Eine Droge, die Blutgefäße aus der Gruppe der organischen Nitrate erweitert. Der Wirkmechanismus besteht darin, Endothelzellen und glatten Muskelzellen exogenes Stickstoffmonoxid zuzuführen, was zu einer Vasodilatation führt. Isosorbiddinitrat wird nach dem Eindringen in die glatte Muskelzelle zu NO reduziert. Stickstoffmonoxid, wenn sie mit den Sulfhydrylgruppe Formen S-Nitrosothiole reaktive Guanylatzyklase wodurch cGMP kombiniert wird, verursacht Vasodilatation. Das Präparat erweitert stark venöse und arterielle Gefäße, einschließlich Koronararterien. Es reduziert das Einströmen von Blut in das Herz (Verringerung der Vorbelastung), reduziert das Volumen und den Druck der späten Tachykardie in den Kammern und den Lungenkeildruck. Der Einfluss auf die Arterien ist geringer, was zu einer Abnahme des systemischen peripheren Widerstandes und der Nachlast führt. Die Reduzierung dieser beiden Belastungen führt zu einer Verringerung des Sauerstoffverbrauchs des Herzens. Das Ergebnis dieser Maßnahmen ist die Auflösung von Koronarschmerzen. Nach der Verabreichung auf die Mundschleimhaut des Arzneimittels nach 1 min auftritt, und für 2 h gehalten. Die Variabilität der therapeutischen Wirkung auf die Zeit der Verabreichung abhängen. Nach der Verabreichung des Medikaments in Form eines oralen Sprays ist die Absorption sehr gut und fast sofort. Die biologische Verfügbarkeit beträgt durchschnittlich 40-60%. Die maximale Konzentration ist nach 10-15 Minuten erreicht. Plasmaproteinbindung erreicht 28%. Die Verabreichung des Medikaments in Form eines Aerosols kann den First-Pass-Effekt (Leberstoffwechsel) signifikant reduzieren. Biologische T0,5 ist etwa 1 Stunde.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Isosorbiddinitrat, andere Nitrate, Nitrite oder einen der sonstigen Bestandteile. Glaukom mit einem engen Wahrnehmungswinkel. Akuter Myokardinfarkt mit niedrigem linksventrikulären Füllungsdruck (einschließlich eines frischen Myokardinfarkts). Hypertrophe Kardiomyopathie mit Verengung des Abflussweges. Clencing Perikarditis. Tamponada Herz. Akuter Kreislaufversagen (Schock, Gefäßkollaps). Sehr niedriger Blutdruck (systolischer Druck unter 90 mmHg). Kopfverletzung und Hirnblutung. Schwere Anämie. Hypovolämie. Gleichzeitige Verwendung von Phosphodiesterase-5-Inhibitoren, beispielsweise Sildenafil.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Präparat sollte bei Patienten mit Hypothyreose, Hypothermie, unterernährten Patienten und Patienten mit schwerer Leber- oder Nierenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden. nur unter ärztlicher Aufsicht bei diesen Patienten der Formulierung verwendet - Vorsicht ist bei geringen Fülldruck Kammern des Herzens, Aorten- oder Mitralklappen-und bei Patienten mit Erkrankungen, bei denen ein erhöhter intrakranieller Druck bei Patienten ausgeübt werden. Bei Patienten mit Glaukom ohne Obstruktion kann das Präparat nur mit Vorsicht und unter Aufsicht eines Arztes angewendet werden. Manchmal, nach der Einnahme (insbesondere in der stehenden Position und in den Menschen anfällig für Wachsversiegelung) eine signifikante Abnahme des Blutdruckes oder Verlust des Bewusstseins sein kann - es sollte mit besonderer Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Zirkulationssteuerung, Orthostasesyndrom, Hypotension anderer Herkunft, Hypovolämie (zB gegeben werden, während. Behandlung mit Diuretika) oder mit niedrigem systolischem Druck. Paradoxerweise kann der Druckabfall nach Verabreichung von Nitraten mit Bradykardie und Verschlimmerung von Angina pectoris einhergehen. Chronische kontinuierliche Anwendung des Medikaments zu einer Schwächung führen kann oder sogar seine therapeutische Wirkung aufzuheben -. Es notwendig ist, tägliche Unterbrechungen bei der Anwendung Vorbereitung (vorzugsweise Nacht) eine Dauer von mindestens 8-10 Stunden durchzuführen Wann kann die Behandlung auftritt vorübergehend aufgrund Hypoxie der Körpers relativ Umverteilung des Blutflusses zu dem Hypoventilationsbereich der Alveolen. Insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit kann es zu Myokardischämie kommen.Das Präparat enthält Propylenglykol - seine versehentliche Anwendung auf der Haut kann zu Reizungen führen. Sofort den gereizten Hautbereich waschen, da die Gefahr besteht, dass die Lösung absorbiert wird und Nebenwirkungen auftreten können. Das Produkt enthält geringe Mengen Ethanol - weniger als 100 mg pro Dosis.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangerschaft ist keine absolute Kontraindikation für die Verwendung des Arzneimittels. Das Präparat kann während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Aufgrund des Mangels an Daten über die Penetration des Arzneimittels in die Milch sollte während des Stillens besondere Vorsicht walten gelassen werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: vorübergehende Kopfschmerzen (bei etwa 40% der Patienten verschwinden die meisten nach einigen Tagen der Behandlung, bei 10% der Patienten ist das Präparat abzubrechen). Häufig: reflexartige Beschleunigung der Herzfrequenz, Schwindel, Schläfrigkeit im Stehen, Benommenheit, niedriger Blutdruck im Stehen, Schwäche. Gelegentlich: signifikante Senkung des Blutdruckes (dies Symptome einer ischämischen Herzerkrankung führen kann), Übelkeit, Erbrechen, allergische Hautreaktionen (zB Hautausschlag.), Rötung der Haut (in der Regel des Gesichts), Synkope (manchmal mit gleichzeitiger Freisetzung von Herzrhythmus und Verlust des Bewusstseins) . Sehr selten: Methämoglobinämie (nach langdauernder Anwendung sehr hoher Dosen), Sodbrennen, angioneurotisches Ödem, Stevens-Johnson-Syndrom. Häufigkeit unbekannt: exfoliative Dermatitis, Zungenbrennen am Verabreichungsort. Zwei Fälle von Hämolyse wurden bei Patienten mit G-6-PD-Mangel beschrieben. Als Reaktion auf eine signifikante Senkung des Blutdrucks können Übelkeit, Erbrechen, Angstzustände, Blässe und übermäßiges Schwitzen auftreten.
Dosierung:
Therapeutisch: 1 Dosis (1,25 mg) wird normalerweise bei einem Koronarschmerz angewendet; wenn nach 2-5 Minuten der Schmerz anhält, kann die zweite Dosis verwendet werden. Es können maximal drei Dosen gleichzeitig verabreicht werden. Die Verabreichung des Arzneimittels kann alle 2-3 Stunden wiederholt werden Prophylaxis. 1 Dosis 5 Minuten vor dem erwarteten Beginn der koronaren Schmerzen (bei Angina in typischen Situationen für die Patienten). Es wird empfohlen, dass der Patient das Medikament zum ersten Mal in seinem Leben während des Sitzens einnimmt.