Index der Drogen

Vorhofflimmern mit schneller ventrikulärer Funktion, im Zuge der Herzinsuffizienz. Fortgeschrittene Herzinsuffizienz in Kombination mit anderen Medikamenten. Behandlung einiger supraventrikulärer Arrhythmien, insbesondere chronisches Flattern und Vorhofflimmern.

1 Tabl enthält 250 μg Digoxin. Die Tabletten enthalten Lactose.

Herzglykosid. Erhöht die Myokardkontraktilität. Der Hauptwirkungsmechanismus ist die spezifische Blockierung der Adenosintriphosphatase und somit der Austausch von Na-Ionen⁺/ K⁺. Eine veränderte Ionenverteilung auf beiden Seiten der Zellmembran erhöht den Zufluss von Ca-Ionen²⁺ und erhöht die Konzentration von Ca²⁺ während der Kopplung, Agitation-Kontraktion. Die Potenz von Digoxin steigt mit geringer Konzentration von extrazellulären Kaliumionen an, während Hyperkaliämie gegensätzliche Wirkungen ausübt. Digoxin hemmt den Na-Ionen-Austauschmechanismus⁺/ K⁺ in Zellen des autonomen Nervensystems, die indirekt die Herzfunktion beeinflussen. Als Ergebnis Intensität des Reizes efferenten vagalen verringert die Grenzflächenspannung des sympathischen Systems und gibt die Reizleitung in den Vorhöfen und den Atrioventrikularknoten, daher der Hauptvorteilhafte Wirkung von Digoxin ist es, die Arbeitskammern zu lösen. Indirekte Veränderungen der Myokardkontraktilität resultieren auch aus einer Veränderung der Venenanfälligkeit, die durch eine veränderte Aktivität des vegetativen Systems und eine direkte Stimulation des Venensystems verursacht wird. Digoxin reduziert die Aktivierung sowohl des sympathischen Systems als auch des Renin-Angiotensin-Systems unabhängig von der inotropen Wirkung und kann somit die Überlebenschance des Patienten mit Herzinsuffizienz erhöhen. Die Bioverfügbarkeit beträgt 63%. Mit Proteinen ist es zu 25% gebunden. Nach oraler Verabreichung tritt der Wirkungseintritt innerhalb von 0,5 bis 2 Stunden ein, maximaler Effekt innerhalb von 2 bis 6 Stunden, Nahrung verzögert die Absorption von Digoxin. Die höchsten Konzentrationen treten in Herz, Leber und Nieren auf, im Herzen erreicht sie eine 30-fach höhere Konzentration als im peripheren Blut. Es wird hauptsächlich unverändert in den Urin ausgeschieden. T_0,5 ist 30-40 h, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist es verlängert. Nur 3% der Dosis von Digoxin wird während 5 Stunden Hämodialyse aus dem Körper entfernt.

Überempfindlichkeit gegen Digoxin, andere Herzglykoside oder eine beliebige Komponente der Zubereitung. Periodisch auftretender kompletter Block des Herzens oder des AV-Blocks IIst., Insbesondere bei Stokes-Adams-Anfällen. Messungen durch Vergiftung mit Herzglykosiden. Supraventrikuläre Hypotonie mit einem zusätzlichen vestibulären Leitungsweg wie das Wolff-Parkinson-White-Syndrom. Ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern. Hypertrophe Kardiomyopathie mit Verengung des Ausflusstraktes des linken Ventrikels, außer Vorhofflimmern und Kreislaufversagen, aber selbst dann sollte Digoxin mit Vorsicht angewendet werden.

