Bronchodilatatorische unterstützende Behandlung zur Linderung der Krankheitssymptome bei erwachsenen Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD).
Zutaten:
1 Kapsel. Enthält 143 mg Indacaterolmaleat, bis 110 mg entspricht, und 63 mg indacaterol glikopironiowego Bromid, das entspricht 50 mg Glycopyrronium. 1 abgegebene Dosis (eine Dosis, die das Mundstück eines Inhalationsgerätes verlässt), umfassend 110 mg Indacaterolmaleat, auf 85 & mgr; g und 54 & mgr; g entspricht indacaterol glikopironiowego Bromid, das entspricht 43 mg Glycopyrronium. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Vorbereitung zur Inhalation mit einem lang wirkenden β-Agonisten2-rergische und langwirksame muskarinische Rezeptor-Antagonisten. Wenn Indacaterol und Glycopyrronium gleichzeitig verabreicht werden, wird die Wirksamkeit beider Verbindungen aufgrund der unterschiedlichen Wege ihrer Wirkung auf verschiedene Rezeptoren und Mechanismen, die zu einer Relaxation der glatten Muskulatur führen, hinzugefügt. Β-Rezeptor-Agonisten2 Sie sind wirksamer bei der Entspannung der peripheren Atemwege, während die anticholinerge Verbindung die zentralen Atemwege effektiver beeinflussen kann. Die Kombination von Indacaterol und Glycopyrronium zeigt einen schnellen Wirkungseintritt innerhalb von 5 min nach der Dosierung. Dieser Effekt bleibt während der 24-Stunden-Dosierung konstant. Nach Inhalation der Präparation betrug die mediane Zeit bis zur maximalen Plasmakonzentration von Indacaterol und Glycopyrronium etwa 15 Minuten bzw. 5 Minuten. Indacaterol absolute Bioverfügbarkeit nach der Inhalation der Zubereitung 61-85% der abgegebenen Dosis und die absoluten Bioverfügbarkeit von Glycopyrronium -. Ca. 47% der zugeführten Dosis. Steady-State-Level von Indacaterol wurden innerhalb von 12 bis 15 Tagen nach der Verabreichung einmal täglich erreicht; im Falle von Glycopyrronium - innerhalb von 1 Woche nach Beginn der Behandlung. Die Bindung von Indacaterol an Proteine von humanem Serum und Plasma beträgt etwa 95%, Glycopyrronium - 38-41%. UGT1A1 ist die wichtigste Isoform, die Indacaterol metabolisiert; CYP3A4 ist das dominante Isoenzym, das für die Hydroxylierung von Indacaterol verantwortlich ist. Zahlreiche CYP-Isoenzyme sind an der oxidativen Umwandlung von Glycopyrronium beteiligt. Die Konzentration von Indacaterol im Blutserum nimmt in einer Mehrphase mit dem mittleren Ende T ab0,5 45,5-126 h; effektive T0,5, berechnet auf der Grundlage der Akkumulation von Indacaterol nach wiederholter Verabreichung beträgt 40-52 Std. Die Plasma-Glycopyrronium-Konzentrationen nahmen in Multiphase ab; durchschnittliche T0,5 in der letzten Phase ist 33-57 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Präparat sollte wegen des Mangels an Daten in dieser Indikation (langwirksame β-Rezeptor-Agonisten) nicht zur Behandlung von Asthma verwendet werden2-adrenerge Mittel können das Risiko für schwerwiegende unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Asthma erhöhen. Das Präparat ist nicht zur Behandlung von akuten Bronchospasmen indiziert. Im Falle von Symptomen allergischer Reaktionen oder paradoxer Bronchokonstriktion sollte die Behandlung sofort abgebrochen und eine alternative Therapie angewendet werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Engwinkelglaukom und Patienten mit Harnverhalt (Daten nicht verfügbar). Bei Anzeichen oder Symptomen eines akuten Engwinkelglaukoms sollte die Behandlung mit dem Präparat abgebrochen werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (berechnete glomeruläre Filtrationsrate unter 30 ml / min / 1,73 m2 pc.), einschließlich Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium, die eine Dialyse benötigen, sollte das Präparat nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko überwiegt. Diese Patienten sollten engmaschig auf Nebenwirkungen überwacht werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (keine Daten). Vorsicht ist geboten, wenn