Die Behandlung von mellitus Typ-2-Diabetes der glykämische Kontrolle bei erwachsenen Patienten (im Alter von> 18 Jahren) zu verbessern: allein, wenn Diät und Bewegung nicht für eine ausreichende glykämische Kontrolle bei Patienten ermöglichen, bei denen Metformin aufgrund des Mangels an Toleranz nicht geeignet ist; in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln (einschließlich Insulin), wenn ihre Verwendung zusammen mit Diät und Bewegung keine ausreichende glykämische Kontrolle bietet.
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg oder 10 mg Dapagliflozin in Form von Propandiolmonohydrat. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Orales Glukose senkendes Medikament, ein potenter, selektiver und reversibler Natrium Glucagon Cotransporter Inhibitor (SGLT2). SGLT2 ist der Haupttransporter, der für die Rückresorption von Glucose aus der glomerulären Filtration in das Blut verantwortlich ist; wird selektiv in den Nieren exprimiert, wobei diese Art der Expression in mehr als 70 anderen Geweben nicht vorhanden ist. Im Verlauf des Typ-2-Diabetes findet trotz der bestehenden Hyperglykämie immer noch eine Glukose-Rückresorption in den Nieren statt. Dapagliflozin verbessert die glykämische Kontrolle in sowohl nüchtern und postprandial durch an der Niere Reabsorption von Glucose zu reduzieren, was zu einem Urin-Glukoseausscheidung. Die Glucoseausscheidung wird nach der ersten Dosis beobachtet und wird innerhalb eines 24-Stunden-Intervalls zwischen den Dosen fortgesetzt und während der gesamten Behandlungsdauer aufrechterhalten. Die Menge an Glucose, die durch den Mechanismus ihrer Wirkung von den Nieren entfernt wird, hängt von der Blutglucosekonzentration und der glomerulären Filtrationsrate (GFR) ab. Dapagliflozin interferiert nicht mit der normalen endogenen Glukoseproduktion als Reaktion auf Hypoglykämie. Das Medikament wirkt unabhängig von der Sekretion und Wirkung von Insulin. Die durch Dapipholosin induzierte Ausscheidung von Glukose im Urin ist mit Kalorienverbrauch und Gewichtsverlust verbunden. Die Hemmung des Glucose- und Natriumtransports durch Dapagliflozin ist auch mit leichter Diurese und vorübergehender Natriurese verbunden. Das Medikament hemmt nicht andere Glukosetransporter für den Transport von Glukose in der peripheren Gewebe wichtig sind, und ist> 1400 mal selektiver für SGLT2 SGLT1 als die Haupttransporter verantwortlich für die Aufnahme von Glukose im Darm. Dapagliflozin wird nach oraler Gabe schnell resorbiert. Maximale C-Konzentrationmax Medikament wird in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach der Verabreichung auf nüchternen Magen erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung der 10 mg-Formulierung beträgt 78%. Etwa 91% sind an Plasmaproteine gebunden. Die Bindung des Arzneimittels an das Protein wird durch verschiedene koexistierende Zustände (z. B. Nieren- oder Leberversagen) nicht beeinflusst. Das Arzneimittel wird hauptsächlich zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. T0,5 für 12,9 h. dapagliflozin und verwandte Metaboliten werden hauptsächlich im Urin (<2% unverändert) und Kot ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament sollte nicht unter 18 Jahren und> 75 Jahren wegen mangelnder Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Anwendung verwendet werden. Sollte nicht mit Typ-1-Diabetes, bei der Behandlung der diabetischen Ketoazidose bei Diabetes-Patienten mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz Kreatinin-Clearance <60 ml / min bei Patienten angewendet werden; bei Patienten, die schleim- oder fluiddefiziente Diuretika erhalten, d.h. aufgrund eines akuten Zustands (z. B. Magen-Darm-Erkrankung). Es liegen keine Studien zur Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit akutem Nierenversagen von CrCl <30 ml / min oder mit terminaler Niereninsuffizienz vor. Die Nierenfunktion sollte vor Beginn der Behandlung mit Dapagliflozin und danach mindestens einmal pro Jahr überwacht werden. vor Beginn der gleichzeitigen Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die die Nieren beeinträchtigen können, und dann regelmäßig während der Behandlung; wenn sich die Nierenfunktion einer moderaten Insuffizienz nähert, mindestens 2 bis 4 Mal pro Jahr; Wenn der Nierenfunktionsindex sinkt, dh CrCl <60 ml / min, sollte Dapagliflozin abgesetzt werden. Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund erhöhter Arzneimittelexposition; Patienten, bei denen für Bluthochdruck, der hypotonischen Geschichte und bei älteren Patienten (höheres Risiko für Hypotonie, einem Mangel an Flüssigkeit, eine stärkere Nutzung von Diuretika und eingeschränkter Nierenfunktion) behandelt Hypotension induzierte dapagliflozin ein Risiko, wie Patienten mit der Diagnose Herzkrankheit darstellen könnten zu werden; bei Patienten mit erhöhtem Hämatokrit vor der Behandlung,bei Patienten, die gleichzeitig mit Pioglitazon behandelt wurden, bis eine Ursache-Wirkungs-Beziehung zwischen der Anwendung von Dapagliflozin und Blasenkrebs festgestellt wurde. Im Fall von Co-morbiden Bedingungen, die zu einem Mangel an Flüssigkeit (wie beispielsweise Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt) führen kann, empfiehlt es sich, den Flüssigkeitspegel genau zu steuern (z. B.. Die körperliche Untersuchung, Blutdruckmessung unter Labortests Berücksichtigung der Rate von Hämatokrit) und die Elektrolytkonzentration. Bei Patienten mit Flüssigkeitsmangel sollte Dapagliflozin abgesetzt werden, bis der richtige Flüssigkeitsgehalt wiederhergestellt ist. Urinary Glucoseexkretion kann mit einem erhöhten Risiko für Infektionen der Harnwege in Verbindung gebracht werden, und daher in Betracht gezogen werden sollte aus dem Harntrakt abgeleitet unter Verwendung von dapagliflozyny während der Behandlung von Pyelonephritis oder allgemeiner Infektion zu stoppen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Arzneimittel bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose nicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Dapagliflozin bei Schwangeren vor. Studien an Ratten haben eine toxische Wirkung auf sich entwickelnde Nieren in der Zeit des zweiten und dritten Trimesters der Schwangerschaft beim Menschen gezeigt. Daher sollte Dapagliflozin während des zweiten und dritten Trimesters der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Wenn ein Patient während der Behandlung schwanger wird, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden. Dapagliflozyny sollte nicht während der Stillzeit wegen des Mangels an Daten über das Eindringen des Wirkstoffs und seine Metaboliten in der Muttermilch verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Hypoglykämie (bei gleichzeitiger Anwendung mit Sulfonylharnstoff oder Insulin). Häufig: Entzündung der Vulva und Vagina, Entzündung der Eichel und der damit verbundenen Genitalinfektionen, Harnwegsinfektionen, Rückenschmerzen, Dysurie, Polyurie, Dyslipidämie, erhöhte Hämatokrit. Gelegentlich: vulvaler und vaginaler Pruritus, Flüssigkeitsmangel, übermäßiger Durst, Verstopfung, Hyperhidrose, Nekturie, erhöhte Kreatinin und Harnstoff im Blut. Darüber hinaus wurde ein leichter Anstieg der Serum-Parathormon-Konzentration beobachtet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 10 mg einmal täglich, als Monotherapie oder in Kombinationstherapie mit anderen glukosesenkenden Arzneimitteln (einschließlich Insulin); Wenn Dapagliflozin zusammen mit insulin oder mit Insulinsekretagoga wie Sulfonylharnstoffen verabreicht wird, sollte eine Dosisreduktion dieser Arzneimittel in Erwägung gezogen werden, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Arzneimittel wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Nierenfunktionsstörung empfohlen (CCr <60 ml / min). Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung beträgt die empfohlene Anfangsdosis 5 mg. Wenn das Arzneimittel gut vertragen wird, kann die Dosis auf 10 mg erhöht werden. Ältere Patienten ≥65 Jahre alt ist nicht für eine Dosisanpassung empfohlen werden nur auf dem Alter des Patienten basiert, soll die Dosis bestimmt, berücksichtigt und das Risiko von Nieren Mangel an Flüssigkeiten entnommen werden.Art der Verabreichung. Die Medizin kann zu jeder Tageszeit, während oder zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden; Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden.