Index der Drogen

Behandlung von Erkrankungen, die mit einer erhöhten Osteoklastenaktivität einhergehen: Knochenmetastasen (mit überwiegender Lyse) und multiplem Myelom; Hyperkalzämie im Verlauf von Krebs; Paget-Krankheit der Knochen.

1 ml Lösung enthält 15 mg Dinatriumpamidronat.

Ein Medikament aus der Gruppe der Bisphosphonate, ein starker Inhibitor der Osteoklasten-Knochenresorption.In vitro Es bindet stark an die Oberfläche von Hydroxylapatitkristallen und hemmt deren Bildung und Auflösung. Hemmung der Osteoklasten-Knochenresorptionin vivo es kann zumindest teilweise von der Bindung des Arzneimittels an die mineralischen Bestandteile des Knochengewebes abhängen. Pamidronat hemmt den Zugang von Osteoklasten-Vorläufern zur Oberfläche von Knochengewebe und verhindert, dass sie sich in reife, resorbierende Osteoklasten umwandeln. Experimentelle Studien haben gezeigt, dass Pamidronat die tumorinduzierte Osteolyse inhibiert, wenn es vor der Implantation oder während der Implantation von Tumorzellen verabreicht wird. Das Medikament hat eine hohe Affinität zu verkalkten Geweben. Es gibt keine vollständige Elimination von Pamidronat aus dem Körper, weshalb das kalziumhaltige Gewebe als Ort der "scheinbaren Elimination" erkannt wird. Nach der Infusion nimmt die Konzentration von Pamidronat im Blutplasma rasch zu und nimmt nach dem Ende der Infusion rasch ab. Scheinbare T_0,5 Das Plasma beträgt ca. 0,8 h. Gleichgewichtskonzentrationen daher mit einer Infusionszeit von mindestens 2-3 h erreicht werden. Nach dem intravenösen Infusion von 60 mg während der 1 Stunde wird die Spitzenplasmakonzentration erreicht. Die Akkumulation von Pamidronat in Knochen ist nicht durch die Bindungskapazität begrenzt und hängt nur von der während der Behandlung erhaltenen Gesamtdosis ab. Die Bindung von Pamidronat Plasmaproteinen in dem Kreislauf ist relativ klein (ca.. 54%) und nimmt mit zunehmender Calciumkonzentration auf dem Ergebnis der Läsionen in den Knochen. Die Leber- und metabolische Ausscheidung von Pamidronat ist unbedeutend; es wird fast vollständig über die Nieren ausgeschieden. Innerhalb von 72 Stunden können etwa 20-55% der Dosis von Pamidronat in unveränderter Form im Urin nachgewiesen werden; Der Rest der Dosis verbleibt im Körper. Pamidronat wird durch die Nieren in zwei Phasen eliminiert, mit offensichtlichem T_0,5 von ca. 1,6 h bis 27 h.

Überempfindlichkeit gegen Pamidronat oder andere Bisphosphonate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwangerschaft, Stillzeit.