Toxische Wirkungen von Digoxin kann Arrhythmien verursachen, von denen einige ähneln können Arrhythmien Indikation für die Anwendung der Zubereitung (insbesondere mit Vorsicht verwendet bei Patienten mit atriale Tachykardie mit variablen AV-Block, dass klinisch Vorhofflimmern ähnelt). Patienten, die Digoxin erhalten, dürfen nicht intravenös mit Calciumsalz injiziert werden. In einigen Fällen von sinuatrialen Überleitungsstörungen (dh Syndrom eines kranken Knotens) kann Digoxin Sinusbradykardie verursachen oder verschlechtern oder einen sinuatrialen Block verursachen. Bei der Entscheidung für eine weitere Digoxin-Therapie kann es hilfreich sein, die Plasma-Digoxinkonzentration zu bestimmen. Toxische Dosen anderer Glykoside können jedoch eine Kreuzreaktivität verursachen und die Testergebnisse beeinflussen. Ein rechtzeitiger Entzug von Digoxin und Beobachtung des Patienten ist möglicherweise angemessener. Hypoxie, Hypokaliämie, Hypomagnesiämie und eine signifikante Hyperkalzämie erhöhen die Empfindlichkeit des Herzmuskels gegenüber Herzglykosiden. Wurde mit Vorsicht bei Patienten mit Schilddrüsenerkrankungen bei älteren Menschen (eine periodischen Bestimmung von Serum-Digoxin und die Vermeidung von Hypokaliämie) mit reduzierter renaler Clearance, Malabsorption oder rekonstruktive Chirurgie auf dem Verdauungstrakt.Im Falle der Toxizität von Digoxin ist das Risiko gefährlicher Arrhythmien während der Kardioversion mit DC signifikant erhöht und es ist proportional zur verwendeten Energie. Wenn eine elektrische Kardioversion geplant ist, sollte das Präparat mindestens 24 Stunden vor dem Eingriff abgesetzt werden. In Notfallsituationen wie Herzstillstand, Kardioversion sollte die niedrigste wirksame Dosis verwendet werden. Elektrische Kardioversion sollte nicht bei Patienten mit Unregelmäßigkeiten, die nach der Verwendung von Herzglykosiden aufgetreten sind, verwendet werden. Digoxin ist vorteilhaft bei Arrhythmien, wahrscheinlich weil es den atrioventrikulären Leitungsblock in gewissem Ausmaß auslöst. Bei Vorhandensein eines unvollständigen AV-Blocks sollte jedoch mit einer schnellen Vertiefung des Blocks gerechnet werden. In einem vollständigen Block kann der ventrikuläre Ersatz unterdrückt werden. Besonders vorsichtiger Einsatz direkt nach Myokardinfarkt aufgrund der Möglichkeit eines erhöhten Sauerstoffbedarfs des Myokards, Ischämie und Tod. Bei Patienten mit Hypokaliämie nach Myokardinfarkt und kardiologisch instabiler Herzinsuffizienz besteht die Gefahr von Herzrhythmusstörungen. Die Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz mit begleitender Amyloidose sollte vermieden werden - wenn eine andere alternative Behandlung nicht möglich ist, sollte Digoxin mit Vorsicht zur Kontrolle des ventrikulären Rhythmus eingesetzt werden. Digoxin kann Vasokonstriktion verursachen - sollte bei Patienten mit Myokarditis vermieden werden. Patienten mit Beriberi-Herzen können keine angemessene Reaktion auf Digoxin zeigen, bis Thiaminmangel gleichzeitig behandelt wird (Digoxin kann die Thiaminaufnahme durch die Myozyten inhibieren). Digoxin sollte nicht bei konstriktiver Perikarditis angewendet werden, bis die ventrikuläre Rhythmuskontrolle bei Kammerflimmern oder Verbesserung der Herzrhythmusstörungen erreicht wird. Digoxin verbessert die körperliche Belastbarkeit bei Patienten mit linksventrikulärer systolischer Dysfunktion und normalem Sinusrhythmus. Es wurde festgestellt, dass die Vorteile für Patienten mit supraventrikulären Dysfunktionen in Ruhe signifikanter sind als nach dem Training. Bei Patienten, die Diuretika und ACE-Hemmer oder nur Diuretika anwenden, führt das Absetzen von Digoxin zu einer Verschlechterung des klinischen Zustands. Die Verwendung von Digoxin-therapeutischen Dosen kann zu einer Verlängerung des PR-Intervalls und einer Depression des ST-Segments im Elektrokardiogramm führen. Digoxin kann während des Tests falsch positive Veränderungen der ST-T-Syndrome im EKG-Bild verursachen. Diese Änderungen spiegeln die erwartete Wirkung der Zubereitung wider und geben nicht deren Toxizität an. Patienten, die Digoxin erhalten, sollten die Elektrolytkonzentrationen in Blut und Plasma-Kreatinin regelmäßig testen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz Digoxin vorübergehenden Vorteil, aber bei vielen Patienten nicht über eine permanente oder dauerhafte signifikante hämodynamische Verbesserung und damit eine wichtige Überlegung ist die individuelle Reaktion des Patienten für eine Langzeittherapie mit Digoxin. Patienten mit schwerem Lungenversagen können eine erhöhte Empfindlichkeit des Myokards gegenüber Digitalisglykosiden zeigen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden.

