Die Behandlung der Anzeichen und Symptome der Frühphase der idiopathischen Parkinson-Krankheit als Monotherapie (dh. Ohne Levodopa) oder in Kombination mit Levodopa, dh. Die Dauer der Krankheit, die durch ihre späten Stadien, wenn die Wirkung der Levodopa nachlässt oder unregelmäßig wird und Variationen therapeutische Wirkung (Ende der Dosis oder Schwankungen des „on-off“). Zusätzlich sind 2 mg / 24 h in der symptomatischen Behandlung von idiopathischen restless-legs-Syndrom mittelschwerer bis schwerer bei Erwachsenen.
Zutaten:
1 transdermales Pflaster gibt innerhalb von 24 Stunden 2 mg, 4 mg, 6 mg oder 8 mg Rotigotin ab. 1 transdermales System enthält Rotigotin in einer Menge von 4,5 mg in 10 cm2, 9 mg in 20 cm2, 13,5 mg in 30 cm218 mg in 40 cm2.
Aktion:
Dopaminerger Rezeptor-Agonist, nicht abgeleitet von Ergotalkaloiden. Die positiven Wirkungen von Rotigotin bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit sind auf die Aktivierung von D-Rezeptoren zurückzuführen3, D2 und D1 der Nucleus caudatus im Gehirn. Der genaue Wirkmechanismus von Rotigotin bei der Behandlung des Restless-Legs-Syndroms ist nicht bekannt. Rotigotin ist ein D-Rezeptor-Agonist2 und D3, auch auf D-Rezeptoren einwirkend1, D4 und D5. Innerhalb Rezeptoren niedopaminergicznych Rotigotin zeigte antagonistische Wirkungen auf Rezeptoren Agonisten-alfa-2b und 5HT1A-Rezeptoren, aber unbeeinflußt 5HT2B-Rezeptor. Nach dem Auftragen des Pflasters wird das Rotigotin kontinuierlich aus dem transdermalen Pflaster freigesetzt und durch die Haut absorbiert. Steady-State-Konzentrationen werden nach 1-2 Tagen erreicht und bleiben konstant, wenn das Pflaster einmal 24 Stunden lang angewendet wird. Etwa 45% des Wirkstoffs werden innerhalb von 24 Stunden aus dem Pflaster in die Haut freigesetzt, die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 37%. Bindung von Rotigotin an Plasmaproteinein vitro ist ungefähr 92%. Rotigotin wird weitgehend durch N-Dealkylierung und direkte und indirekte Konjugation metabolisiert. Verschiedene CYP-Isoformen können den N-Dealkylierungsprozess katalysieren. Circa 71% der Rotigotin-Dosis werden im Urin ausgeschieden, während der kleinere Teil (ca. 23%) im Kot ausgeschieden wird. T0,5 in der Eliminationsphase ist 5-7 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Rotigotin oder einen der sonstigen Bestandteile. Magnetresonanztomographie oder Kardioversion.
Vorsichtsmaßnahmen:
Wenn während der Behandlung eines Patienten mit Parkinson-Krankheit keine befriedigende Kontrolle der Krankheitssymptome erreicht wurde, kann der Wechsel zu einem anderen Dopaminagonisten zusätzliche Vorteile bringen. Vor der Magnetresonanztomographie oder Kardioversion sollte das Pflaster entfernt werden, um Hautverbrennungen zu vermeiden, da die Deckschicht des Pflasters Aluminium enthält. Es wird empfohlen, den Blutdruck zu überwachen, insbesondere zu Beginn der Behandlung, aufgrund des allgemeinen Risikos einer posturalen Hypotonie in Verbindung mit einer dopaminergen Therapie. Die Anwendung des Präparats ist mit Schläfrigkeit und plötzlichem Einschlafen verbunden - Patienten sollten kontinuierlich auf Schläfrigkeit oder Benommenheit untersucht werden und, falls erforderlich, eine Dosisreduktion oder Beendigung der Behandlung in Betracht ziehen. Patienten sollten regelmäßig auf mögliche Störungen in der Kontrolle von Gewohnheiten und Antrieben überwacht werden. Die Patienten sollten informiert und ihre Betreuer werden, dass es möglicherweise Symptome von Verhaltensstörungen Laufwerke, einschließlich pathologisches Spielen, gesteigerte Libido, hypersexuality, Zwangsausgaben oder den Kauf, und übermäßiges Essen oder Zwangs paroxysmale sein. In solchen Fällen wird empfohlen, eine Dosisreduktion oder einen schrittweisen Absetzen des Arzneimittels in Betracht zu ziehen. Nach plötzlichem Absetzen der dopaminergen Therapie können Symptome auftreten, die einem malignen neuroleptischen Syndrom ähneln - ein allmählicher Entzug des Präparates wird empfohlen. Neuroleptika sollten bei Patienten, die Dopaminagonisten verwenden, nicht als Antiemetika verwendet werden. Eine ophthalmologische Überwachung wird in regelmäßigen Abständen oder bei Auftreten von Sehstörungen empfohlen.Setzen Sie den Ort, an dem das Pflaster auf externe Wärmequellen angewendet wird (übermäßige Sonneneinstrahlung, Heizkissen und andere Wärmequellen wie Sauna, heißes Bad), nicht aus. Wenn die Applikationsstelle Reaktionen auftreten, die länger als ein paar Tage, wenn die Schwere der Hautreaktion auftritt, oder wenn die Hautreaktion außerhalb des Bereichs des