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Prävention von Knochen (pathologischer Frakturen, spinaler Kompression, Bestrahlung, Chirurgie am Knochen oder tumorinduzierte Hyperkalzämie) bei erwachsenen Patienten mit fortgeschrittenen Tumorerkrankungen. Behandlung von tumorinduzierter Hyperkalzämie (TIH) bei erwachsenen Patienten.

1 Durchstechflasche enthält 4 mg wasserfreie Zoledronsäure, entsprechend 4,264 mg Zoledronsäuremonohydrat.

Ein starker Inhibitor der Osteoklasten-Knochenresorption. Es hemmt die Knochenresorption, ohne die Formations-, Mineralisierungs- und Knochenmechanikeigenschaften zu beeinträchtigen. In präklinischen Studien wurde gezeigt:in vivo: Hemmung des durch Osteoklasten Knochenresorption, was in einer reduzierten Anfälligkeit Knochenkrebszelle, antiangiogenen und analgetische resultierenden die Knochenmark-Mikroumgebung ändert;in vitroDie Hemmung der Osteoblastenproliferation, zytostatische direkter und pro-apoptotische Aktivität auf Tumorzellen, synergistischer zytostatischer Aktivität anderer antineoplastischer Agenzien und antiadhäsive Wirkung przeciwinwazyjne. Zoledronsäure bindet etwa 56% der Plasmaproteine. Elimination des Arzneimittels aus dem Körper erfolgt drei Phasen in einer zweiphasigen raschen Entfernung des Medikaments aus der allgemeinen Kreislauf-Halbwertszeiten zwischen 0.24 h und 1.87 h, gefolgt von einer langen Eliminationsphase mit einer Halbwertszeit von 146 h Zoledronsäure nicht metabolisiert wird. Es wird unverändert von den Nieren ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Zoledronsäure, andere Bisphosphonate oder andere Komponenten der Zubereitung. Stillzeit.

Es liegen keine Daten zur Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern vor. Aufgrund begrenzter klinischer Daten in der Gruppe der Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung können für diese Gruppe keine besonderen Empfehlungen gegeben werden. Keine spezifischen klinischen Daten über die Sicherheit bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Serumkreatinin ≥400 mmol / l oder ≥4,5 mg / dl bei Patienten mit TIH und ≥265 mmol / l oder ≥3,0 mg / dl für Patienten mit Krebs und Knochenmetastasen) sowie beschränkt pharmakokinetischen Daten von Patienten mit schweren Nieren Creatinin-Clearance <30 ml / min. Es wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung empfohlen. Bei Patienten mit schwerer für Hyperkalzämie behandelt Niereninsuffizienz der Bösartigkeit eines Präparats kann erst nach Auswertung des Nutzen-Risiko-Verhältnis berücksichtigt werden. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung werden niedrigere Dosen empfohlen. Wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert, sollte das Medikament abgesetzt werden. Die Therapie kann nur fortgesetzt werden, wenn die Serum-Kreatininspiegel mit einer Abweichung von 10% auf den Ausgangswert zurückkehren. Osteonekrose des Kiefers wurde bei Patienten mit der Diagnose von Krebs, der Bisphosphonate erhielt, berichtet. Das Auftreten dieser Nebenwirkung steht im allgemeinen im Zusammenhang mit chirurgischen Eingriffen auf dem Gebiet der oralen Chirurgie, beispielsweise der Zahnextraktion. Viele Patienten haben Anzeichen einer lokalen Infektion (einschließlich Osteomyelitis). Bei Patienten mit begleitenden Risikofaktoren (z. B. mit Krebs diagnostiziert, behandelt mit einer Chemotherapie, Kortikosteroide niezachowujących Mundhygiene) nach vorheriger Behandlung mit Bisphosphonaten sollte zahnärztliche Untersuchung mit geeigneten Präventivzahnmedizin Verwendung durchgeführt werden. Patienten in dieser Gruppe sollten invasive Zahnbehandlungen während der Behandlung vermeiden. Bei Patienten mit Kreislaufversagen sollte eine Konduktion vermieden werden. Patienten, die mit Bisphosphonaten behandelt werden, können schwere und gelegentlich behindernde Schmerzen in den Knochen, Gelenken und / oder Muskeln erfahren. Bei den meisten verschwinden die Symptome nach der Behandlung.

