Index der Drogen

Behandlung von Erkrankungen, die mit einer erhöhten Osteoklastenaktivität einhergehen: Knochenmetastasen (mit überwiegender Lyse) und multiplem Myelom; Hyperkalzämie im Verlauf von Krebs; Paget-Krankheit der Knochen.

1 Durchstechflasche enthält 30 mg, 60 mg oder 90 mg steriles Dinatriumpamidronat-Pulver.

Ein starker Inhibitor der Osteoklasten-Knochenresorption.In vitro bindet stark an Hydroxyapatitkristalle und hemmt sowohl die Bildung als auch die Auflösung dieser Kristalle. Hemmung der Osteoklasten-Knochenresorptionin vivo, kann zumindest teilweise abhängig sein von der Bindung der Zubereitung an die mineralischen Bestandteile des Knochengewebes. Pamidronat hemmt den Zugang von Osteoklasten-Vorläufern zum Knochen und verhindert deren Umwandlung in reife Osteoklasten. Allerdings ist der wesentliche Weg zu handelnin vitro undin vivo es hängt von der lokalen und direkten Hemmung der Resorption durch knochengebundene Bisphosphonate ab. Bei Patienten mit bösartiger Hyperkalzämie Medikament reduziert die Konzentration von Calcium und Phosphat im Serum, und die Abnahme der Harnausscheidung von Calcium und Hydroxyprolin. Durch die Reduzierung der Kalziummenge im Blut verbessert das Medikament die glomeruläre Filtration und reduziert das erhöhte Serum-Kreatinin bei den meisten Patienten. Das Medikament wird vollständig nach der intravenösen Verabreichung absorbiert. T_0,5 im Plasma beträgt 0,8 Std. Das Medikament wird nicht metabolisiert und unterliegt keiner Biotransformation, es wird fast vollständig über die Nieren ausgeschieden. Nach intravenöser Infusion sind ca. 20-55% der Dosis unverändert innerhalb von 72 Stunden im Urin vorhanden. Der nicht spezifizierte Teil der Dosis verbleibt im Körper - aufgrund der starken Affinität des Arzneimittels für verkalkte Gewebe wird angenommen, dass sie der Ort der "Visualisierung der Eliminierung" sind. Die Ausscheidung im Urin erfolgt in zwei Stufen; die Halbwertszeiten betragen 1,6 bzw. 27 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Pamidronat oder andere Bisphosphonate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwangerschaft, Stillzeit.

Es liegen keine klinischen Daten zur Verwendung des Präparats bei Kindern vor. Das Arzneimittel sollte niemals als eine einzelne, schnelle Injektion gegeben werden. Verdünnen Sie das Präparat immer und verabreichen Sie es in einer langsamen intravenösen Infusion. Die Patienten müssen vor der Verabreichung des Arzneimittels ausreichend hydratisiert sein. Dies ist besonders wichtig bei Patienten, die eine diuretische Therapie erhalten. Patienten, die Schilddrüsen-Operation unterzogen haben kann besonders anfällig sein Hypokalzämie entwickeln aufgrund der relativen Hypoparathyreoidismus. Bei Patienten mit eingeschränkter Herzfunktion, insbesondere bei älteren Patienten, kann eine zusätzliche Salzzufuhr zu Herzversagen führen. Fieber (grippeähnliche Symptome) kann ebenfalls eine Verschlechterung dieser Patienten verursachen. Das Medikament sollte nicht gleichzeitig mit anderen Bisphosphonaten gegeben werden. Es darf nicht mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min.) Mit Ausnahme der Fälle von lebensbedrohlichen bösartiger Hyperkalzämie bei Patienten angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegen. Für milde (Kreatinin-Clearance von 61-90 ml / min) bis moderate (30-60 ml / min) Niereninsuffizienz, keine Dosisanpassung notwendig ist, aber die Infusionsrate sollte nicht 90 mg 4 h nicht überschreiten. Die Patienten mit Pamidronat behandelt aufgrund von Knochenmetastasen oder multiples Myelom, im Fall einer Beschädigung, sollte die Behandlung bis zur Rückkehr der Nierenfunktion, bis der Wert von Serumkreatinin nicht mehr als 10% des Ausgangswertes eingestellt. Das Präparat wurde bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht. In Abwesenheit von Hyperkalzämie bei Patienten mit Knochenmetastasen oder multiplem Myelom mit einem Risiko von Kalziummangel und Vitamin D sowie bei Patienten mit Morbus Paget des Knochens, oral verabreichte ergänzend Calcium und Vitamin D, um das Risiko von Hypokalzämie zu reduzieren. Bei Patienten mit Risikofaktoren für Osteonekrose des Kiefers (z.B.Kortikosteroide mit Krebs diagnostiziert wird, mit einer Chemotherapie behandelt, nicht verhalten Mundhygiene) vor der Behandlung mit Bisphosphonaten sollten zahnärztliche Untersuchung und geeignete Präventionsmaßnahmen durchgeführt werden. Patienten in dieser Gruppe sollten invasive Zahnbehandlungen während der Behandlung vermeiden. Für Patienten einer Zahnbehandlung benötigen, gibt es keine Daten zur Verfügung zu deuten darauf hin, ob ein Abbruch der Behandlung mit Bisphosphonaten das Risiko einer Osteonekrose des Kiefers reduziert. Die Behandlung jedes Patienten sollte auf der Grundlage der klinischen Beurteilung durch den behandelnden Arzt erfolgen, basierend auf einer individuellen Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses. Die erhöhte Inzidenz von Osteonekrose des Kiefers wurde auf die Art von Krebs (fortgeschrittener Brustkrebs, multiples Myelom) und die der Zähne (Zahnextraktion, Zahnbetterkrankung, lokales Trauma, einschließlich schlecht sitzenden Prothesen) bezogen.

Nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verwenden.

Sehr häufig: Fieber und Symptome grypopochodne manchmal mit Unwohlsein, Schüttelfrost, Müdigkeit und Wallungen, Hypokalzämie, Hypophosphatämie. Häufig: vorübergehende Knochenschmerzen, Arthralgie, Myalgie, generalisierte Schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Gastritis, Hypertonie, Konjunktivitis, Anämie, Thrombozytopenie, Lymphopenie, Hautausschlag, allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktische Reaktionen (Bronchospasmus, Dyspnoe, Angioödem), Injektionsstelle Reaktionen (Schmerzen, Rötung, Schwellung, Verhärtung, Phlebitis, Thrombophlebitis), symptomatische Hypokalzämie (Parästhesien, Tetanie), Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Somnolenz, Hypokaliämie, erhöhte Serum-Kreatinin. Gelegentlich: Muskelkrämpfe, Dyspepsie, Hypotension, Krampfanfälle, Unruhe, Schwindel, Kopfschmerzen, Antriebslosigkeit, Uveitis (Iritis, Iridocyclitis), akutes Nierenversagen, Juckreiz, Abnormalitäten der Leberfunktionstest, erhöht Harnstoff im Blutserum. Selten: fokales Segment Glomerulosklerose zusammen mit Insuffizienz, nephrotisches Syndrom. Sehr selten: Linksherzinsuffizienz (Dyspnoe, Lungenödem), kongestive Herzinsuffizienz (Ödeme) durch Flüssigkeitsüberlastung, Verschlechterung bestehende Nierenerkrankung, Hämaturie, Skleritis, Episkleritis Sehen gelbe Farbe, Leukopenie, anaphylaktischer Schock, Hyperkaliämie, Hypernatriämie . Außerdem beobachteten Einzelfällen Inzidenz von Vorhofflimmern erhöht.

Es wird nur als intravenöse Infusion verabreicht. Die Infusionsrate sollte nicht größer sein als 60 mg / Stunde (1 mg / min) und die Konzentration an Pamidronsäure in der Infusion von nicht mehr als 90 mg / 250 ml. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Infusionsrate Niereninsuffizienz sollte 20 mg / h nicht überschreiten. Eine Dosis von 90 mg sollte in 250 ml Infusionsflüssigkeit in einer Infusionszeit von 2 h gegeben werden. Jedoch wird bei Patienten mit multiplem Myelom und bei Patienten mit bösartiger Hyperkalzämie, wird empfohlen, Dosen von mehr als 90 mg in 500 ml Infusionsflüssigkeit in dem Infusions 4 zu verwenden, h.Metastasen in den Knochen (vorwiegend lytischen) und multiplem Myelom. Die empfohlene Dosis beträgt 90 mg als Einzelinfusion verabreicht alle 4 Wochen. Für Patienten mit Knochenmetastasen Chemotherapie in Abständen von 3 Wochen unterzogen. Die Formulierung kann alle 3 Wochen aufgetragen werden.Hyperkalzämie im Verlauf von Krebs. Die Patienten müssen vor und während der Anwendung in geeigneter Weise mit physiologischer Kochsalzlösung hydratisiert werden. Die während einer Behandlung zu verabreichende Gesamtdosis hängt von der anfänglichen Serumcalciumkonzentration ab. Bei einer Konzentration von Gesamt-Kalzium <3,0 mmol / l (<12 mg / 100 ml), die empfohlene Gesamtdosis beträgt 15-30 mg und die Calciumkonzentration von 3-3,5 mmol / l (12-14 mg / 100 ml) - 30-60 mg und die Calciumkonzentration von 3,5-4 mmol / l (14-16 mg / 100 ml) - 60-90 mg, in einer Konzentration von> 4 mmol / l (> 16 mg / 100 ml) - 90 mg. Die Gesamtdosis kann in einer einzigen Infusion oder in Mehrfachinfusionen über 2-4 aufeinanderfolgenden Tagen verabreicht werden. Die maximale Dosis für eine vollständige Behandlung beträgt 90 mg. Dies gilt für den ersten und die folgenden Arzneimittelverabreichungswege.Eine signifikante Abnahme des Serumcalciums tritt innerhalb von 24-48 Stunden nach der Verabreichung auf; Normalisierung der Kalziumkonzentration - innerhalb von 3-7 Tagen. Wenn der Calciumspiegel während dieser Zeit nicht normalisiert ist, können weitere Dosen des Präparats verabreicht werden. Die Dauer der Reaktion kann von Patient zu Patient variieren, und die Behandlung kann in jedem Fall des Wiederauftretens von Hyperkalzämie wiederholt werden. Das Medikament kann weniger wirksam sein, wenn die Anzahl der Behandlungszyklen zunimmt.Paget-Krankheit der Knochen. Die empfohlene Dosis für einen Behandlungszyklus beträgt 180-210 mg. Die Zubereitung kann in Form von 6 Dosen von 30 mg einmal wöchentlich (Gesamtdosis 180 mg) sowie drei Dosen von 60 mg jede zweite Woche verabreicht werden. Für eine einzelne Dosis von 60 mg wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 30 mg (Gesamtdosis von 210 mg) zu beginnen. Die Art der Verabreichung, bei der die Anfangsdosis ausgelassen wurde, kann nach 6 Monaten bis zur Remission der Krankheit und im Falle eines Rückfalls wiederholt werden.
Die Formulierung wird mit sterilem Wasser für die Injektion (mitgeliefert) rekonstituiert, und dann die Lösung in dem Infusions enthält keine Calciumionen (z. B. 0,9% NaCl oder 5% Glucose-Lösung), hergestellt verdünnen.