Parkinson-Krankheit und symptomatischer Parkinsonismus - in den frühen Stadien als einziges Medikament, in späteren Stadien in Kombination mit Levodopa oder Levodopa und Carbidopa.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg Selegilinhydrochlorid.
Aktion:
Selektiver, irreversibler Typ-B-Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-B). Verlangsamen den Stoffwechsel von Dopamin im Gehirn abhängigen MAO-B nach unten und hemmt die Wiederaufnahme an dem Synapse, was zu erhöhten Niveaus führt und verlängert die Wirkung von Dopamin (sowohl endogenem als auch exogenen). Durch die Erhöhung der Konzentration von Dopamin im Gehirn intensiviert und verlängert es die Wirkung von Levodopa, wodurch seine Dosis reduziert werden kann. Klinische Studien haben gezeigt, dass Selegilin kann um ca. die Dosis von L-Dopa reduzieren. 30% (unabhängig davon, ob der Levodopa mit einem Decarboxylasehemmer verabreicht wird oder ohne). Nach oraler Verabreichung wird Selegilin schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut erreicht nach ca. 0,5 Std. Die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich ca. 10%. Es dringt schnell in das Gewebe ein, einschließlich des Gehirns. In 75-85% bindet es an Proteine. Es ist schnell und vollständig in der Leber zu aktiven Metaboliten N-desmetylodeprenylu und l-Methamphetamin, l-Amphetamin metabolisiert. T0,5 1,6 h und 2-20 h Metaboliten. Die Metaboliten in erster Linie im Urin ausgeschieden werden (nur ca.. 15% des Wirkstoffs in dem Fäzes ausgeschieden wird). Die Wirkung von Selegilin beginnt etwa 1 Stunde nach einer oralen Einzeldosis und dauert 1-3 Tage.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Selegilin oder andere Komponenten des Arzneimittels. Nicht mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer und Serotonin (Venlafaxin), trizyklische Antidepressiva, Sympathomimetika, Monoaminoxidase-Hemmer (zB. Linezolid) und Opioide (Pethidin) von Selegilin in Kombination verwendet werden. Selegilin sollte bei Patienten mit akutem Ulcus duodeni oder Magen nicht angewendet werden. Wenn Selegilin in Kombination mit Levodopa verschrieben wird, sollten Kontraindikationen für Levodopa in Betracht gezogen werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es sollte vor allem mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Selegilin Hypertonie, Herzrhythmusstörungen versetzt, schwere Angina pectoris, Psychosen, mittelschwere oder schwere Leber- oder Nierenfunktion und des bereits bestehenden Magengeschwür als bei der Behandlung von Exazerbationen solcher Krankheiten auftreten können. Vorsicht ist geboten, wenn Sie aufgrund des Risikos einer orthostatischen Hypotonie die Position des Körpers von liegend oder sitzend ändern. Vorsicht ist bei chirurgischen Eingriffen geboten. Selegilin kann die depressive Wirkung von Arzneimitteln verstärken, die für die allgemeine Anästhesie des zentralen Nervensystems verwendet werden. Transiente respiratorische und kardiovaskuläre Depression, Hypotonie und Koma wurden berichtet. Das Produkt enthält Lactose. Es sollte nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Selegilin während der Schwangerschaft vor. In tierexperimentellen Studien wurde Reproduktionstoxizität nur bei hohen Dosierungen von Menschen nachgewiesen. Als Vorsichtsmaßnahme wird empfohlen, die Anwendung von Selegilin während der Schwangerschaft zu vermeiden. Es ist nicht bekannt, ob Selegilin in die Muttermilch übergeht. Die Verwendung des Medikaments während des Stillens wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Schwindel und Kopfschmerzen, Bradykardie, Übelkeit, leichter Anstieg der Leberenzyme. Gelegentlich: Stimmungsschwankungen, leichte vorübergehende Schlafstörungen, supraventrikuläre Tachykardie, Trockenheit im Mund. Selten: orthostatische Hypotonie, Hautreaktionen. Nicht bekannt: Hypersexualität, Harnverhalt. Da Selegilin die Wirkung von Levodopa potenziert, seine Nebenwirkungen, dh. Bewegungsstörungen, Übelkeit, Unruhe, Verwirrtheit, Halluzinationen, Kopfschmerzen, niedriger Blutdruck, Haltungs-, Arrhythmien und Schwindel können bei gleichzeitiger Anwendung noch verstärkt werden, vor allem, wenn die Dosis von Levodopa zu ist groß.In der Regel führt die Reduktion der Levodopa-Dosen jedoch zum Verschwinden dieser Wirkungen (die Anwendung von Selegilin und Levodopa oder Selegilin und Levodopa mit Carbidopa reduziert die Levodopa-Dosis im Durchschnitt um 30%).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene, normalerweise 10 mg / Tag einmal (morgens) oder 2 geteilte Dosen (5 mg morgens und am frühen Nachmittag). Überschreiten Sie nicht die 10-mg-Dosis pro Tag. In Kombination mit Levodopa oder Levodopa und Carbidopa kann die Levodopa-Dosis um durchschnittlich 30% (maximal 50%) reduziert werden.
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