Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) Klasse II und III nach WHO-Klassifikation zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit bei Erwachsenen. Es wird die Wirksamkeit bei der Behandlung von idiopathischer pulmonaler arterieller Hypertonie (IPAH) und pulmonaler arterieller Hypertonie bei Kollagenosen nachgewiesen.
Ein selektiver, potenter, reversibler Phosphodiesterase-Inhibitor von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) Typ 5 (PDE5). Die pulmonale arterielle Hypertonie ist mit einer gestörten Freisetzung von Stickoxid aus dem vaskulären Endothel und folglich einer Abnahme der cGMP-Spiegel in der glatten Lungenmuskulatur assoziiert. PDE5 ist der dominante Phosphodiesterase-Typ in den Lungenblutgefäßen. Die Hemmung von PDE5 durch Sildenafil führt zu einem erhöhten Plasmakonzentration von cGMP, in der glatten Gefäßmuskulatur resultierenden entspannt, und die folgende Erweiterung der Blutgefäße der Lunge. Die Wirkung von Tadalafil auf PDE5 ist stärker als bei anderen Phosphodiesterasen. Tadalafil wird nach oraler Gabe schnell resorbiert und die mittlere maximale Plasmakonzentration wird durchschnittlich 4 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Nahrung beeinflusst nicht die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption von Tadalafil. 94% von Tadalafil im Plasma ist mit Proteinen assoziiert. Tadalafil wird hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert, Methylcathechol Glucuronid (klinisch inaktiv) ist der Hauptmetabolit im Blutkreislauf. Mittel T0,5 16 h ist. Tadalafil ausgeschieden wird hauptsächlich in Form von inaktiven Metaboliten, hauptsächlich in dem Fäzes (ca.. 61% der Dosis) und in geringerem Maße auch in dem Urin (etwa. 36% der Dosis).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Akuter Myokardinfarkt in den letzten 90 Tagen. Schwere Hypotonie (<90 / 50mm Hg). Die Anwendung von Tadalafil ist bei Patienten, die organische Nitrate in irgendeiner Form einnehmen, kontraindiziert. Patienten, die Sehkraft auf einem Auge als Folge einer nicht arteriitischen anteriore ischämische Optikusneuropathie (NAION) verloren hat, unabhängig davon, ob es verbunden war, oder wurde nicht vor der Exposition gegenüber einem Inhibitor von PDE5 bezogen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Tadalafil wird nicht zur Anwendung bei Patienten empfohlen (keine klinischen Daten verfügbar): mit klinisch signifikanten Aortenklappen- und Mitralklappenschäden; mit konstriktiver Perikarditis; mit kongestiver oder restriktiver Kardiomyopathie; mit signifikanter linksventrikulärer Dysfunktion; mit lebensbedrohlichen Herzrhythmusstörungen; mit symptomatischer koronarer Herzkrankheit; mit unkontrollierter Hypertonie; mit obliterativer Erkrankung der Lungenvenen; mit bekannten hereditären degenerativen Veränderungen der Netzhaut, einschließlich Retinitis pigmentosa; schwere Nierenfunktionsstörung; mit schwerer Zirrhose. Tadalafil hat die Eigenschaft, Blutgefäße zu erweitern, was zu einer vorübergehenden Blutdrucksenkung führen kann. Es sollte sorgfältig geprüft werden, Patienten mit bestimmten Grunderkrankungen, wie zB schwere Stenose des Abflusses des linken Ventrikels des Herzens, übermäßigen Flüssigkeitsverlustes, Blutdruckabfall aufgrund der autonomen Störung oder hypotonischen in Ruhe, können es zu unerwünschten Wirkungen, die durch Vasodilatation verursacht werden. Bei Männern, die PDE5-Hemmer einnahmen, wurden Fälle von Priapismus berichtet; Patienten sollten angewiesen werden, unverzüglich einen Arzt aufzusuchen, wenn die Erektion länger als 4 Stunden dauert. Wenn Sie keine sofortige Behandlung für Priapismus erhalten, können Sie das Gewebe des Mitglieds schädigen und die Potenz dauerhaft verlieren. Das Medikament sollte bei Patienten mit anatomischem Verformungselement (wie Angulation, cavernosa Fibrose oder Peyronie-Krankheit) oder bei Patienten mit Erkrankungen, die mit Vorsicht verwendet werden, die auf Priapismus (wie Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie) prädisponieren. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen ist noch nicht erwiesen.Enthält Lactose - Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Vermeiden Sie vorsorglich, es während der Schwangerschaft zu verwenden. Tierstudien deuten nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale / fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung hin. Tadalafil wird in die Muttermilch ausgeschieden, eine Gefahr für ein gestilltes Baby kann nicht ausgeschlossen werden. Das Medikament sollte nicht während des Stillens verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Erröten, Stomatitis nosowogardłowej (einschließlich verstopfter Nase und Sinusitis und Rhinitis), Übelkeit, Dyspepsie (einschließlich Bauchschmerzen oder Bauchschmerzen), Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten (einschließlich Beschwerden innerhalb der Gliedmaße). Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen, Synkopen, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Brustschmerzen, Herzklopfen, niedriger Blutdruck, Nasenbluten, Erbrechen, Magen-Reflux, Hautausschlag, schwere uterine Blutungen, Schwellungen des Gesichts, Schmerzen in der Brust. Gelegentlich: Krampfanfälle, vorübergehende Amnesie, plötzlicher Herztod, Tachykardie, Hypertonie, Urtikaria, Hyperhidrose, Priapismus. Nicht bekannt: Angioödem, Schlaganfall (einschließlich Blutungen), nicht arteriitischen anteriore ischämische Optikusneuropathie, Gefäßverschluss der Netzhaut, Gesichtsfeldausfall, Hörsturz, instabile Angina pectoris, ventrikuläre Arrhythmie, Myokardinfarkt, Stevens-Johnson-Syndrom , exfoliative Dermatitis, verlängerte Erektion.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Behandlung sollte nur von einem Arzt eingeleitet und überwacht werden, der Erfahrung in der Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie hat. Erwachsene. Die empfohlene Dosis beträgt 40 mg (2 x 20 mg) täglich für jede Mahlzeit. Ältere Patienten müssen ihre Dosierung nicht anpassen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung wird eine Anfangsdosis von 20 mg einmal täglich empfohlen. Abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit des Patienten kann die Dosis einmal täglich auf 40 mg erhöht werden. Tadalafil wird nicht für Menschen mit schweren Nierenproblemen empfohlen. Bei Patienten mit Leberzirrhose bei leichten bis mittleren (Class A und B nach Child-Pugh) pojednorazowym Dosis von 10 mg kann eine Anfangsdosis von 20 mg einmal pro Tag in Betracht gezogen werden. Zu Beginn der Behandlung mit Tadalafil sollte der verschreibende Arzt das Nutzen-Risiko-Verhältnis des Patienten sorgfältig beurteilen. Bei Patienten mit schwerer Zirrhose (Child-Pugh-Klasse C) wird dies nicht empfohlen.