Es sollte nicht als einzelne Bolusinjektion gegeben werden, da hohe Konzentrationen von Pamidronat lokale Reaktionen und Thrombophlebitis verursachen können. Die Patienten sollten vor der Verabreichung ausreichend hydratisiert werden. Dies ist besonders wichtig bei Patienten, die eine diuretische Therapie erhalten. Metabolische Indizes, die mit einer Hypercalcämie assoziiert sind, wie Serumcalcium und Phosphat, sollten nach Beginn der Therapie überwacht werden. Patienten, die Schilddrüsen-Operation unterzogen haben kann besonders anfällig sein Hypokalzämie entwickeln aufgrund der relativen Hypoparathyreoidismus. Bei Patienten mit Herzerkrankungen, insbesondere bei älteren Patienten, kann eine zusätzliche Versorgung mit Natriumchlorid zu Herzversagen (linksventrikulärem Versagen oder kongestiver Herzinsuffizienz) führen. Fieber (grippeähnliche Symptome) kann auch zu einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz führen. Wenn das Risiko einer klinisch signifikanter Nierenfunktionsstörung ist, die zu Nierenversagen führen können, sollten Einzeldosen nicht länger als 90 mg sollte die empfohlene Infusionszeit sein. Die Überwachung der Nierenfunktion, wie die Überwachung des Serumkreatinins, vor jeder Dosis wird empfohlen. Patienten, die häufige und Langzeitinfusion, und insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, einer Geschichte von oder der Prädisposition für Nierenfunktionsstörungen (z. B. Patienten mit multiplem Myelom und (oder) Hyperkalzämie der Malignität), vor der Verabreichung jeder Dosis der Labortest unterzog Zubereitung und klinische Studien von Nierenfunktionsindikatoren. Patienten, die wegen metastasiertem Knochen oder multiplem Myelom behandelt werden, sollten die Dosis abbrechen, wenn sich ihre Nierenfunktion verschlechtert.Es sollte nicht gleichzeitig mit anderen Bisphosphonaten verabreicht werden, da sie nicht die Auswirkungen einer solchen Behandlung nicht untersuchen. Aufgrund fehlender klinischer Daten gibt es keine speziellen Anweisungen zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Patienten mit Morbus Paget (Knochen), die mit einem Risiko von Mangel an Kalzium oder Vitamin D sind, sollen Kalzium und Vitamin D erhalten, das Risiko von Hypokalzämie zu reduzieren. Wegen der Gefahr von Osteonekrose des Kiefers bei Patienten mit Risikofaktoren (z. B. mit einer Diagnose von Krebs bei Patienten mit Chemotherapie, Kortikosteroide oder bei Patienten, die Mundhygiene nicht), bevor sie mit Bisphosphonaten sollte die Behandlung zahnärztliche Untersuchung und geeignete Präventionsmaßnahmen durchgeführt werden, . Patienten in dieser Gruppe sollten invasive Zahnbehandlungen so weit wie möglich während der Behandlung vermeiden. Wenn während der Bisphosphonat-Therapie einer Osteonekrose des Kiefers entwickeln, tragen Behandlungen der Operation aus kann diesen Zustand verschlimmern. Für Patienten, die Zahnbehandlungen gibt es keine Daten zur Verfügung, die Beendigung der Behandlung mit Bisphosphonaten das Risiko einer Osteonekrose des Kiefers reduziert. In jedem Fall muss der Arzt den klinischen Zustand des Patienten beurteilen und das Risiko-Nutzen-Verhältnis berücksichtigen. Fälle von atypischen subtrochantäre Frakturen und Femurschaft bei Patienten Bisphosphonat-Therapie, in erster Linie bei Patienten mit Langzeit-Behandlung von Osteoporose erhalten. Diese Quer oder kurzen Schrägfrakturen können überall entlang des Oberschenkels auftreten - der Ort liegt knapp unterhalb des Trochanter minor zu suprakondyläre Bereich. Diese Art von Fraktur tritt nach minimaler Verletzung oder ohne Verletzung auf, und bei einigen Patienten treten Oberschenkel- oder Leistenschmerzen auf. Bei bildgebenden Untersuchungen sind die Merkmale von Frakturen durch Überlastung oft für einige Wochen oder Monate vor einer vollständigen Fraktur des Femurs sichtbar. Frakturen sind häufig bilateral und deshalb in Bisphosphonat-behandelten Patienten, die Fraktur des Oberschenkelschaft berichtete, die Oberschenkelknochen in dem zweiten Teil untersuchen. Eine schlechte Heilung dieser Frakturen wurde ebenfalls berichtet. Auf der Grundlage einer individuellen Beurteilung der Nutzen-Risiko-Patienten mit Verdacht auf atypischer Femurfraktur sollte ein Absetzen der Bisphosphonate, bis die Beurteilung in Betracht gezogen werden. Den Patienten sollten darauf hingewiesen werden, berichtet, dass das Auftreten von Schmerzen im Oberschenkel, Hüfte oder in der Leiste auftreten, während Behandlung mit Bisphosphonaten und jedem Patienten mit Symptomen, müssen so geprüft werden, um die Anwesenheit von unvollständigem Bruch des Oberschenkels zu erkennen.

Verwenden Sie das Medikament nicht bei Schwangeren. Sie sollten nicht stillen, wenn Sie dieses Arzneimittel anwenden.

