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Behandlung von Typ-2-Diabetes bei Erwachsenen. Monotherapie: bei Patienten, die durch Diät und körperliche Aktivität unter Kontrolle sind und bei denen Metformin aufgrund von Kontraindikationen oder Intoleranz ungeeignet ist. In dualen oralen Therapie, in Kombination mit Metformin bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle, trotz der maximal tolerierten Dosis von Metformin-Monotherapie; mit einem Sulfonylharnstoff bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle trotz maximal tolerierte Dosis von einem Sulfonylharnstoff allein und für die Metformin wegen Kontraindikationen oder Unverträglichkeit nicht geeignet; mit einem Thiazolidindion bei Patienten, deren Blutzucker nicht ausreichend kontrolliert ist und bei denen Thiazolidindion verwendet werden kann. In der oralen Dreifachtherapie, in Kombination mit: Sylfonylharnstoff und Metformin, wenn Diät und Bewegung und Doppeltherapie mit diesen Medikamenten keine ausreichende glykämische Kontrolle bieten. Vildagliptin ist auch zur Anwendung in Kombination mit insulin (mit oder ohne Metformin) angezeigt, wenn Diät und Bewegung sowie Insulin bei einer festen Dosis keine ausreichende glykämische Kontrolle gewährleisten.

1 Tabl enthält 50 mg Vildagliptin. Das Medikament enthält Laktose.

Orale Antidiabetika - ein starker, selektiver Dipeptidyl-Peptidase-IV (DPP-4) -Inhibitor, der die Funktion der Langerhans-Inseln verbessert. Vildagliptin verursacht eine rasche und vollständige Hemmung der DPP-4, was zu erhöhten Niveaus an endogenem Inkretine führenden GLP-1 (Glucagon-like peptide-1) und GIP (gastrisches inhibitorisches Peptid), die beide in der nüchtern und postprandial. Daraus ergibt sich die Empfindlichkeit der Beta-Zellen Glucose verbessern, was zu einer verbesserten Sekretion des insulinabhängigen Glukoseaufnahme bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, die endogenen Spiegel von GLP-1 Vildagliptin Erhöhung erhöht auch die Empfindlichkeit der Zellen gegenüber alpha-glucose - Sekretion von Glucagon besser geeignet für die Glucosekonzentration ist. Eine Erhöhung der Insulin / Glukagon-Verhältnis während Hyperglykämie aufgrund erhöhter Inkretin Hormonspiegel führt zu einer verringerten hepatischen Glucoseproduktion in nüchtern und postprandial und folglich - eine Abnahme des Blutzuckerspiegels. Nach oraler Gabe im nüchternen Zustand das Medikament schnell absorbiert wird, wobei die Spitzenplasmakonzentration wird nach 1,7 Stunden erreicht Lebensmittel leicht verzögert den Beginn der Spitzenplasmakonzentration -. 2,5 h nicht die Gesamtexposition (AUC) verändern. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 85%. Vildagliptin ist leicht an Plasmaproteine ​​gebunden (9,3%) und ist gleichmäßig in Plasma und roten Blutkörperchen verteilt. Ein wesentlicher Teil der Dosis (69%) wird metabolisiert. Daten von Testsin vitro schlagen vor, dass die Niere eines der wichtigsten Organe sein könnte, die zur Hydrolyse des Arzneimittels zu seinem hauptsächlichen inaktiven Metaboliten beitragen. Das Medikament wird nicht in messbaren Mengen durch CYP450 metabolisiert. Nach oraler Gabe werden 85% der Dosis im Urin ausgeschieden, 15% - im Stuhl; 23% der Dosis - unverändert von den Nieren. T_0,5 in der Eliminationsphase nach oraler Verabreichung beträgt etwa 3 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Das Präparat sollte nicht bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 und bei der Behandlung von diabetischer Ketoazidose angewendet werden. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium, die einer Hämodialyse unterzogen werden, ist Vorsicht geboten, da die Erfahrung mit der Anwendung dieses Arzneimittels in dieser Gruppe begrenzt ist. Verwenden Sie das Arzneimittel nicht bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, einschließlich Patienten, bei denen die ALT- oder AST-Hebung um mehr als das 3-fache über der oberen Normgrenze (ULN) liegt. Leberfunktionstests sollten vor Therapiebeginn durchgeführt werden. Die Leberfunktion sollte während der Behandlung in Abständen von 3 Monaten während des ersten Jahres und dann in regelmäßigen Abständen überwacht werden. Bei Patienten mit erhöhten Transaminasen sollten Leberfunktionstests wiederholt werden, um das vorherige Ergebnis zu bestätigen. Nachfolgende Tests sollten häufig durchgeführt werden, bis die Störung behoben ist.Wenn während der Behandlung AST oder ALT wird auf mindestens 3-mal über ULN oder wenn Ikterus oder andere