Hyperthyreose, einschließlich Morbus Basedow und autonomes toxisches Schilddrüsenadenom. Vorbereitung auf die Exzision der Schilddrüse oder Behandlung mit radioaktivem Jod (131I) im Fall von Hyperthyreose. Schilddrüse.
Zutaten:
1 Tabl enthält 50 mg Propylthiouracil.
Aktion:
Thiouracil-Derivat mit thyreostatischer (thyreostatischer) Aktivität. Hemmt die Biosynthese von Schilddrüsenhormon (Triiodothyronin - Thyroxin T3 - T4) für die Inhibierung der Peroxidase-Aktivität, verhindert die Einarbeitung des Restes des Iods in tyrozolowe Thyroglobulin, und eine Verbindung zu jodhaltigen Derivate von Tyrosin. Es hemmt auch periphere dejodynację (Deiodierungs) T4 zu T3 dank propylthiouracil das Medikament der Wahl in sehr schweren Fällen von Hyperthyreose betrachtet wird, vor allem in den Schilddrüsen-Durchbruch. Nach oraler Verabreichung wird Propylthiouracil schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80%. Der maximale Effekt tritt nach 20-30 Minuten nach der Verabreichung auf. T0,5 im Blutplasma ist relativ kurz (T.0,5 α bis 7-7,5 min, T0,5 β etwa 70-75 min, aber nach einigen Daten ist es 240 min). T0,5 es ist bei signifikantem Nierenversagen (bis zu ungefähr 8,5 Stunden) und bei Hypothyreose (8-8,6 Stunden) verlängert. Es bindet an Plasmaproteine in ungefähr 75-80%. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,2-0,4 dm3/ kg Körper Es wird in der Leber metabolisiert. Im Urin hauptsächlich in Form von Glucuronid und in ca. 10% in unveränderter Form ausgeschieden. Der Thyreostatikum-Effekt korreliert nicht mit der Serumkonzentration (dies hängt von den in der Schilddrüse erreichten Konzentrationen ab).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Thiouracil-Derivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Überaktivität mit retrosternalem Kropf, besonders wenn sie mit Schilddrüsendruck zusammenwirkt. Leberversagen. Hämatologische Störungen (Agranulozytose, Leukopenie, Anämie).
Vorsichtsmaßnahmen:
Wegen der Gefahr von Agranulozytose, sollte während der Behandlung mit Propylthiouracil regelmäßig Blutbild mit besonderem Augenmerk auf das Muster białokrwinkowy überwacht werden. Patienten sollten angewiesen werden, Unwohlsein, Halsschmerzen oder Fieber zu melden - in jedem Fall sollte ein Bluttest durchgeführt werden. Besondere Vorsicht ist geboten bei Personen, die zuvor mit einem der Thioamide behandelt wurden, die in der Vergangenheit Nebenwirkungen hatten. Vorsicht bei Patienten, die auf eine Operation vorbereitet sind; diejenigen, die Antikoagulantien aus der Cumarinderivatgruppe erhalten; mit Niereninsuffizienz (Dosismodifikation angegeben); mit Leberproblemen. Zur Behandlung mit131Und wird vor der Verabreichung von Jod Propylthiouracil angewandt (es soll vor der Verabreichung eines radioaktiven lod abgesetzt werden) und nach der Verabreichung, um ein mögliche transiente Thyreotoxikose und Intensität, um zu verhindern, dass die Gewinnung von euthyroid Zustand zu beschleunigen. Wenn während der Behandlung mit Propylthiouracil ein Anstieg der Leberenzyme auftritt, sollte das Präparat sofort abgesetzt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Propylthiouracil ist das Medikament der Wahl bei schwangeren Patienten mit Hyperthyreose, bei denen die Verwendung von radioaktivem Jod eindeutig kontra und die Verwendung Thiamazol - in Verbindung mit einem viel größeren überquert die Plazenta - relativ kontra, und u kann nicht sein (zB wegen Uneinigkeit. ) zur subtotalen Schilddrüsenentfernung. Die Konzentrationen von Propylthiouracil im fetalen Kreislauf sind sehr gering im Vergleich zu denen im Blut der Mutter. Bei schwangeren Frauen, die niedrigste wirksame Dosis von Propylthiouracil euthyroid Bereitstellung oder sogar ermöglicht leichte (mild) Hyperthyreose. Neugeborene sollten