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Behandlung von Typ-2-Diabetes: das Produkt für die Behandlung von erwachsenen Patienten indiziert, die ein ausreichende glykämische Kontrolle nicht maximal tolerierte Dosis trotz der Verwendung allein der oralen Metformin erreicht haben, oder bei Patienten, die mit der Kombination von Vildagliptin und Metformin in Form von einzelnen Tabletten behandelt; zur Verwendung in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff (, z. B. eine Dreifach-Kombinationstherapie), als Zusatz zur Diät und Bewegung, die Patienten nicht ausreichend mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff gesteuert wird; zur Verwendung in Kombination mit insulin (in Dreifach-Kombinationstherapie), als Ergänzung zu Diät und Bewegung der glykämischen Kontrolle bei Patienten zu verbessern, bei denen Insulin in einer festen Dosis und Metformin allein keine ausreichende glykämische Kontrolle.

1 Tabl powl. enthält 50 mg Vildagliptin und 850 mg oder 1000 mg Metforminhydrochlorid.

Ein zusammengesetztes Medikament mit hypoglykämischer Wirkung. Vildagliptin ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4), der die Funktion der Langerhans-Inseln verbessert. Vildagliptin verursacht eine rasche und vollständige Hemmung der DPP-4, was zu erhöhten Niveaus an endogenem Inkretine führenden GLP-1 (Glucagon-like peptide-1) und GIP (gastrisches inhibitorisches Peptid), die beide in der nüchtern und postprandial. Daraus ergibt sich die Empfindlichkeit der Beta-Zellen Glucose verbessern, was zu einer verbesserten Sekretion des insulinabhängigen Glukoseaufnahme bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die endogenen Spiegel von GLP-1 Vildagliptin Erhöhung erhöht auch die Empfindlichkeit der Zellen gegenüber alpha-glucose - Sekretion von Glucagon besser geeignet für die Glucosekonzentration ist. Eine Erhöhung der Insulin / Glukagon-Verhältnis während Hyperglykämie aufgrund erhöhter Inkretin Hormonspiegel führt zu einer verringerten hepatischen Glucoseproduktion in nüchtern und postprandial und folglich - eine Abnahme des Blutzuckerspiegels. Nach oraler Gabe im nüchternen Zustand das Medikament schnell absorbiert wird, wobei die Spitzenplasmakonzentration wird nach 1,7 Stunden erreicht Lebensmittel leicht verzögert den Beginn der Spitzenplasmakonzentration -. 2,5 h nicht die Gesamtexposition (AUC) verändern. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 85%. Vildagliptin ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden (9,3%) und ist gleichmäßig in Plasma und roten Blutkörperchen verteilt. Ein wesentlicher Teil der Dosis (69%) wird metabolisiert. Nach oraler Gabe werden 85% der Dosis im Urin ausgeschieden, 15% - im Stuhl; 23% der Dosis - unverändert von den Nieren. T_0,5 In der Eliminationsphase nach oraler Gabe beträgt die Einnahme ca. 3 Std. Metformin reduziert den Blutzucker sowohl nach dem Fasten als auch nach einer Mahlzeit. Es ist nicht die Insulinsekretion stimulieren und daher Hypoglykämie nicht verursachen. Metformin wirkt durch drei Mechanismen: reduzierte hepatische Glukoseproduktion durch Gluconeogenese und Glykogenolyse Hemmen, erhöht die Insulinempfindlichkeit im Muskel- Zellen, erhöhte periphere Glucoseaufnahme und -verwertung, Verzögerung Glucoseabsorption im Darm. Metformin stimuliert intrazellulärem Glykogen-Synthese. Dies erhöht die Fähigkeit, durch die Zellmembran aller Arten von Speichermedien von Glucose zu transportieren. Weiterhin ist eine positive Wirkung auf den Fettstoffwechsel - Senkung von Gesamtcholesterin, LDL und Triglyzeride. Nach oraler Verabreichung wird die Absorption des Arzneimittels gesättigt und ist unvollständig. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 50-60%. Die maximale Konzentration des Medikaments im Blut beträgt 2,5 h nach der Verabreichung. Mahlzeit verringert und geringfügig verzögert die Absorption des Medikaments. Die Bindung an Plasmaproteinen ist zu vernachlässigen. Metformin in Erythrozyten. T_0,5 Die terminale Eliminations ca. 6,5 h. Ausgeschieden werden unverändert im Urin.

Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin und Metformin oder andere Komponenten der Zubereitung. Diabetische Ketoazidose oder diabetische Vorkoma. Niereninsuffizienz oder Nierenfunktionsstörung bei einer Kreatinin-Clearance <60 ml / min. Akute Zustände, die die Nierenfunktion beeinträchtigen können, wie Dehydratation, schwere Infektion, Schock, intravaskuläre Verabreichung von jodhaltigen Kontrastmitteln. Akute oder chronische Erkrankung, die Gewebehypoxie verursachen kann, wie Herz- oder Atemversagen, kürzlich aufgetretener Myokardinfarkt, Schock. Leberfunktionsstörung.Akute Alkoholintoxikation, Alkoholismus. Stillen.

Das Präparat ersetzt kein Insulin bei Patienten, die es benötigen und sollte nicht an Patienten mit Typ-1-Diabetes gegeben werden. Die gleichzeitige Anwendung von Metformin kann zu einer Laktatazidose führen. Wenn Laktatazidose vermutet wird, sollte die Verabreichung abgebrochen werden und der Patient sollte sofort ins Krankenhaus gebracht werden. Während der Behandlung sollte das Serumkreatinin regelmäßig überwacht werden: mindestens einmal pro Jahr bei Patienten mit normaler Nierenfunktion; mindestens 2-4 mal pro Jahr bei Patienten mit Serum-Kreatinin innerhalb der oberen Norm (ULN) und bei älteren Patienten. In Situationen, in denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann, z. B. durch die Einleitung einer Behandlung mit blutdrucksenkenden oder harntreibenden Mitteln oder beim Starten von NSAIDs, ist besondere Vorsicht geboten. Es sollte nicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion angewendet werden, einschließlich Patienten mit ALT- oder AST-Erhöhungen über 3 mal ULN vor der Behandlung. Leberfunktionstests sollten vor Beginn der Behandlung durchgeführt werden, die Leberfunktion sollte während der Behandlung in 3-monatigen Intervallen überwacht werden. während des ersten Jahres und dann regelmäßig. Patienten, die erhöhte Transaminasen entwickeln, sollten sich wiederholten hepatischen Tests unterziehen, um das frühere Ergebnis zu bestätigen. Nachfolgende Tests sollten häufig durchgeführt werden, bis die Störung behoben ist. Wenn AST- oder ALT-Spiegel mindestens dreimal höher als ULN sind, wird das Absetzen der Behandlung mit dem Präparat empfohlen. Es sollte auch abgesetzt werden, wenn Gelbsucht oder andere Symptome auftreten, die auf eine Leberfunktionsstörung hindeuten. Nach Absetzen der Behandlung mit der Zubereitung und Erhalt der korrekten Ergebnisse von Leberfunktionstests sollte die Behandlung nicht erneut begonnen werden. Es gibt wenig Erfahrung in der Anwendung des Präparats bei Patienten mit kutanen diabetischen Komplikationen - es wird empfohlen, Hauterkrankungen (Blasen und Geschwürbildung) während der Behandlung zu überwachen. Aufgrund des Risikos einer akuten Pankreatitis sollten Patienten über ihr charakteristisches Symptom - anhaltende, starke Bauchschmerzen - informiert werden; Bei Verdacht auf Pankreatitis sollten Vildagliptin und andere potenziell verdächtige Arzneimittel abgesetzt werden. Bei Patienten, die Vildagliptin in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff erhalten, besteht das Risiko einer Hypoglykämie - eine niedrigere Sulfonylharnstoffdosis kann in Betracht gezogen werden. Das Präparat sollte 48 Stunden vor der geplanten Operation unter Vollnarkose abgesetzt werden und die Behandlung sollte frühestens 48 Stunden nach der Operation wiederaufgenommen werden. Das Medikament sollte intravenös mit dem Einsatz von jodhaltigen Kontrastmitteln gegeben vor oder zum Zeitpunkt der Röntgenuntersuchung abgesetzt werden, und die Verwaltung kann früher wieder aufgenommen werden, als nach 48 Stunden des Testens und nur nach einem erneuten Beurteilung der Nierenfunktion und für normal befunden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vildagliptin und Metformin in der oralen Dreifachtherapie wurde in Kombination mit einem Thiazolidindion nicht nachgewiesen. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Das Medikament darf nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit verwendet werden.

