Das Medikament wird verwendet, wenn es notwendig ist, eine schnelle Wirkung des Medikaments zu bekommen, oder wenn eine orale Behandlung unmöglich ist. Behandlung von schweren Herzrhythmusstörungen wie supraventrikuläre Arrhythmien rascher mit dem Präexzitation assoziiert ventrikuläre Tachykardie (Wolff-Parkinson-White-Syndrom) und symptomatischen Patienten mit ventrikulären Arrhythmie diagnostiziert.
Antiarrhythmika der Klasse III. Potent den Kaliumkanal blockieren leicht schnellen Natriumkanäle und Calciumkanäle und blockieren moderate Rezeptoren & agr; und β-adrenerge Rezeptoren zu blockieren. Amiodaron antiarrhythmische Aktivität umfasst: Elongationsphase 3 des Aktionspotentials, die Reduktion der Sinusknoten Automatismus, nicht-kompetitive Hemmung der Rezeptorstimulation der α- und β-adrenergen Verlangsamung der Leitungs Lymphknoten-atrial atriale und Knotendehnung der Refraktärperiode und die Erregbarkeit des Herzmuskels bei der atrialen Niveau zu reduzieren, Knoten und der ventrikuläre Impuls und eine Verlangsamung des Leitungs verlängert Refraktärperiode zusätzliche atrioventrikulären Stoffwechselweg. Hämodynamik und Verhinderung Ischämie umfassen: eine bescheidene Verminderung des peripheren Widerstandes und eine Abnahme der Herzfrequenz (zu einer Verringerung des Verbrauchs von Sauerstoff durch das Myokard führt) nicht-kompetitive Hemmung der Rezeptorstimulation der α- und β-adrenergen Rezeptoren, erhöhten Blutfluss in den Koronararterien, Schlagvolumen beibehalten wird. Die intravenöse Verabreichung verursacht eine Hypotonie, die aus der Verringerung des vaskulären Widerstandes und der negativen inotropen Wirkung resultiert. Eine schwere Hypotonie kann durch Verringerung der Infusionsrate verhindert werden. Nach intravenöser Injektion erreicht Amiodaron schnell die maximale Serumkonzentration. Im Myokard tritt die maximale Konzentration bereits nach wenigen Minuten nach intravenöser Injektion auf; die Konzentration im Myokard ist höher als im Plasma. Es wird hauptsächlich in der Leber, teilweise auch im Darm (dh in der Darmschleimhaut) metabolisiert. In der Leber wird es durch CYP3A4 metabolisiert. Die wichtigsten Stoffwechselwege umfassen Prozesse wie dejodowanie, Hydroxylierung, O- und N-Dealkylierung (deetylacja). Der N-Deethylierungsprozess produziert Deethylamiodaron, den wichtigsten pharmakologisch aktiven Metaboliten von Amiodaron. Amiodaron wird in der Galle (im Stuhl) und durch die Nieren abgesondert. T0,5 nach einer einzigen intravenösen Injektion beträgt sie durchschnittlich 3,2-20,7 Stunden; nach längerer Verabreichung von T0,5 es ist sehr lang, dh 13-103 Tage (durchschnittlich 53 ± 24 Tage). Während der ersten Behandlungstage sammelt sich Amiodaron im Körper an. Die Beseitigung beginnt nach einigen Tagen. Die stetige Plasmakonzentration wird allmählich über mehrere Wochen oder Monate erreicht. Nach dem Absetzen dauert die Elimination von Amiodaron mehrere Monate.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Amiodaron oder einen der sonstigen Bestandteile. Sinus Bradykardie oder Sinusblock. Störungen der Sinusknotenfunktion (wenn der Patient keinen Herzschrittmacher hat). Atrioventrikulärer Block, Zwei- oder Drei-Strahlen-Beinblock bei Patienten ohne Schrittmacher. Kreislaufkollaps. Schwere Hypotonie. Gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die multiforme ventrikuläre Tachykardien auslösen könnenTorsade de Pointes. Schilddrüsenerkrankung. Schwangerschaft (außer in den dringlichsten Fällen, in denen der erwartete Effekt das Risiko rechtfertigt) und Stillen. Gegenanzeigen für die intravenöse Injektion auch schwere respiratorische Insuffizienz, dekompensierter Kardiomyopathie und schwerer Herzinsuffizienz. Durch die Anwesenheit von Benzylalkohol Formulierung wird bis zu 3 Jahre bei Neugeborenen, Säuglingen und Kindern kontraindiziert.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Behandlung mit der Injektionslösung erfolgt nur auf Intensivstationen. Generell ist es nicht für die intravenöse Injektion empfohlen wegen der möglichen hämodynamische Störungen (schwere Hypotonie, Herzinsuffizienz). Injektionen können nur in Notfällen eingesetzt werden, wenn die Substitutionstherapie fehlgeschlagen ist.Wenn möglich, sollte die Injektionslösung durch intravenöse Infusion verabreicht werden. Hypotonie, Bradykardie und AV-Block können während der Infusion auftreten; Daher sollte die Infusionsrate genau überwacht werden und die Anweisungen zur Verabreichung sollten genau befolgt werden. Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Hypotonie, respiratorischer Insuffizienz, Kardiomyopathie oder Herzinsuffizienz. Aufgrund der Möglichkeit einer venösen Entzündung während der Behandlung wird die Verabreichung der Infusion durch den zentralvenösen Katheter empfohlen. Vor Beginn der Behandlung sollten Elektrokardiographie, Schilddrüsenfunktionstests und Serumkaliumbestimmung durchgeführt werden. Die pharmakologische Wirkung von Amiodaron können Änderungen verursachen im EKG-QT-Verlängerung (aufgrund der Dehnung der Repolarisation) und die U Wellenbildung - solche Änderungen keine Anzeichen von Toxizität zum Herzen sind. Wenn der sinuatriale Block auftritt, AV-Block IIst. oder III. oder der Doppelstrahl, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wachsende Dyspnoe und trockener Husten können auf eine toxische Wirkung von Amiodaron auf die Lunge hinweisen. Das Medikament kann zu Schilddrüsenfehlfunktionen führen, insbesondere bei Patienten mit einer familiären oder familiären Schilddrüsenfunktion. Aufgrund des Risikos wsytąpienia Syndrom ACUTE respiratory distress syndrome, post-chirurgischen empfohlenen Patientenüberwachung und Überwachung der Sauerstoffkonzentration im Abgastrakt (FiO2) und die Gewebesauerstoffsättigungsverhältnisse (SaO2, PaO2) zu schließen. Serumleberenzyme, insbesondere Transaminasen, sollten während der Behandlung regelmäßig überwacht werden. Besondere Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten (die geringsten Dosen für die Beladung und die Erhaltung werden empfohlen). Die Sicherheit und Wirksamkeit von Amiodaron bei Kindern wurde nicht nachgewiesen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es gibt keine ausreichenden Daten über die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft. Aufgrund der Auswirkungen auf die fetale Schilddrüse ist Amiodaron in der Schwangerschaft kontraindiziert, außer in besonderen Situationen. Amiodaron wird in großen Mengen in die Milch ausgeschieden - nicht während der Stillzeit verwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: schwerer Bradykardie, Hypotonie (schwere Hypotension oder Zusammenbruch durch Überdosierung oder infolge der hohen Einspritzrate auftreten kann), Phlebitis nach der IV-Infusion (durch die Verwendung eines zentralen Venenkatheters vermieden werden). Sehr selten anaphylaktischer Schock, gutartiger intrakraniale Hypertonie, Kopfschmerzen, Schwitzen, mild Bradykardie, Stoppen Operationen des Sinusknotens (erfordern Absetzen von Amiodaron, insbesondere bei Patienten mit beeinträchtigtem der Erregungsleitung und (oder) bei älteren Menschen), Verschlechterung der bestehenden oder das Auftreten eines neuen Arrhythmie (manchmal beendet Herzstillstand), Hitzewallungen, interstitielle Pneumonie, akutes Atemnotsyndrom, Bronchospasmus, und (oder) Apnoe bei Patienten mit schweren Atemwegserkrankungen (insbesondere Asthma-Patienten), Übelkeit, erhöhte Transaminasen im Serum (in der Regel moderates 1,5-3-fach über den Normalwert, und nach Reduktion der Dosis-Konzentrationen können spontan zu normalisieren), akute Leber mit hohen Transaminasen und (oder), Ikterus (manchmal tödlich) - in diesen Fällen sollte eingestellt werden Verabreichung des Arzneimittels.
Dosierung:
Intravenöse Injektion: üblicherweise 5 mg / kg, verabreicht für mindestens 3 Minuten. Geben Sie keine weitere intravenöse Injektion vor mindestens 15 Minuten. nach der ersten Verabreichung, auch wenn der Inhalt einer Ampulle gegeben ist (wegen des Risikos eines irreversiblen Zusammenbruchs). Der therapeutische Effekt tritt in den ersten Minuten auf und nimmt dann allmählich ab. Die Verwendung der Infusion erlaubt es, die Wirkung des Medikaments aufrechtzuerhalten.Intravenöse Infusion: üblicherweise anfänglich (Beladungsdosis) 5 mg / kg in 250 ml 5% Glucose für einen Zeitraum von 20 Minuten bis 2 Stunden.Die Infusionsrate sollte der Wirkung angepasst werden. Die Dosis kann 2 bis 3 Mal in 24 Stunden wiederholt werden.Die maximale Tagesdosis von 1200 mg sollte nicht überschritten werden. Erhaltungsdosis beträgt 10 bis 20 mg / kg pro Tag (in der Regel 600 bis 800 mg täglich, aber nicht mehr als 1200 mg) gegeben in 250 ml 5% Glucose. Die Behandlung mit einer Infusion dauert normalerweise 4 bis 5 Tage. Die orale Behandlung sollte am ersten Tag der Behandlung mit einer Infusion beginnen.