Orales hypoglykämisches Arzneimittel aus der Sulfonylharnstoffgruppe. Die Wirkung von Glimepirid besteht hauptsächlich darin, die Insulinsekretion durch pankreatische Betazellen zu stimulieren. Außerdem erhöht es die Empfindlichkeit von peripherem Gewebe gegenüber insulin und verringert die Aufnahme von Insulin durch die Leber. Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Glimepirid ist vollständig. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird innerhalb von etwa 2,5 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist> 99%. Die mittlere Halbwertszeit im Blut beträgt 5-8 Std. Bei hohen Dosen wurde eine leichte Erhöhung der Halbwertszeit beobachtet. Das Medikament wird in 58% mit Urin und in 35% mit Kot ausgeschieden. Sowohl Urin als auch Kot wurden durch zwei Metaboliten identifiziert, die wahrscheinlich aus der hepatischen Transformation stammten: ein Hydroxylderivat und ein Carboxylatderivat. Die terminale Halbwertszeit dieser Metaboliten betrug 3-6 h bzw. 5-6 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Glimepirid, andere Sulfonylharnstoff- oder Sulfonamidderivate oder andere Bestandteile der Zubereitung. Insulinabhängiger Diabetes. Diabetisches Koma. Ketoazidose. Schwere Nieren- oder Leberprobleme.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es liegen keine Daten zur Anwendung des Präparats bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen oder bei Dialysepatienten vor. Bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung wird empfohlen, das Arzneimittel gegen Insulin auszutauschen. Das Präparat enthält Laktose - Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose sollten dieses Präparat nicht einnehmen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Glimepirid sollte nicht bei Schwangeren angewendet werden. Wenn eine Patientin schwanger werden möchte oder eine Schwangerschaft während der Behandlung diagnostiziert wird, sollte eine Insulintherapie angewendet werden. Stillen während der Glimepirid-Therapie wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich (> 1/1000, <1/100): vorübergehende Sehstörungen (besonders zu Beginn der Behandlung). Selten (> 1/10 000 <1/1000) Veränderungen im Blutbild (Thrombozytopenie, Leukopenie, erytropenia, Granulozytopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, Panzytopenie) - in der Regel nach dem Drogenentzug verschwunden; Hypoglykämie; Erhöhung der Leberenzyme. Sehr selten (<1/10 000): leichte Überempfindlichkeitsreaktionen leukoklastyczne Vaskulitis, Überempfindlichkeitsquer Sulfonylharnstoffe, Sulfonamide oder verwandte Substanzen (was zu schwerwiegenden Reaktionen mit Atemnot, Blutdruckabfall und Schock manchmal entwickeln kann); Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Völlegefühl, Bauchschmerzen; abnorme Leberfunktion (zB Cholestase und Gelbsucht), Hepatitis, Leberversagen; kutane allergische Reaktionen (Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria), Überempfindlichkeit gegenüber Licht; Hyponatriämie.
Dosierung:
Die Dosierung hängt von den Ergebnissen der Blutzucker- und Urintests ab. Anfangs wird Glimepirid in einer Dosis von 1 mg täglich verabreicht. Wenn diese Dosis eine gute glykämische Kontrolle bietet, sollte sie als Erhaltungsdosis eingenommen werden. Wenn eine ausreichende Kontrolle, sollte die Dosis bezogen auf die glykämische Kontrolle, in Abständen von 1-2 Wochen titriert werden, um eine Dosis von 2 mg, 3 mg oder 4 mg Glimepirid pro Tag zu erreichen. Nur in Ausnahmefällen liefert die Glimepirid-Dosis von mehr als 4 mg pro Tag bessere therapeutische Ergebnisse. Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 6 mg. Patienten, die nach der maximalen Tagesdosis von Metformin keine zufriedenstellende Wirksamkeit erzielen, können mit Glimepirid kombiniert werden. Unter Beibehaltung der Metformindosis sollte die Gabe von Glimepirid aus niedrigen Dosen eingeleitet werden, die je nach Wirksamkeit der Glukosekontrolle bis zur maximalen Tagesdosis ansteigt. Die Kombinationstherapie sollte unter engmaschiger ärztlicher Überwachung begonnen werden. Bei Patienten, die nach der maximalen Tagesdosis von Glimepirid keine zufriedenstellende Wirkung erzielen, kann bei Bedarf eine Behandlung mit Insulin eingeleitet werden. Unter Beibehaltung der Glimepirid-Dosis sollte Insulin in niedrigen Dosen begonnen werden, die je nach Wirksamkeit der Glukosekontrolle allmählich ansteigen. Die Kombinationstherapie sollte unter engmaschiger ärztlicher Überwachung begonnen werden. Wenn die Behandlung geändert wird, indem andere orale Antidiabetika durch Glimepirid ersetzt werden, sollten die Dosis und die Halbwertszeit der früher verwendeten Arzneimittel berücksichtigt werden. Die empfohlene Anfangsdosis von Glimepirid beträgt 1 mg pro Tag. In Abhängigkeit von den glykämischen Ergebnissen kann diese Dosis gemäß den obigen Empfehlungen schrittweise erhöht werden. Typischerweise ist eine einmalige tägliche Dosis Glimepirid ausreichend. Es wird empfohlen, die Droge kurz vor oder während des Frühstücks oder - wenn das Frühstück weggelassen wird - kurz vor oder während der ersten Hauptmahlzeit einzunehmen. Die Tabletten sollten als Ganzes mit etwas Wasser geschluckt werden. Während der Behandlung, wenn die Insulinsensitivität als Ergebnis einer verbesserten Diabeteskontrolle erhöht ist, kann der Bedarf an Glimepirid reduziert sein. Um eine Hypoglykämie zu vermeiden, sollte daher eine Dosisreduktion oder ein Absetzen in Erwägung gezogen werden. Die Änderung der Dosierung sollte auch im Falle einer Änderung des Körpergewichts oder des Lebensstils und anderer Faktoren, die das Risiko einer Hypo- oder Hyperglykämie erhöhen, berücksichtigt werden.
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