Pflasters verlängern, müssen Sie den Risiko-Nutzen für die Patienten bewerten. Wenn Hautausschläge oder Reizungen auftreten, vermeiden Sie direkte Sonneneinstrahlung, bis die Haut heilt, da die Sonneneinstrahlung ihre Farbe verändern kann. Wenn die während der Verwendung einer verallgemeinerten Hautreaktion mit einer Verbindung mit der Behandlung beobachtet werden (z. B. allergischer Ausschläge, einschließlich erythematösen, Makula, papular oder Pruritus) soll abgesetzt werden. Die Inzidenz einiger dopaminerger Nebenwirkungen wie Halluzinationen, Dyskinesie und periphere Ödeme ist in der Regel höher, wenn in Kombination mit Levodopa bei Patienten mit Parkinson-Krankheit gegeben. Bei Patienten mit Restless-Leg-Syndrom kann es zu einer Verschlechterung der Symptome kommen. Die Schwere bezieht sich auf ihr früheres Auftreten am Abend (oder sogar am Nachmittag), erhöhte Schwere der Symptome und die Ausdehnung der Symptome auf andere Teile des Körpers. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden. Eine akute Verschlechterung der Nierenfunktion kann zu einer unerwarteten Anhäufung von Rotigotin führen. Verwenden Sie das Pflaster nicht auf der Haut rot, gereizt oder beschädigt. Die Formulierung enthält Natriummetabisulfit, die allergische Reaktionen einschließlich anaphylaktischer Symptome verursachen und lebensasthmatischen Episoden oder moderate bedroht. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Rotigotin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Aufgrund der Reduktion von Prolaktin durch Rotigotin beim Menschen sollte eine Laktationshemmung erwartet werden. Das Stillen sollte abgebrochen werden, wenn die Therapie Vorbereitung Einleitung - keine Daten über die Ausscheidung von Rotigotin und (oder) seinen Metaboliten in der Muttermilch. Frauen im gebärfähigen Alter sollten wirksame Verhütungsmethoden anwenden.
Frühe Form der Parkinson-Krankheit. Die Anfangsdosis beträgt 2 mg / 24 h einmal am Tag, dann sollte es in wöchentlichen Schritten von 2 mg / 24 h auf eine wirksame Dosis erhöht werden. Bei einigen Patienten die wirksame Dosis eine Dosis von 4 mg / 24 h sein kann. Bei den meisten Patienten eine wirksame Dosis erreicht sind innerhalb von 3-4 Wochen und beträgt 6 mg / 24 h oder 8 mg / 24 h Die maximale Dosis beträgt 8 mg / 24 h.Eine fortgeschrittene Form der Parkinson-Krankheit mit Schwankungen.Eine Anfangsdosis von 4 mg / 24 h einmal am Tag, dann sollte es in wöchentlichen Schritten von 2 mg / 24 h auf eine wirksame Dosis erhöht werden. Die maximale Dosis beträgt 16 mg / 24 h. Bei einigen Patienten wirksame Dosen von 4 mg sein können / 24 h oder 6 mg / 24 Std. bei den meisten Patienten eine wirksame Dosis erreicht ist innerhalb von 3-7 Wochen. bei Dosen von 8-16 mg / 24 h. die maximalen Dosis beträgt 16 mg / 24 h. Wenn Dosen von mehr als 8 mg / 24 h können mehrere Pflaster verwendet werden, um die Zieldosis zu erhalten. Die Zubereitung sollte nach und nach abgesetzt werden. Die Tagesdosis sollte schrittweise um 2 mg / 24 h, vorzugsweise jeden zweiten Tag, bis zum Ende der Behandlung reduziert werden.Restless-Legs-Syndrom. Die Anfangsdosis beträgt 1 mg / 24 h einmal täglich. Je nach individuellem Ansprechen des Patienten Dosierung kann in wöchentlichen Schritten von 1 mg / 24 h bis zu einer maximalen Dosis von 3 mg / 24 h. All 6 Monaten erhöht werden sollen, die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Behandlung überdacht werden. Die Zubereitung sollte nach und nach abgesetzt werden. Die Tagesdosis sollte schrittweise bis zum Ende der Behandlung um 1 mg / 24 h, vorzugsweise jeden zweiten Tag, reduziert werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung. Wenn sich Ihre Leber verschlechtert, benötigen Sie möglicherweise eine Dosisreduktion.Methode der Anwendung. Das Pflaster wird einmal täglich angewendet, etwa zur gleichen Zeit jeden Tag und für 24 Stunden auf der Haut belassen, wonach sie durch ein neues Pflaster an einer anderen Stelle naklejanym ersetzt wird. Das Pflaster sollte auf saubere, trockene, unbeschädigte und gesunde Haut des Bauches, des Oberschenkels, der Hüfte, des lateralen Torsos, der Schulter oder der Schulter aufgetragen werden. Es wird empfohlen, dass die Pflasterstelle täglich gewechselt wird (z. B. von rechts nach links und von oben nach unten). Vermeiden Sie es, den Patch 14 Tage lang an derselben Stelle anzubringen. Wenn der Patient das Pflaster zur gewohnten Zeit oder im Falle einer Ablösung des Patch anzuwenden vergisst, sollte ein neuer Patch für den Rest des Tages angewendet werden. Schneiden Sie das Pflaster nicht in Teile.