Verwenden Sie nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Sehr oft: Hypophosphatämie.Häufig: Anämie, Kopfschmerzen, Konjunktivitis, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Schmerzen in Knochen, Muskeln, Gelenke, generalisierte Schmerzen, eingeschränkte Nierenfunktion, Fieber, grippeähnliche Symptome (Müdigkeit, Schüttelfrost, Unwohlsein, Spülung), erhöhten Kreatinin, Harnstoff im Blut, Hypokalzämie. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Leukopenie, Schwindel, Parästhesien, Geschmacksstörungen, Verringerung oder Schwere der Empfindung, Zittern, Angst, Schlafstörungen, Sehstörungen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Stomatitis, trockener Mund, Atemnot, Husten, Juckreiz, Hautausschlag (einschließlich erythematöser und Makula Ausschlag), vermehrtes Schwitzen, Muskelkrämpfe, Hypertonie oder Hypotonie, akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, Überempfindlichkeitsreaktionen, Asthenie, periphere Ödeme, Injektionsstelle Reaktionen (Schmerzen, Reizung, Schwellung, Verhärtung ), Brustschmerzen, Gewichtszunahme, Hypomagnesiämie, Hypokaliämie. Selten: Panzytopenie, Verwirrung, Bradykardie, Quincke-Ödem, Hyperkaliämie, Hypernatriämie. Sehr selten: Uveitis, Episkleritis. Darüber hinaus ist die Post-Marketing-Berichte von Osteonekrose (vor allem Ober- und Unterkiefer) und sehr selten Hypotension zu Synkope oder Kreislaufkollaps, Vorhofflimmern führen, Somnolenz, Bronchokonstriktion Reaktion (Schock), Anaphylaxie, Urtikaria, Skleritis und Entzündung Orbit .

Intravenös, bei der Infusion. Erwachsene und ältere Patienten -Prävention von Knochenkomplikationen bei Patienten mit fortgeschrittenem Krebs mit Knochenmetastasen4 mg Zoledronsäure (gelöst und verdünnt) intravenöse Infusion alle 3-4 Wochen. Die Patienten sollten parallel orale Ergänzung von Calcium (500 mg / Tag) und Vitamin sein. D (400 IE / Tag).Behandlung von Hyperkalzämie im Verlauf von Krebs (Serum Calciumspiegel, unter Berücksichtigung das Calcium gebunden an Albumin ≥12,0 mg / dl oder ≥3,0 mmol / l): 4 mg als einzelne intravenöse Infusion. Bei Patienten, bei bösartiger Hyperkalzämie behandelt, die von leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz leiden (Serum-Kreatinin <400 Mikromol / l und <4,5 mg / dl), ist es nicht erforderlich, die Dosis anpassen. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz, bei dem Zoledronsäure zur Prävention von skelettbezogenen Ereignissen mit fortgeschrittenem Krebs mit Knochenmetastase Dosierung hängt von der Clearance von Kreatinin bei Patienten mit einer Clearance von> 60 ml / min die Dosis 4 mg assoziiert verwendet; 50-60 ml / min - 3,5 mg; 40-49 ml / min - 3,3 mg; 30-39 ml / min - 3 mg. Es wird nicht für Personen mit einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min empfohlen.
Das Arzneimittel sollte in einem Lösungsmittel gelöst wird und dann verdünnt, um eine Lösung für die Infusion in 100 ml 0,9% Natriumchlorid oder 5% iger Glucoselösung herzustellen. Das Arzneimittel sollte als intravenöse Infusion über eine separate Infusionsleitung mindestens 15 Minuten lang verabreicht werden. Der Hydrationsstatus des Patienten sollte vor und nach der Verabreichung aufrechterhalten werden.