Index der Drogen

Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus in Kombination mit: Metformin; Sulfonylharnstoffderivate; thiazolidinediones; Metformin und Sulfonylharnstoffderivate; Metformin und Thiazolidindione bei Erwachsenen, die bei Verwendung von maximal tolerierten oralen Dosen von Antidiabetika keine ausreichende glykämische Kontrolle erhalten haben. Das Medikament wird auch als Ergänzung zur Insulintherapie in Kombination mit einer Base oder ohne Metformin und Metformin (oder) von Pioglitazon bei Erwachsenen indiziert, die nicht ausreichend glykämischen Kontrolle im Fall der Verwendung dieser Medikamente erreicht haben.

1 Dosis enthält 5 μg oder 10 μg synthetisches Exenatid in 20 μL bzw. 40 μL der Lösung. Das Produkt enthält Metacresol.

Estrstenatide ist ein Glucagon-ähnlicher Peptid-1-Rezeptor-Agonist (GLP-1), der eine Reihe von hypoglykämischen Eigenschaften von GLP-1 aufweist. Die Aminosäuresequenz in der Exenatidkette überlappt teilweise mit der Sequenz von humanem GLP-1. Unter Bedingungen gezeigtin vitrodieses Exenatid bindet an den menschlichen GLP-1-Rezeptor und aktiviert es. Das Medikament erhöht die Sekretion von insulin durch die Pankreas-Beta-Zellen in Abhängigkeit von der Höhe der Glukose. Wenn die Glucosekonzentration abnimmt, wird die Insulinsekretion unterdrückt. Wirkstoff hemmt die Sekretion von Glukagon, die die Freisetzung von Glukose durch die Leber verringert, die nicht die richtige Antwort Glucagon und andere Hormone Hypoglykämie nicht beeinträchtigt. Darüber hinaus hemmt Exenatid die Magenentleerung und reduziert damit die Geschwindigkeit, mit der Glucose aus Lebensmitteln aus dem Blutkreislauf austritt. Die Formulierung verbessert die glykämische Kontrolle in den unmittelbaren und langfristigen Auswirkungen auf der Verringerung des Blutzuckers, beide gefüttert und nüchterne Patienten mit Typ-2-Diabetes Nach subkutaner Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration nach 2 h erreicht. Das Medikament hauptsächlich ausgeschieden wird durch glomeruläre Filtration gefolgt von proteolytischer Spaltung. Der durchschnittliche endgültige T_0,5 ist 2,4 h Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist die Clearance von Exenatid leicht reduziert; Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz ist die Clearance signifikant reduziert (um 84%).

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Verwenden Sie nicht die Zubereitung von Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 oder zur Behandlung von diabetischer Ketoazidose. Das Präparat nicht intravenös oder intramuskulär injizieren. Es wird nicht für Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) empfohlen. Bei der Behandlung von Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung liegen nur begrenzte klinische Erfahrungen vor. Es gibt Berichte über Veränderungen der Nierenfunktion, einschließlich erhöhtem Serum-Kreatinin, eingeschränkter Nierenfunktion, Verschlechterung von chronischem Nierenversagen und akutem Nierenversagen, wobei manchmal eine Hämodialyse erforderlich ist. Einige dieser Anwendungen im Zusammenhang mit Patienten, die ein Problem gehabt haben, die den Grad der Feuchtigkeit beeinflussen können, einschließlich Übelkeit, Erbrechen und (oder), Durchfall und (oder) bei Patienten Medikamente beeinflussen die Nierenfunktion oder Feuchtigkeit, zum Beispiel unter: ACE-Hemmer, Rezeptor-Antagonisten Angiotensin II, NSAIDs und Diuretika. Nach Zusatztherapie und Absetzen von Wirkstoffen, die eine mögliche Ursache für eine Nierenfunktionsstörung (einschließlich Exenatid) darstellen, wurde eine Rückkehr der Nierenfunktion in einen früheren Zustand beobachtet. Es liegen keine Studien bei Patienten mit schwerer gastrointestinaler Erkrankung einschließlich Gastroparese vor. Seine Verwendung wird nicht bei Patienten mit schweren Erkrankungen des Verdauungssystems empfohlen. Wenn eine Pankreatitis vermutet wird, stellen Sie die Zubereitung und andere Medikamente, die möglicherweise der Grund dafür sein könnten, ab. Nach der Diagnose einer Pankreatitis sollte die Behandlung nicht erneut begonnen werden. Die Erfahrung mit dem Arzneimittel bei Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) ≤25 ist begrenzt. Bei etwa 5% der Patienten, die Exenatide in klinischen Studien erhielten, wurde ein Gewichtsverlust von mehr als 1,5 kg pro Woche beobachtet. Eine solche Gewichtsabnahme kann nachteilige Folgen haben.Wenn exenatide mit einem Sulfonylharnstoff hypoglykämische Inzidenz verwendet wurde, war höher als im Fall der gleichzeitigen Verabreichung von Placebo mit einem Sulfonylharnstoff. Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz, bei denen einer Kombinationstherapie mit einem Sulfonylharnstoff hatte eine erhöhte Inzidenz von Hypoglykämie als Patienten mit normaler Nierenfunktion. Um das Risiko einer Hypoglykämie bei der Verwendung von Sulfonylharnstoff zu verringern erwägen, die Dosis von Sulfonylharnstoff zu reduzieren. Vorsicht ist geboten, wenn die Dosis bei Patienten über 70 Jahren angewendet oder erhöht wird; klinische Erfahrung bei Patienten über 75 Jahren ist begrenzt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Exenatide bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Das Präparat enthält Metacresol, das allergische Reaktionen hervorrufen kann.

