf der Knochenmineraldichte. Es gibt keine Daten über die Wirkung der Verwendung des Produkts in höheren Dosen. Seien Sie besonders vorsichtig, wenn systemische Kortikosteroid auf die Behandlung zu ändern, wenn es einen Grund, dass mit Glukokortikoiden mit der allgemeinen als Ergebnis einer vorherigen Behandlung zu vermuten ist zu Neben Dysfunktion führen könnte. Die Behandlung mit inhalativem Budesonid reduziert typischerweise dem oralen Kortikosteroiden des Patienten, jedoch bei Patienten, bei denen die Änderung mit einer Glukokortikoid-Therapie gemacht wird oral durch Inhalation Risiko bleibt für eine recht lange Zeit, Nebenreserve reduziert. Zurück zu dem entsprechenden Zustand nach einer beträchtlichen Zeitspanne nach Absetzen der Therapie mit oralen Steroiden und damit den Wechsel von oraler Steroidtherapie zu inhalativen Budesonide auftreten kann, kann mit Risiken verbunden seinen von Neben Dysfunktion für einen längeren Zeitraum entstehen. Daher sollte die HPA-Achse regelmäßig überprüft werden. Eine Langzeitbehandlung mit hohen Dosen von inhalativen Kortikosteroiden, insbesondere höher als die empfohlenen Dosen in klinisch signifikanter Nebennierensuppression führen können - sollte die zusätzliche Verwendung von Kortikosteroiden, in der Regel in Zeiten von Stress, wie akute Infektionen oder Operation betrachten. Abrupte Dosisreduktion von Steroiden kann akute Nebennieren-Krise verursachen. Die ergänzende Behandlung mit systemischen Steroiden oder inhaliertem Budesonid sollte nicht abrupt beendet werden. Wenn Sie von einer oralen Zubereitung zur Behandlung Umschalten tritt normalerweise auf eine Minimierung der systemischen Steroiden, die in dem Auftreten der Symptome von Allergien und Entzündungen der Gelenke, wie Rhinitis, Ekzeme, Muskel- und Gelenkschmerzen führen kann - eine symptomatische Behandlung begonnen werden sollte. Bei Verdacht einer unzureichenden Wirkung von Glucocorticoiden (Symptomen wie Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen), ist es manchmal notwendig, um vorübergehend die Dosis von oralen Kortikosteroiden zu erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung mit Itraconazol, Ritonavir und anderen starken CYP3A4-Inhibitoren sollte vermieden werden. Wenn die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel nicht vermieden werden kann, sollte der Zeitraum zwischen der Anwendung und der Zubereitung so lang wie möglich sein. Das Präparat sollte bei Patienten mit Hyperthyreose, Phäochromozytom, Diabetes, Hypokaliämie, hypertrophem Kardiomyopathie mit Behinderung des Abflusses aus dem linken Ventrikel, Subaortenstenose, unbekannter Herkunft, schwerer Hypertonie, Aneurysmen und anderen schweren Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, wie mit Vorsicht angewandt werden B. ischämische Herzkrankheit, Tachyarrhythmie oder schwere Herzinsuffizienz und bei Patienten mit QTc-Verlängerung.Patienten mit aktiver oder einer Vorgeschichte von Lungentuberkulose, Pilz- oder Virusinfektion der Atemwege die Notwendigkeit für den Einsatz von inhalativen Kortikosteroiden berücksichtigen und möglicherweise ihre Dosis zu verändern. Bei Verwendung hoher Dosen von β-Rezeptor-Agonisten2-adrenerge schwere Hypokaliämie kann auftreten. Gleichzeitige Verwendung von β-Rezeptor-Agonisten2-adrenergen Rezeptoren und andere Medikamente, die Serumkaliumspiegel oder die Erhöhung ihrer Aktivität hypokalemic reduzieren, dh. Xanthinderivativen, Glucocorticoide oder Diuretika können zu einer Aggregation dieser Aktivitäten führen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit instabilen Asthma mit variablen Einsatz von Rettungs Bronchodilatoren, bei Patienten mit akutem schwerem Asthma als die Gefahr von Symptomen verbunden mit Hypokaliämie empfohlen wird, kann durch Hypoxie und in anderen Situationen erhöht werden, wenn es eine erhöhte Wahrscheinlichkeit von Hypokaliämie ist . In diesen Fällen wird eine Überwachung des Serumkaliums empfohlen. Patienten mit Diabetes sollten auf Serumglukose überwacht werden. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Produkts bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion vor. Bei Patienten mit schwerer Zirrhose kann die Exposition gegenüber Formoterol und Budesonid erhöht sein. Es wird empfohlen, das Wachstum von Kindern, die langzeit inhalierte Glukokortikoide einnehmen, systematisch zu kontrollieren. Im Falle einer Verlangsamung sollten Sie betrachten die Methode der Behandlung Änderung der Dosis von inhalativen Glukokortikoid zu reduzieren, wenn möglich, auf die niedrigste Dosis, bei der ordnungsgemäß kontrolliert Asthma. Die Vorteile von Kortikosteroiden und das mögliche Risiko, das Wachstum zu verlangsamen, sollten sorgfältig erwogen werden. Darüber hinaus sollte die Behandlung eines Pneumologen in Betracht gezogen werden. Begrenzte Daten aus Langzeitstudien deuten darauf hin, dass die meisten Kinder und mit inhalativem Budesonid behandelten Jugendlichen in der Zeit der Reife die erwartete Zunahme erzielt. Doch zu Beginn der Behandlung war es eine kleine, vorübergehende Verlangsamung des Wachstums (ca.. 1 cm), in der Regel im ersten Jahr der Behandlung auftreten. Das Produkt wird nicht für die Anwendung bei Kindern <6 Jahren empfohlen. Ein Präparat in Dosen von 160 mg + 4,5 mg und 320 mg + 9 Pg kann in Jugendliche verwendet werden, 12 Jahre; bei einer Dosis von 80 μg + 4,5 μg - bei Kindern ab 6 Jahren. in akut und Wartungsbehandlung von Asthma bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen. Das Präparat enthält Laktose in einer Menge, die bei Patienten mit Laktoseintoleranz keine klinische Bedeutung haben sollte; Laktose, die in der Zubereitung enthalten ist, enthält kleine Mengen Milchproteine, die allergische Reaktionen hervorrufen können.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Formoterol und Budesonid bei Schwangeren vor. Das Präparat darf nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Die niedrigste wirksame Dosis von Budesonid sollte verwendet werden, die eine adäquate Asthmakontrolle bietet. Budesonide ist in der Muttermilch ausgeschieden, aber in therapeutischen Dosen sollten nicht die gestillten Babys beeinflussen. Es ist nicht bekannt, ob Formoterol in die Muttermilch übergeht. Verwendung der Zubereitung stillende Frauen kann nur dann, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für das Kind angesehen werden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Pilzinfektion (Candidose) des Mund- und Rachenraumes, Kopfschmerzen, Muskelzittern, Herzklopfen, milde Halsreizungen, Hustet, Heiserkeit. Gelegentlich: Aggression, psychomotorische Hyperaktivität, Angstzustände, Schlafstörungen, Schwindel, Tachykardie, Übelkeit, leichte Quetschungen, Muskelkrämpfe. Selten: Immediate und verzögerte Überempfindlichkeitsreaktionen (z. Ekzem, Nesselsucht, Juckreiz, Dermatitis, Angioödemen, Anaphylaxie), Hypokaliämie, kardiale Arrhythmien (Vorhofflimmern, supraventrikulärer Tachykardie, Extrasystolen), Bronchospasmus. Sehr selten: Cushing-Syndrom, Nebennierensuppression, Wachstumsverzögerung, die Knochendichte verringert, Hyperglykämie, Depressionen, Verhaltensänderungen (insbesondere bei Kindern), Geschmacksstörungen, Katarakt, Glaukom, Angina pectoris, QTc, Veränderungen im Blutdruck, paradox Krampf Bronchien. erleben Symptome können mit den systemischen Wirkungen von inhalativen Glukokortikoiden verbunden sind, vor allem, wenn diese Medikamente für langfristige und hochdosierte verwendet werden.Die Wahrscheinlichkeit dieser Symptome nach Inhalation von Glukokortikoiden ist viel geringer als bei oraler Einnahme von Glukokortikosteroiden. Mögliche systemische Symptome sind: Cushing-Syndrom, dem Cushing-Syndrom ähnliche Symptome, Nebennierensuppression, verlangsamtes Wachstum bei Kindern und Jugendlichen, Verringerung der Knochenmineraldichte, Katarakt und Glaukom. Es kann auch eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Infektionen und eine beeinträchtigte Anpassungsfähigkeit an stressige Situationen geben. Diese Wirkungen hängen wahrscheinlich von der Dosis, der Expositionszeit, der gleichzeitigen und früheren Exposition gegenüber Steroiden und der individuellen Empfindlichkeit ab. Behandlung mit β-Rezeptor-Agonisten2-adrenerge Mittel können erhöhte Konzentrationen von insulin, freien Fettsäuren, Glycerin und Ketonverbindungen verursachen.