Nach Vildagliptin selten in Leberfunktionsstörungen beobachtet (einschließlich Hepatitis), wurden die Patienten im allgemeinen asymptomatisch ohne klinische Folgeerscheinungen und Leberfunktion normal nach Absetzen der Therapie zurückgeführt; Seltene Fälle von Angioödem (Vildagliptin häufiger war, als in Kombination mit einem ACE-Hemmer verwendet wird), die meisten Ereignisse waren mild in Schwere und mit dem laufenden Vildagliptin Behandlung.Vildagliptin in Kombination mit Metformin: häufig: Schmerzen und Schwindel, Zittern, Übelkeit, Hypoglykämie; ungewöhnlich: Müdigkeit.Vildagliptin in Kombination mit Metformin und einem SulfonylharnstoffHäufig: Schwindel, Zittern, Asthenie, Hypoglykämie, Hyperhidrose.Vildagliptin in Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin): häufig: Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Übelkeit, gastroösophagealen Reflux-Krankheit, verminderte Blutzucker; gelegentlich: Durchfall, Blähungen.Vildagliptin in Monotherapie: häufig: Schwindel; gelegentlich: Kopfschmerzen, Verstopfung, Gelenkschmerzen, Hypoglykämie, periphere Ödeme; sehr selten: Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis.Metformin: sehr häufig: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit; oft: ein metallischer Nachgeschmack im Mund; sehr selten: Abnahme der Aufnahme von Vitamin B₁₂ (Je nach der gilt als die Erreger der Megaloblastenanämie), Laktatazidose, abnormale Leberfunktionstests oder Hepatitis, Hautreaktionen (einschließlich Rötung, Juckreiz und Urtikaria). In der Nach-Drehung (nicht bekannt), Pankreatitis, Hepatitis (der sich nach Beendigung der Dosierung reversibel ist), abnormale Leberfunktionstests (die nach Beendigung der Dosierung reversibel ist), Urticaria, bullösem oder exfoliative Hautveränderungen.

Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Dosis sollte individuell basierend auf dem aktuellen Behandlungsschema des Patienten, der Wirksamkeit und Verträglichkeit der Therapie bestimmt werden, wobei die maximale empfohlene Tagesdosis von 100 mg Vildagliptin nicht überschritten werden sollte. Die Behandlung kann mit 50 mg / 850 mg oder 50 mg / 1000 mg zweimal täglich (1 Morgentisch und 1 Abendtisch) begonnen werden. Den Patienten sind nicht genügend Blutzucker trotz maximal verträgliche Dosis von Metformin allein Anfangsdosis sollte eine Abgabe von 50 mg Vildagliptin zweimal täglich (Gesamttagesdosis 100 mg) und Metformin bei der Dosis sicherzustellen, tatsächlich vom Patienten eingenommen werden. Bei Patienten, die zuvor gleichzeitig Vildagliptin und Metformin in separaten Tabletten eingenommen haben, sollte die Anwendung mit der aktuell vom Patienten angewendeten Dosis von Vildagliptin und Metformin eingeleitet werden. Bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle trotz Dual-Kombinationstherapie Anwendung - Metformin und einem Sulfonylharnstoff: Dosis sollte eine Lieferung von 50 mg Vildagliptin zweimal täglich (Gesamttagesdosis 100 mg) und Metformin in einer Dosis ähnlich der Dosis sicherzustellen, dass gegenwärtig durch den Patienten verwendet. Wenn das Präparat in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff angewendet wird, kann eine niedrigere Dosis eines Sulfonylharnstoffs in Betracht gezogen werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern. Bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle trotz der Verwendung von Dual-Kombinationstherapie - Insulin und Metformin in einer maximal tolerierten Dosis: Die Dosis der Formulierung sollte 50 liefern mg Vildagliptin, um zwei Mal pro Tag (Tagesgesamtdosis 100 mg) und Metformin in einer Dosis ähnlich die Dosis tatsächlich vom Patienten eingenommen . Die Einnahme mit oder unmittelbar nach einer Mahlzeit kann die mit Metformin verbundenen Symptome von Magen und Darm verringern.