sorgfältig auf Schilddrüsenfunktionsstörungen (Hypothyreose, weniger Hyperthyreose) untersucht werden. Bei Neugeborenen von Müttern behandelt propylthiouracil geboren kann hipotyroksynemia (reduzierten Konzentrationen an freiem T4 im Blut) und Serumspiegel von TSH im Blut sein; Diese Parameter werden während des Stillens schnell normalisiert. Propylthiouracil ist das Mittel der Wahl bei der Thyreotoxikose von stillenden Frauen. Die Droge dringt bis zu einem geringen Ausmaß in die Muttermilch ein.Die Entwicklung der Neugeborenen- und Schilddrüsenfunktion sollte aufgrund der Möglichkeit einer Hypothyreose beim Neugeborenen sorgfältig überwacht werden. Die niedrigste wirksame Dosis von Propylthiouracil sollte verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Agranulozytose tritt normalerweise in der Anfangsphase der Behandlung (1-3 Monate) auf, kann aber auch später auftreten. Es gab auch Berichte über Agranulozytose bei Patienten, die mit Propylthiouracil erneut behandelt wurden, die dieses Symptom nicht zum ersten Mal entwickelten. Agranulozytose kann plötzlich auftreten, ohne Vorzeichen. Regelmäßige Untersuchungen des Bildes der weißen Blutkörperchen sind unerlässlich. Die Agranulozytose klingt ab, wenn das Arzneimittel abgesetzt wird, und die Verwendung von Filgrastim (G-CSF) beschleunigt die Normalisierung des Bildes der weißen Blutkörperchen. Es wurde über Vaskulitis berichtet, die mit dem Vorhandensein von neutrophilen zytoplasmatischen Antikörpern (ANCA) in Verbindung steht.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 300 mg in 3 Teildosen (100 mg alle 8 Stunden). Bei Patienten mit schwerer Hyperthyreose und / oder signifikanter Hypertrophie der Schilddrüse beträgt die Dosis 400 mg / Tag in geteilten Dosen. Nach Erhalt der Euthyreose (in der Regel nach 6-8 Wochen Behandlung) sollte die Dosis reduziert werden1/3 oder1/2 in wöchentlichen Abständen bis zu einer Erhaltungsdosis von 100-150 mg pro Tag. Die Behandlung wird in der Regel für 1-2 Jahre fortgesetzt, obwohl bei einigen Patienten die definitive Normalisierung der Schilddrüsenfunktion nach 3 Monaten eintritt.Schilddrüse: Propylthiouracil wird Erwachsenen in Dosen von 200-300 mg alle 6 Stunden bis zur akuten (in der Regel 6 Dosen) verabreicht. Bei einigen Patienten muss das Arzneimittel aufgrund der Unfähigkeit, das Arzneimittel oral zu verabreichen, durch Naseninjektion oder Rektalbarren verabreicht werden. Aufgrund des Fehlens von für diesen Zweck geeigneten Dosierungsformen werden ölige Lösungen oder wässrige Lösungen mit Natriumphosphat unvorbereitet aus zerkleinerten Tabletten hergestellt.Kinder und Jugendliche. Bei Kindern von 6 bis 10 Jahren beträgt die Anfangsdosis 5-7 mg / kg. (50-150 mg / Tag) und wird in 3 Dosen alle 8 Stunden gegeben.In Kinder> 10 Jahren ist die Anfangsdosis auch 5-7 mg / kg. (150-300 mg / Tag) und wird in 3 Dosen alle 8 Stunden verabreicht.Die Erhaltungsdosen bei Kindern sind1/3 zu2/3 die Anfangsdosis und sind in einer (50 mg) oder zwei (2 mal 50 mg) Dosen gegeben. Die Sicherheit und Wirksamkeit der Zubereitung bei Kindern <6 Jahren wurde nicht nachgewiesen.Spezielle Patientengruppen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: GFR> 50 ml / min: keine Dosisanpassung; GFR 10-50 ml / min: Die Dosis sollte um. Reduziert werden1/4; GFR <10 ml / min: Die Dosis sollte auf die Hälfte reduziert werden. Nur ein kleiner Teil des Arzneimittels (etwa 5%) wird während der Hämodialyse entfernt. Bei konstanter Dosierung (z. B. 200 mg / Tag) werden die Blutspiegel bei Dialysepatienten im Bereich der therapeutischen Konzentrationen aufrechterhalten, obwohl eine leichte Verringerung der Dialyseclearance erwartet werden kann.Art der Verabreichung: Das Medikament sollte während der Mahlzeiten eingenommen werden.