Dosierung:
Einatmen.Asthma(Dosis 80 μg + 4,5 μg oder 160 μg + 4,5 μg oder 320 μg + 9 μg). Das Präparat soll nicht die Behandlung von Bronchialasthma beginnen. Beginnen Sie die Behandlung mit dem Produkt nicht während der Verschlimmerung der Krankheit. Die Dosierung wird individuell bestimmt, abhängig von der Schwere der Erkrankung. Wenn ein Patient Formoterol oder Budesonid in anderen Dosierungen als in der Zubereitung einnehmen muss, sollte die Behandlung mit der entsprechenden Dosis inhalierter β-Rezeptor-Agonisten ergänzt werden2-renergisch und / oder Glukokortikoid. Die Dosis sollte so gewählt werden, dass die niedrigste Dosis ermittelt wird, die eine wirksame Kontrolle der Krankheitssymptome gewährleistet. der Zustand des Patienten sollte regelmäßig evaluiert werden. Wenn eine langfristige Kontrolle der Krankheitssymptome bei der niedrigsten empfohlenen Dosis erreicht wurde, kann der nächste Schritt darin bestehen, die Behandlung auf die Behandlung mit inhaliertem Glucocorticosteroid allein umzustellen.Erhaltungsbehandlung - das Medikament wird systematisch als Erhaltungstherapie eingesetzt und vorübergehend ein zusätzlicher schnell wirksamer Bronchodilatator eingesetzt. Erwachsene (> 18 Jahre): 1-2 Inhalationen (80 μg + 4.5 μg oder 160 μg + 4.5 μg) zweimal täglich oder 1 Inhalation (320 μg + 9 μg) zweimal täglich. Die Dosis kann bis zu einem Maximum von 4 Inhalationen erhöht wird (80 mg + 4,5 mg oder 160 mg + 4,5 mg) zweimal am Tag oder 2 Inhalationen (320 mg + 9 mg), 2-mal täglich. Jugendliche 12-17 Jahre: 1-2 Inhalationen (80 μg + 4,5 μg oder 160 μg + 4,5 μg) zweimal täglich oder 1 Inhalation (320 μg + 9 μg) zweimal täglich. Kinder ≥6 Jahre: 2 Inhalationen (80 μg + 4,5 μg) zweimal täglich. Wenn Symptome der Krankheit während der Behandlung mit der zweimal täglichen Formel gemeistert wurden, kann ein Versuch einmal täglich gemacht werden. Erhöhung der Häufigkeit der Einnahme von schnell wirkenden Bronchodilatatoren zeigt eine Verschlechterung der Asthmakontrolle; In diesem Fall sollte eine Änderung in der Behandlung von Asthma in Betracht gezogen werden.Wartung und Notfallbehandlung - nur Dosen von 80 μg + 4,5 μg und 160 μg + 4,5 μg. Das Medikament wird täglich in der Erhaltungsbehandlung und zusätzlich bei Bedarf als Reaktion auf die Symptome verwendet. Diese Behandlungsmethode wird bei Patienten angewendet, bei denen die Kontrolle der Asthmasymptome unzureichend ist und sie häufig Bronchodilatatoren benötigen und bei Patienten, bei denen eine Exazerbation von Asthma in der Vergangenheit auftrat, eine medizinische Intervention erforderte. Erwachsene: Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 2 Inhalationen (80 μg + 4,5 μg oder 160 μg + 4,5 μg) pro Tag, die als 1 Inhalation am Morgen und 1 Abend oder 2 Inhalationen zur gleichen Zeit am Morgen oder Abend eingenommen werden. Einige Patienten benötigen möglicherweise zweimal täglich 2 Inhalationen. Bei Symptomen sollte der Patient zusätzlich ad hoc inhaliert werden. Wenn nach ein paar Minuten die Symptome nicht verschwinden, sollte der Patient die nächste zusätzliche Dosis einnehmen. Nehmen Sie nicht mehr als 6 Inhalationen gleichzeitig ein. Normalerweise brauchen Sie nicht mehr als 8 Inhalationen pro Tag, aber Sie können bis zu 12 Inhalationen pro Tag für einen begrenzten Zeitraum einnehmen. Bei Patienten mit mehr als 8 Inhalationen sollte die Erkrankung beurteilt und eine Änderung der Behandlung in Erwägung gezogen werden.Chronisch obstruktive Lungenerkrankung(Dosis 160 ug + 4,5 ug oder 320 ug + 9 ug). Erwachsene: zweimal täglich 2 Inhalationen (160 μg + 4,5 μg) oder zweimal täglich 1 Inhalation (320 μg + 9 μg).