Antiarrhythmikum Klasse Ic. Es stabilisiert Zellmembranen und hemmt den schnellen Natriumstrom. Es gibt die Geschwindigkeit der Phase 0 des Aktionspotentials frei. Verlängert die Dauer des Aktionspotentials der Herzmuskelzellen, verkürzt die Dauer des Aktionspotentials in Purkini-Fasern. Es hat eine negative dromotrope Wirkung. Refraktionszeit im Vestibulum, atrio-ventrikulären Knoten und Moskitos ist verlängert. Bei Patienten mit WPW verlängert Propafenon die Refraktionszeit in zusätzlichen Leitungswegen. Propafenon hat auch schlechte β-blockierende Eigenschaften. Bei oraler Verabreichung wird es fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Es unterliegt dem First-Pass-Effekt. Nach einer Einzeldosis beträgt die Bioverfügbarkeit etwa 50%. Es erreicht Cmax 3,5 h. Die therapeutische Wirkung wird bei etwa 8 h gehalten. Steady-state nach 3-4 Tagen erreicht wird, wenn die Bioverfügbarkeit auf fast 100% erhöht. Etwa 95% sind an Plasmaproteine gebunden. Es wird in der Leber metabolisiert. Mehr als 90% der Patienten, wird das Arzneimittel rasch und umfassend zu zwei Metaboliten verstoffwechselt: 5-hydroksypropafenonu - von Isoenzym CYP2D6, und N-depropylopropafenonu (norpropafenonu) - CYP3A4 und CYP1A2. Die antiarrhythmische Aktivität dieser Metaboliten ist ähnlich der Ausgangsverbindung, aber ihre Konzentration im Blut ist 20% niedriger. In <10% des Metabolismus von Propafenon Patienten langsamer - 5 nicht ausgebildet oder hydroksypropafenon es in einer minimalen Menge gebildet. T0,5 ist bei schnell metabolisierten Patienten 2-10 Stunden und bei langsam metabolisierenden Patienten etwa 10-32 Stunden. Das Medikament wird als Metaboliten im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Propafenon oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Herzkrankheit wie dekompensierte kongestive Herzinsuffizienz, kardiogener Schock (ausschließlich Schock durch Arrhythmie). Symptomatische schwere Bradykardie. Renal Sinusknoten-Dysfunktion atrialer, AV-Block II oder IIIst., Block Bündelzweige oder Sperrung der distalen Patienten ohne den Starter. Schwere Hypotonie. Störungen im langsamen Elektrolythaushalt. Schwere obstruktive Lungenerkrankung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Propafenon bei Patienten <18 Jahre wurde nicht nachgewiesen - nicht verwenden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (erhöhte Bioverfügbarkeit und T0,5 Arzneimittel), Nierenversagen (langsame Ausscheidung des Arzneimittels), Starter (Behandlung von Propafenon die Reizschwelle und Empfindlichkeit des implantierten Schrittmachers beeinflussen kann, sollten Sie den Betrieb des Schrittmachers überprüfen und ggf. neu programmieren), Myasthenia gravis (Rauschgift, um Symptome) bei Patienten verschlimmern kann signifikante linksventrikuläre Dysfunktion - LVEF <35%, signifikante Schädigung des Myokards und ältere Patienten. Während der Behandlung, Propafenon, gibt es einen Übergang von paroxysmalem Vorhofflimmern oder -flattern mit Block zugeordnet Leitung in einem Verhältnis von 2: 1 oder 1: 1. Während der Behandlung sollte das EKG regelmäßig durchgeführt und der Blutdruck überwacht werden. Das Präparat enthält Laktose - nicht bei Patienten mit hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Propafenon überschreitet die Plazentaschranke - nicht während der Schwangerschaft verwenden, außer für absolute Notwendigkeit. Es kann in die Muttermilch ausgeschieden werden - nicht während der Stillzeit verwenden.
Oral verabreicht werden. Die Behandlung der ventrikulären Tachyarrhythmie sollte in einem Krankenhaus durchgeführt werden. Die Dosierung sollte individuell gewählt werden. Die niedrigste wirksame Dosis sollte verwendet werden. Patienten mit einem Körpergewicht von ca. 70 kg applizieren zunächst 150 mg dreimal täglich. Im Falle der Unwirksamkeit der Dosis kann als alle 3-4 Tage häufig nicht mehr erhöht werden, bis zu Dosen von 300 mg zweimal täglich und bis zu 300 mg dreimal täglich, unterliegen einer strengen Kontrolle bei diesen Patienten. Die Sicherheit des Medikaments bei einer Dosis über 900 mg / Tag wurde nicht nachgewiesen. Bei Patienten mit einem Gewicht von <70 kg sollte die Dosis niedriger sein. Bei älteren Patienten oder Patienten mit signifikanter linksventrikulärer Dysfunktion (Ejektionsfraktion <35%) oder myokardialen Schädigung, sollte die Behandlung mit kleinen Dosen eingeleitet werden. Wenn eine Dosiserhöhung nach 5 bis 8 Behandlungstagen erforderlich ist, sollte mit äußerster Vorsicht vorgegangen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollte die Dosis an die Möglichkeit der Elimination des Arzneimittels aus dem Körper angepasst werden. Die Zubereitung sollte nach einer Mahlzeit mit Wasser abgewaschen werden.