Das Präparat darf nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden. Insulin sollte während der Schwangerschaft verwendet werden.

Sehr häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hypoglykämie (Behandlung mit einem Sulfonylharnstoff oder Metformin und einem Sulfonylharnstoff). Häufig: verminderter Appetit, Kopfschmerzen, Schwindel, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, gastroösophageale Refluxkrankheit, Blähungen, übermäßiges Schwitzen, Gefühl der innere Unruhe, Asthenie, Injektionsstelle Reaktionen, Gewichtsverlust. Gelegentlich: Dysgeusie, Aufstoßen mit Reflux, Verstopfung, Blähungen. Selten: Dehydratation (in der Regel Übelkeit, Erbrechen und (oder), Durchfall), Somnolenz, akute Pankreatitis, Alopezie, makulopapulöser Ausschlag, Pruritus, und (oder), Hautausschlag, Angioödem, Veränderungen der Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen, Schwere der chronischen Niereninsuffizienz, Nierenversagen, Anstieg des Serumkreatinins). Sehr selten: anaphylaktische Reaktionen. Nicht bekannt: erhöhte INR, wenn Warfarin gleichzeitig mit Blutungen verabreicht wurde. Patienten können nach der Behandlung mit dem Präparat Antikörper gegen Exenatid entwickeln. Bei den meisten Patienten, die Antikörper, Antikörper-Titer mit der Zeit abnimmt und blieb niedrig bis 82 Wochen entwickelt haben. Die Patienten, die Antikörper gegen Exenatide können anfälliger für Reaktionen an der Stelle der Verabreichung entwickelt haben ( z. B. Hautrötungen und Juckreiz), sondern auch die Häufigkeit und Art der unerwünschten Ereignisse war bei Patienten, bei denen solche Antikörper nicht produziert wurden.

Die Behandlung sollte für mindestens 1 Monat mit 5 μg zweimal täglich begonnen werden, um die Arzneimitteltoleranz zu verbessern. Sie können die Dosis dann zweimal täglich auf 10 μg erhöhen. Es wird nicht empfohlen, das Medikament zweimal täglich in Dosen über 10 μg anzuwenden. Es kann für 60 Minuten vor der Mahlzeit am Morgen und das Abendessen (oder zwei Hauptmahlzeiten des Tages, vorausgesetzt, dass mindestens 6 Stunden auseinander) verwendet werden. Verwenden Sie das Produkt nicht nach einer Mahlzeit. Wenn Sie eine Injektion verpassen, sollte die Behandlung mit der nächsten Dosis zur verabredeten Zeit fortgesetzt werden. Es wird empfohlen, die mit Metformin behandelt bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu verwenden, einem Sulfonylharnstoff, Pioglitazon und (oder), Insulin Basislinie. Die Zubereitung kann fortgesetzt werden, wenn das Basalinsulin der aktuellen Behandlung hinzugefügt wurde. Mit der Zugabe der Formulierung derzeit für die Behandlung von Metformin und (oder) Pioglitazon kann Metformin fortgesetzt werden und (oder) die empfohlene Dosis von Pioglitazon, weil das Risiko von Hypoglykämie nicht größer ist als im Fall von Metformin oder Pioglitazon. Wenn die Formulierung zur Zeit Sulfonylharnstoff-Therapie hinzugefügt, sollten Sie die Dosis von Sulfonylharnstoff reduziert das Risiko einer Hypoglykämie zu senken. Für die kombinierte Verwendung von Exenotid und Basalinsulin sollte die Basalinsulindosis analysiert werden. Bei Patienten mit erhöhtem Hypoglykämierisiko sollte eine Reduktion der Basalinsulindosis in Betracht gezogen werden. Es ist nicht notwendig, die Dosis in Abhängigkeit vom glykämischen Test täglich anzupassen. Es kann jedoch notwendig sein, den Glukosespiegel im Blut zu kontrollieren, um die Dosis eines Sulfonylharnstoffs oder Basalinsulins einzustellen.Vorsicht ist angebracht, wenn die Dosis bei Patienten über 70 Jahren von 5 μg auf 10 μg erhöht wird. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance: 50-80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist geboten, wenn die Dosis von 5 μg auf 10 μg bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung erhöht wird (Kreatinin-Clearance: 30-50 ml / min); Die Anwendung bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) wird nicht empfohlen. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Vorbereitung erfolgt durch subkutane Injektion in den Oberschenkel, Bauch oder Oberarm.