Symptome, die auf eine Leberfunktionsstörung beibehalten - Behandlung sollte abgebrochen werden. Nach Absetzen der Therapie und Erhalt der korrekten Ergebnisse der Leberfunktionstests sollte die Behandlung mit der Präparation nicht erneut begonnen werden. Es darf nicht bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung angewendet werden. Es wird nicht für Patienten mit NYHA Grad III - IV Herzinsuffizienz empfohlen (mangelnde Erfahrung). Es gibt wenig Erfahrung in der Anwendung des Präparats bei Patienten mit kutanen diabetischen Komplikationen - es wird empfohlen, Hauterkrankungen (Blasen und Geschwürbildung) während der Behandlung zu überwachen. Während des Gebrauchs des Arzneimittels besteht das Risiko einer akuten Pankreatitis - Patienten sollten über ihr charakteristisches Symptom informiert werden: anhaltende, starke Bauchschmerzen. Bei Verdacht auf Pankreatitis sollten Vildagliptin und andere potenziell verdächtige Arzneimittel abgesetzt werden. Bei Patienten, die Vildagliptin in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff erhalten, besteht das Risiko einer Hypoglykämie - eine niedrigere Sulfonylharnstoffdosis kann in Betracht gezogen werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Vildagliptin in oraler Dreifachtherapie in Kombination mit Metformin und einem Thiazolidindion wurde nicht nachgewiesen. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Lactose-Monohydrat - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Das Medikament darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden (keine Daten). Es ist nicht bekannt, ob Vildagliptin in die Muttermilch übergeht - das Medikament sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Selten in Leberfunktionsstörungen beobachtet (einschließlich Hepatitis), wurden die Patienten im allgemeinen asymptomatisch ohne klinische Folgeerscheinungen und Leberfunktion normal nach Absetzen der Therapie zurückgeführt. Seltene Fälle von Angioödem (Vildagliptin häufiger war, als in Kombination mit einem ACE-Hemmer verwendet wird), die meisten Ereignisse waren mild in Schwere und mit dem laufenden Vildagliptin Behandlung.In Kombination mit Metformin: häufig: Schmerzen und Schwindel, Zittern, Übelkeit, Hypoglykämie; ungewöhnlich: Müdigkeit.In Kombination mit einem Sulfonylharnstoff: häufig: Schmerzen und Schwindel, Zittern, Schwäche, Hypoglykämie; gelegentlich: Verstopfung; sehr selten: Nasopharyngitis.In Kombination mit einem Thiazolidindion: häufig: Gewichtszunahme, periphere Ödeme; gelegentlich: Kopfschmerzen, Asthenie, Hypoglykämie.Monotherapie: häufig: Schwindel; gelegentlich: Kopfschmerzen, Verstopfung, Gelenkschmerzen, Hypoglykämie, periphere Ödeme; sehr selten: Infektion der oberen Atemwege, Nasopharyngitis.In Kombination mit Metformin und einem SulfonylharnstoffHäufig: Schwindel, Zittern, Asthenie, Hypoglykämie, Hyperhidrose.In Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin): häufig: Kopfschmerzen, Schüttelfrost, Übelkeit, gastroösophagealen Reflux-Krankheit, verminderte Blutzucker; gelegentlich: Durchfall, Blähungen. In der Nach-Drehung (nicht bekannt), Pankreatitis, Hepatitis (der sich nach Beendigung der Dosierung reversibel ist), abnormale Leberfunktionstests (die nach Beendigung der Dosierung reversibel ist), Urticaria, bullösem oder exfoliative Hautveränderungen.

Oral verabreicht werden. Erwachsene. In der Monotherapie, in Kombination mit Metformin in Kombination mit einem Thiazolidindion, in Kombination mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff oder in Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin), die empfohlene tägliche Dosis von Vildagliptin beträgt 100 mg, verabreichte eine Dosis von 50 mg morgens und einer Dosis 50 mg am Abend. Für eine Doppeltherapie in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff beträgt die empfohlene Dosis von Vildagliptin einmal täglich 50 mg morgens. Wenn sie in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff verwendet, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern kann eine niedrigere Dosierung von Sulfonylharnstoff Verabreichung in Betracht gezogen werden. Dosen über 100 mg werden nicht empfohlen. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung oder bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz beträgt die empfohlene Dosis 50 mg einmal täglich.Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance ≥50 ml / min) und bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Das Medikament kann unabhängig von der Mahlzeit verabreicht werden.