Die Verwendung von Digoxin in der Schwangerschaft ist nicht kontraindiziert, jedoch können Dosierung und Überwachung weniger vorhersehbar sein, wobei einige Patienten höhere Dosen benötigen. Die Verwendung von Digoxin bei Schwangeren ist nur erlaubt, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus überwiegt. Trotz einer hohen Exposition gegenüber Digitalispräparaten vor der Geburt wurden keine signifikanten nachteiligen Wirkungen bei dem Fötus oder dem Neugeborenen beobachtet, wenn die Plasmakonzentrationen von Digoxin innerhalb des normalen Bereichs gehalten werden. Es wird angenommen, dass Digoxin durch direkte Wirkung auf die Gebärmutter-Muskelmembran Frühgeburt und niedriges Geburtsgewicht von Kindern verursachen kann. Digoxin, das der Mutter verabreicht wird, kann verwendet werden, um fetale Tachykardie und kongestives Herzversagen zu behandeln. Unerwünschte Reaktionen wurden bei Feten in Fällen berichtet, in denen bei ihren Müttern eine Digoxin-Vergiftung festgestellt wurde. Digoxin wird in der Muttermilch in geringen Mengen ausgeschieden, daher ist das Stillen nicht kontraindiziert.

Häufig: ZNS-Störungen, Schwindel, Sehstörungen, in gelb, Arrhythmie, Leitungsstörungen, bigemini, trigemini, verlängertes PR-Intervall, Sinusbradykardie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hautausschlag (in Form der Urtikaria oder Scharlach ähneln, kann sie begleitet von einem signifikanten Grad an Eosinophilie). Gelegentlich: Depression. Sehr selten: Thrombozytopenie, Anorexie, Psychose, Apathie, Verwirrtheit, Kopfschmerzen, supraventrikulären Tachyarrhythmien, Tachykardie Vorhof (der Block oder ohne Herzblock), Knoten-Tachykardie, ventrikuläre Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, ST-Segment-Depression, Ischämie oder Nekrose des Darms, Gynäkomastie (nach längerem Gebrauch), Schwäche, Müdigkeit, Unwohlsein.