Sehr häufig: Fieber und grippeähnliche Symptome (manchmal mit Unwohlsein, Schüttelfrost, Müdigkeit und Wallungen), Hypokalzämie, Hypophosphatämie. Häufig: Anämie, Thrombozytopenie, Lymphopenie, symptomatische Hypokalzämie (Parästhesien, Tetanie), Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Somnolenz, Konjunktivitis, Hypertonie, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, Gastritis, Hautausschlag, transient Knochenschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Schmerzen verallgemeinerten Injektionsstelle Reaktionen (Schmerzen, Rötung, Schwellung, Induration, Phlebitis, Thrombophlebitis), Hypokaliämie, erhöhte Serum-Kreatinin. Gelegentlich: allergische Reaktionen, einschließlich anaphylaktische Reaktionen, Bronchospasmus, Dyspnoe, Quincke-Ödem (Angioödem), Krampfanfälle, Unruhe, Schwindel, Lethargie, Uveitis (Iritis, Entzündung der Iris und des Ziliarkörpers), niedriger Blutdruck, Verdauungsstörungen, Pruritus, Muskelkrämpfe, akutes Nierenversagen, anormale Leberfunktionstests, erhöhter Harnstoff im Serum. Selten: fokales Segment Glomerulosklerose zusammen mit Insuffizienz, nephrotisches Syndrom. Sehr selten: Virus machenHerpes simplex, VirusaktivierungHerpes Zoster, Leukopenie, anaphylaktischer Schock, Verwirrung, Halluzinationen, Skleritis, Episkleritis, gelbe Farbe Vision, linksventrikuläre Herzinsuffizienz (Dyspnoe, Lungenödem), kongestive Herzinsuffizienz (Ödem) in Verbindung mit einer Flüssigkeitsüberlastung, Verschlechterung bestehenden Nierenerkrankung, Hämaturie; Hyperkaliämie, Hypernatriämie. In den Postmarketing-Berichten (selten): Nekrose des Knochens (in erster Linie des Kiefer und Unterkiefer) und atypischer subtrochantäre Frakturen und Femurschaft (Nebenwirkung Bisphosphonate). Bei vielen Patienten Anzeichen einer lokalen Infektion einschließlich Osteomyelitis (die meisten Berichte beziehen sich auf Krebspatienten nach Zahnextraktionen oder anderen Zahnarztpraxen).