das Medikament bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (koronare Herzkrankheit, akuter Myokardinfarkt, Arrhythmien, Hypertonie) angewendet wird.Wenn klinisch signifikante Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System auftreten (erhöhte Herzfrequenz, erhöhter Blutdruck und / oder andere Symptome), kann es notwendig sein, die Behandlung abzubrechen. Vorsicht ist geboten, wenn lang wirkende β-Rezeptor-Agonisten verwendet werden2-adrenerg bei Patienten, die eine QT-Verlängerung haben oder haben können, und bei Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die das QT-Intervall beeinflussen. Sollte mit Vorsicht verwendet wird, war bei Patienten mit instabiler koronarer Herzkrankheit, Linksherzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Arrhythmien (andere als chronisch stabiles Vorhofflimmern), Long-QT-Syndrom Geschichte oder Patienten, die QTc (bestimmt durch Fridericia) verlängert (> 450 ms) - Mangel an Erfahrung in Bezug auf die Verwendung des Medikaments in diesen Patientengruppen. Β-Rezeptor-Agonisten2-adrenerge Mittel können klinisch signifikante Hypokaliämie verursachen; bei Patienten mit COPD, schwerer Hypoxie und gleichzeitigem Medikamente kann die Hypokaliämie erhöhen, die das Auftreten von Arrhythmien erhöhen kann. Wegen des erhöhten Blutzuckerspiegels nach Behandlungsbeginn mit Diabetikern sollte die Plasmaglucose noch genauer überwacht werden. Das Präparat wurde bei Patienten mit nicht ausreichend kontrolliertem Diabetes nicht untersucht. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Anfällen oder Hyperthyreose und bei Patienten, die sehr empfindlich auf ß-Agonisten2adrenergen. Die Verwendung des Präparats bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren in der Indikation COPD ist nicht angemessen; Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht bestimmt. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat kann während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Indacaterol kann die Arbeit aufgrund einer relaxierenden Wirkung auf die glatte Uterusmuskulatur hemmen. Es ist nicht bekannt, ob Indacaterol, Glycopyrronium und ihre Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Die Verwendung des Präparats bei stillenden Frauen sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn der erwartete Nutzen für eine Frau das mögliche Risiko für das Kind überwiegt.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Infektion der oberen Atemwege. Häufig Entzündung der Nasen-Rachenraum, Harnwegsinfektion, Sinusitis, Rhinitis, Kopfschmerzen, Schwindel, Husten, Schmerzen in der Mundhöhle und des Rachens (einschließlich Halsreizung), Dyspepsie, Zahnkaries, Gastroenteritis, Muskel-Skelett-Schmerzen, Fieber, Brustschmerzen. Gelegentlich: Überempfindlichkeit, Angioödem, Diabetes mellitus und Hyperglykämie, Schlaflosigkeit, Parästhesien, Glaukom, ischämische Herzkrankheit, Vorhofflimmern, Tachykardie, Palpitationen, paradoxe Bronchospasmen, Nasenbluten, Mundtrockenheit, Juckreiz, Hautausschlag, Muskelkrämpfe , Muskelschmerzen, Gliederschmerzen, Blasenobstruktion und Harnverhalt, periphere Ödeme, Müdigkeit.
Dosierung:
Einatmen. Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 1 Kapsel mit dem Ultibro Breezhaler Inhalator. Es wird empfohlen, dass die Zubereitung jeden Tag zur gleichen Zeit verabreicht wird. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so schnell wie möglich am selben Tag ein. Nehmen Sie nicht mehr als 1 Dosis pro Tag ein. Es kann bei älteren Patienten (Alter 75 Jahre und älter) Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigung der Nierenfunktion und bei Patienten mit leichter in der empfohlenen Dosierung verwendet werden, bis mäßiger Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz oder dialysepflichtiger terminaler Niereninsuffizienz sollte nur verwendet werden, wenn die erwarteten Vorteile die potenziellen Risiken bei Patienten mit schwerer Leberpflege überwiegen.