Oral verabreicht werden. Die Dosierung sollte individuell nach Alter, Gewicht und Nierenfunktion bestimmt werden. Die folgenden Dosen sind indikativ. Beim Wechsel der Tabletten zur Injektionslösung sollte die Dosis um 33% reduziert werden.Erwachsene mit chronischer Herzinsuffizienz ohne begleitende supraventrikuläre Arrhythmien. Es ist nicht notwendig, eine Beladungsdosis anzugeben. Typischerweise werden 125-250 & mgr; g pro Tag bei Patienten mit normaler Nierenfunktion verwendet. Ältere Patienten sollten mit einer Dosis von 62,5 Mikrogramm pro Tag behandelt werden.Erwachsene und Kinder über 10 Jahre mit Vorhofflimmern oder -flattern. Beschleunigte orale Sättigungeine Einzeldosis von 750-150 μg; im Fall der Gefahr der Toxizität, wie. bei älteren Menschen, oral Initialdosis sollte in aufgeteilten Dosen gegeben werden, für 6 h den Spalt zwischen den Dosen und der Bewertung der klinische Wirkung des Patienten vor der nächsten Dosis von Digoxin zu halten.Allmähliche orale Sättigung250-750 μg täglich für 1 Woche, dann wird eine Erhaltungsdosis empfohlen. Die Wahl der Sättigungsmethode hängt vom Zustand des Patienten ab. Die Erhaltungsdosis für Männer und Frauen kann anhand der Formel in der Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels berechnet werden. In der Praxis bedeutet dies, dass die Erhaltungsdosis für die meisten Patienten 125-250 μg pro Tag beträgt. Bei empfindlichen Personen mit schweren Nebenwirkungen werden niedrigere Dosen, dh 62,5 μg / Tag, empfohlen. Einige Patienten benötigen höhere Dosen.Frühgeborene, Kleinkinder und Kinder unter 10 Jahren (wenn sie in den letzten 2 Wochen keine Herzglykoside erhalten haben). Bei Neugeborenen, vor allem Frühgeborene, ist die renale Clearance von Digoxin weniger - weil über die allgemeinen Bemerkungen über die Dosierung, Dosis reduziert werden soll. Zusätzlich zu der Neugeborenenperiode benötigen Kinder proportional höhere Dosen von Digoxin, bezogen auf das Gewicht oder die Körperoberfläche als erwachsene Patienten. Kinder über 10 Jahren verwenden Erwachsene als Gewicht.Orale Ladedosis: Frühgeborene des Monats <1,5 kg -25 μg / kg / Tag; Frühgeborene über MC. 1,5-2,5 kg - 30 μg / kg / Tag; Neugeborene und Kinder bis 2 Jahre - 45 μg / kg / Tag; Kinder 2-5 Jahre - 35 μg / kg / Tag; Kinder 5-10 Jahre - 25 μg / kg / Tag. Loading-Dosis sollte in aufgeteilten Dosen, die erste Dosis verabreicht werden sollte die Hälfte der Gesamtdosis und der nächste muss alle 4 -8 Stunden verabreicht werden, die klinische Wirkung, bevor die nächste Dosis zu bewerten.Erhaltungsdosis: Frühgeborene: Tagesdosis = 20% der 24-Stunden-Initialdosis (intravenös oder oral); Neugeborene und Kinder bis zu 10 Jahren: Tagesdosis = 25% der 24-Stunden-Dosis (intravenös oder oral). Das obige Diagramm sollte als allgemeine Richtlinie behandelt werden. Während der Verabreichung des Präparats sollte die Konzentration von Digoxin im Serum bestimmt werden und die Dosen sollten in Abhängigkeit von den erhaltenen Ergebnissen angepasst werden. Wenn Digitalis in den letzten 2 Wochen verwendet wurde, sollte erwartet werden, dass die optimalen Beladungsdosen niedriger sind als die oben angegebenen empfohlenen Dosen.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten mit verminderter renaler Clearance sollte eine Hypothyreose, eine Reduktion der Beladungs- und Erhaltungsdosen in Betracht gezogen werden. Bei Patienten mit Hyperthyreose (aufgrund des relativen Widerstand gegen Digoxin), die Dosis erhöhen, wo die Kontrolle Hyperthyreose Bedeutung erlangen, sollte Digoxin-Dosis reduziert werden. Patienten mit Malabsorptionssyndrom oder rekonstruktiven Eingriffen im Magen-Darm-Trakt können höhere Dosen benötigen.