Erwachsene.Metastatische Knochenmetastasen und multiples Myelom. Die empfohlene Dosis beträgt 90 mg alle 4 Wochen als Einzelinfusion. Knochenmetastasen: Gabe von 90 mg / 2 h bei 4 Wochen (Lösung: 90 mg / 250 ml; Infusionsgeschwindigkeit betrug 45 mg / h).. Multiples Myelom: Gabe von 90 mg / 4 Stunden bei 4 Wochen (Lösung: 90 mg / 500 ml; Infusionsrate betrug 22,5 mg / h).. Bei Patienten mit Knochenmetastasen, die alle 3 Wochen einer Chemotherapie unterzogen werden, kann das Arzneimittel auch in 3-wöchigen Intervallen verabreicht werden.Hyperkalzämie im Verlauf von Krebs. Vor der Behandlung und während der Behandlung wird eine intravenöse Hydratation mit Salzlösung empfohlen. Die empfohlene Gesamtdosis hängt von den Calciumwerten im Plasma vor der Behandlung ab. Der folgende Dosierungsplan basiert auf klinischen Daten, die für unbereinigte Calciumwerte erhalten wurden. Allerdings Dosen in den angegebenen Bereichen gelten auch richtig rehydratisiert Patienten, bei denen es möglich war, die Menge an Kalzium gebunden Protein oder Albumin zu korrigieren. Calciumkonzentrationen vor der Behandlung auf 3,0 mmol / l (12 mg / 100 ml) - die empfohlene Gesamtdosis beträgt 30 mg (conc Lösung von 30 mg / 125 ml, die empfohlenen Infusionsrate von 22,5 mg / h.). Calciumkonzentrationen vor der Behandlung mit 3,0-3,5 mmol / l (12-14 mg / 100 ml) - empfohlene Gesamtdosis beträgt 30 mg oder 60 mg (conc Lösung von 30 mg / 125 ml oder 60 mg / 250 ml. , empfohlene Infusionsrate 22,5 mg / h); Calciumkonzentrationen vor der Behandlung mit 3,5-4,0 mmol / l (14-16 mg / 100 ml) - empfohlene Gesamtdosis beträgt 60 mg oder 90 mg (conc Lösung von 60 mg / 250 ml oder 90 mg / 500 ml. , empfohlene Infusionsrate 22,5 mg / h); Calciumkonzentrationen vor der Behandlung> 4 mmol / l (> 16 mg / 100 ml) - die empfohlene Gesamtdosis beträgt 90 mg (conc Lösung von 90 mg / 500 ml, die empfohlene Infusionsrate von 22,5 mg / h.). In der Regel nach 24 bis 48 Stunden nach Beginn der Behandlung ist eine Verringerung der Serum- Calcium, und die richtige Konzentration (Standardisierung) in 3-7 Tagen erreicht. Im Fall von Rückfall, oder wenn die Konzentration von Calcium wird nicht während der 2 Tage verringern, kann die Behandlung durch einen gegebenen Dosierungsplan, bis die Reaktion wiederholt werden. Die Wirksamkeit von Pamidronat nimmt mit der Menge der verwendeten Behandlung ab. Die Gesamtdosis kann entweder als einzelne Infusion oder als mehrere aufeinander folgende Infusionen über aufeinanderfolgende 2 bis 4 Tage verabreicht werden. Die maximale Dosis pro Behandlungszyklus beträgt 90 mg, sowohl im ersten Zyklus als auch in den nachfolgenden wiederholten Zyklen. Entsprechend den verfügbaren klinischen Daten verbessern höhere Dosen das Behandlungsergebnis nicht.Paget-Krankheit. Die empfohlene Gesamtdosis pro Behandlungszyklus beträgt 180-210 mg. Das Medikament kann in 6 Teildosen von 30 mg einmal wöchentlich oder in 3 Teildosen von 60 mg jede zweite Woche gegeben werden. Bei Dosen von 60 mg wird empfohlene Anfangsdosis von 30 mg (Gesamtdosis 210 mg) aufgrund grippeähnliche Symptome treten nach der ersten Infusion. Das Dosierungsschema (ausgenommen die Anfangsdosis) kann bei 6 Monats-Intervallen bis zur Remission, oder im Fall von Rückfall wiederholt werden. Behandlungsplan: Gesamtdosis von 180 mg - 30 mg einmal pro Woche für 6 Wochen (Lösung mit 30 mg / ml ≥250-500, die Infusionsrate von 15 mg / h);. Therapie: Gesamtdosis von 210 mg - 30 mg zuerst, dann 3 x 60 mg (. 60 mg alle 2 Wochen) -Lösung (30 oder 60 mg / 500 ml, die Infusionsrate von 15 mg / h); Therapie: 180 mg Gesamtdosis bei jeder Behandlung replizieren 6 Monate - 3 x 60 mg (60 mg alle 2 Monate.) Lösung (60 mg / ml ≥250-500, um die Infusionsrate von 15 mg / h).. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Geben Sie den Wirkstoff nicht schneller als 20 mg / h. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.Die optimale Dauer der Bisphosphonattherapie wurde nicht festgelegt. Die Notwendigkeit einer weiteren Behandlung sollte regelmäßig bei jedem Patienten individuell bewertet werden, basierend auf den Vorteilen und potenziellen Risiken, die mit der Anwendung des Arzneimittels verbunden sind, insbesondere nach mindestens 5 Jahren Therapie. Das Präparat wird als langsame intravenöse Infusion nach Verdünnung mit Kochsalzlösung oder 5% iger Glucoselösung verabreicht. Das Produkt sollte nicht als einzelne schnelle Bolusinjektion verabreicht werden. Die Infusion sollte nicht schneller als 60 mg / h (1 mg / min) gegeben werden, und die Konzentration von Pamidronat in der Lösung sollte 90 mg / 250 ml nicht überschreiten. Das Konzentrat nicht zu kalziumhaltigen Infusionslösungen geben.