Behandlung der idiopathischen Parkinson-Krankheit als Monotherapie (ohne Levodopa) oder als Zusatztherapie (mit Levodopa) bei Patienten mit Leistungsschwankungen von Levodopa Ende der Dosis.
Zutaten:
1 Tabl enthält 1 mg Rasagilin (in Form von Mesylat).
Aktion:
Ein starker, irreversibler, selektiver MAO-B-Hemmer, der die extrazelluläre Konzentration von Dopamin im Striatum erhöht. Erhöhte Konzentration von Dopamin und erhöhten dopaminergen Aktivität geeignet sind, die vorteilhaften Wirkungen von Rasagilin in Modellen der motorische Dysfunktion von dopaminergen Neuronen gesehen zu vermitteln. 1-Aminoindan - der aktive Hauptmetabolit - ist kein MAO-B-Hemmer. Nach oraler Gabe wird Rasagilin rasch resorbiert und erreicht Cmax im Blut nach etwa 0,5 Std. Die absolute Bioverfügbarkeit einer Einzeldosis von Rasagilin beträgt etwa 36%. Das Essen beeinflusst nicht den Wert von Tmax Rasagilin, obwohl C-Wertemax und AUC werden um 60% bzw. 20% reduziert, wenn das Präparat mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird. Rasagilin bindet an 60-70% Plasmaproteine. Es ist fast vollständig in der Leber biotransformiert. Metabolism schreitet zwei Hauptwege: N-Dealkylierung und (oder) die Hydroxylierung zu ergeben: 1-aminoindan, 3-Hydroxy-N-propargyl-1-aminoindan und 3-Hydroxy-1-aminoindan. Beide Stoffwechselwege sind abhängig von Cytochrom P-450 CYP1A2 das Haupt iso-Enzym in den Stoffwechsel von Rasagilin beteiligt zu sein. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (62,6%) und in geringerem Maße im Stuhl (21,8%); weniger als 1% Rasagilin wird unverändert im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 0.6-2 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Rasagilin oder einen der sonstigen Bestandteile. Die gleichzeitige Behandlung mit anderem MAO-Hemmer (einschließlich pflanzlichen Zubereitungen, die Johanniskraut) oder Pethidin - erlaubt mindestens 14 Tage Abstand zwischen dem Absetzen von Rasagilin und Beginn der Behandlung mit MAO-Hemmern oder Pethidin. Schwere Beeinträchtigung der Leberfunktion.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten, die mit Dopaminagonisten und / oder anderen dopaminergen Medikamenten behandelt werden, können unter Impulskontrollstörungen leiden. Patienten sollten regelmäßig auf die Entwicklung von Impulskontrollstörungen überwacht werden. Die Patienten sollten über die Verhaltenssymptome von Impulskontrollstörungen informiert und ihre Betreuer werden, sind bei Patienten mit Rasagilin behandelt, einschließlich Fälle von Zwängen, obsessive Gedanken, pathologische Spielsucht, gesteigerte Libido, hypersexuality, impulsives Verhalten, Zwangs oder unkontrollierbare Ausgaben Geld Einkaufen beobachtet. Da Rasagilin die Wirkung von Levodopa verbessert kann früher Dyskinesie auftreten, Nebenwirkungen von Levodopa und Exazerbation erhöht werden. Die Verringerung der Levodopa-Dosis kann diese Nebenwirkungen verringern. Über Fälle von blutdrucksenkender Wirkung wurde bei gleichzeitiger Anwendung von Rasagilin und Levodopa berichtet. Patienten mit Parkinson-Krankheit sind besonders anfällig für Nebenwirkungen, die mit einer Senkung des Drucks aufgrund von Gehstörungen einhergehen. Das Auftreten von Melanom-Fällen während der klinischen Versuche mit dem Arzneimittel legte den möglichen Zusammenhang mit der Verwendung von Rasagilin nahe. Die gesammelten Informationen zeigen, dass die Parkinson-Krankheit und nicht die Verwendung eines bestimmten Medikaments mit einem erhöhten Risiko für Hautkrebs (nicht nur Melanom) verbunden ist. Jede vermutete Hautläsion sollte von einem Spezialisten untersucht werden. Vorsicht ist geboten bei der Initiierung von Rasagilin bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung. Die Anwendung von Rasagilin sollte bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung vermieden werden. Wenn eine leichte Leberfunktionsstörung in mäßiger Form auftritt, sollte Rasagilin abgesetzt werden. Aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit wird das Präparat für Kinder und Jugendliche nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Rasagilin bei Schwangeren vor. Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung an schwangere Frauen.Rasagilin hemmt die Prolaktinsekretion und kann daher die Laktation hemmen. Es ist nicht bekannt, ob Rasagilin in die Muttermilch übergeht. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Rasagilin bei stillenden Frauen.
Nebenwirkungen:
Mono. Sehr häufig: Kopfschmerzen. Häufig: Grippe-Syndrom, Hautkrebs, Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, Depressionen, Halluzinationen, Konjunktivitis, Schwindel, Angina, Schnupfen, Blähungen, Entzündungen der Haut, Muskel-Skelett-Schmerzen, Nackenschmerzen, Arthritis, plötzliche Harndrang, Fieber, schlechte Laune. Gelegentlich: verminderter Appetit, zerebrovaskulärer Unfall, Myokardinfarkt, vesikulär-vesikulärer Ausschlag.Unterstützende Behandlung. Sehr oft: Dyskinesien. Häufig: verminderter Appetit, Halluzinationen, Albträume, Dystonie, Karpaltunnelsyndrom, Schwindel, orthostatische Hypotonie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, Hautausschlag, Gelenkschmerzen, Nackenschmerzen, Gewichtsverlust, fällt. Gelegentlich: kutanes Melanom, Verwirrtheit, Schlaganfall, Angina. In der Post-Rotation wird bei Patienten, die Antidepressiva / SNRI in Kombination mit Rasagilin Fällen eines Serotonin-Syndroms im Zusammenhang mit Unruhe, Verwirrtheit, Starrheit, Fieber und Muskelkrampf berichtet. Nach Markteinführung wurden bei Patienten, die mit Rasagilin behandelt wurden, Fälle von erhöhtem Blutdruck berichtet, einschließlich seltener Berichte über eine hypertensive Krise nach dem Konsum einer unbekannten Menge an hochtyraminhaltigen Lebensmitteln. Es gab eine Post-Marketing-Erfahrung von erhöhtem Blutdruck bei einem Patienten, der sowohl Rasagilin als auch Tetrahydrozinhydrochlorid, einen ophthalmischen Vasokonstriktor, verwendete. Patienten, die mit Dopaminagonisten und (oder) anderen dopaminergen Behandlungen können pathologisches Spielen auftreten, erhöhte Libido, hypersexuality, zwanghafte Ausgaben oder Kauf, Essattacken oder Zwangsübermäßiges Essen. Nach der Einführung von Rasagilin wurde eine ähnliche Form von Impulskontrollstörungen berichtet, einschließlich Zwängen, intrusiven Gedanken und zwanghaftem Verhalten.
Dosierung:
Oral: 1 mg einmal täglich mit oder ohne Levodopa. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei älteren Patienten und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie die Behandlung bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung beginnen. Wenn eine leichte Leberfunktionsstörung in mäßiger Form auftritt, sollte Rasagilin abgesetzt werden. Das Medikament kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.