Index der Drogen

Für die Anwendung bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes in Kombination mit oralen Glukose-senkende Medikamente, und (oder) Basal insulin, um die glykämische Kontrolle, wo die Anwendung der Medikamente nicht ausreichend zusammen mit Diät und Bewegung zu erreichen, ist eine ausreichende glykämische Kontrolle zu bieten.

1 Dosis (0,2 ml) enthält 10 μg oder 20 μg Lixisenatid. Das Produkt enthält Metacresol.

Lixisenatide ist ein selektiver Agonist des GLP-1-Rezeptors. GLP-1-Rezeptor ist ein Rezeptor für das Ziel nativem GLP-1, ein endogenen Inkretinhormon, die von pankreatischen Beta-Zellen in einer Glucose-abhängigen Sekretion von insulin verbessern. Die Wirkung von Lixisenatid basiert auf einer spezifischen Wechselwirkung mit GLP-1-Rezeptoren, was zu einer Erhöhung der intrazellulären cAMP-Konzentration führt. Lixisenatid stimuliert die Insulinsekretion, wenn der Blutzucker erhöht ist, nicht jedoch durch Normoglykämie, was das Risiko einer Hypoglykämie verringert. Gleichzeitig wird die Glucagonsekretion unterdrückt. Im Falle einer Hypoglykämie bleibt der Notfallmechanismus der Glucagonsekretion erhalten. Lixisenatid verlangsamt die Magenentleerung und verringert dadurch die Geschwindigkeit, mit der sich die glukosespezifische Blutzuckerkonzentration erhöht. Bei der Verabreichung einmal täglich liksysenatyd glykämische Kontrolle durch die sofortige und anhaltende Aktivität verbessert, senkt den Blutzucker, postprandial und Fasten Patienten mit Typ-2-Diabetes Nach subkutaner Verabreichung an Patienten mit Typ-2-Diabetes liksysenatydu Absorption ist schnell und ist nicht abhängig über die Größe der verabreichten Dosis. Median T_max ist 1-3,5 Std. Lixisenatid ist mäßig (55%) an Plasmaproteine ​​gebunden. Ein Peptid, liksysenatyd wird durch glomeruläre Filtration, tubuläre Reabsorption dann unter metabolischem Abbau ausgeschieden und kleinere Peptide oder Aminosäuren zu bilden, die wieder Stoffwechselweg Proteine ​​treten in. Nach wiederholten Dosen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, mittlere endgültige T_0,5 ist ungefähr 3 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Lixisenatid bei Patienten mit Typ-1-Diabetes vor - verwenden Sie dieses Arzneimittel bei dieser Patientengruppe nicht. Lixisenatide sollte nicht zur Behandlung von diabetischer Ketoazidose verwendet werden. Die Verwendung von Glukagon-ähnlichen Peptid-1-Rezeptor-Agonisten (GLP-1) ist mit dem Risiko einer akuten Pankreatitis verbunden. Bei Verdacht auf Pankreatitis sollte Lixisenatid abgesetzt werden; Wenn sich die Bestätigung einer akuten Pankreatitis bestätigt, sollte Lixisenatid nicht erneut gestartet werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die in der Vergangenheit eine Pankreatitis hatten. Liksysenatydu nicht bei Patienten mit schweren Magen-Darm-Erkrankungen untersucht worden, einschließlich schwerer Neuropathie, Viszeral-, und daher nicht für die Verwendung liksysenatydu in dieser Gruppe von Patienten empfohlen. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance: 30-50 ml / min); Es wird nicht für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min) oder Nierenerkrankung im Endstadium empfohlen. Patienten, die das Produkt zusammen mit einem Sulfonylharnstoff oder einem Basalinsulin verwenden, können ein erhöhtes Risiko für Hypoglykämie haben. Um das Risiko einer Hypoglykämie zu reduzieren, kann eine Dosisreduktion eines Sulfonylharnstoffs oder Basalinsulins erwogen werden. Wegen des erhöhten Hypoglykämierisikos nicht in Kombination mit Basalinsulin und einem Sulfonylharnstoff anwenden. Das Präparat sollte bei Patienten, die orale Medikamente, für die eine schnelle Absorption im Magen und Darm, erfordern eine sorgfältige Überwachung des Patienten oder Arzneimitteln mit einem engen therapeutischen Index mit Vorsicht angewendet werden. Die Verwendung von Lixisenatid in Kombination mit Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) -Inhibitoren wurde nicht untersucht. Es liegen begrenzte klinische Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz vor.Patienten, die das Arzneimittel anwenden, sollten auf das Risiko einer Dehydratation aufgrund von gastrointestinalen Nebenwirkungen sowie auf Vorsichtsmaßnahmen hingewiesen werden, um Dehydrierung zu vermeiden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lixisenatid bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist noch nicht erwiesen. Die Zubereitung enthält Metacresol, das allergische Reaktionen hervorrufen kann.

Das Produkt wird nicht für Frauen im gebärfähigen Alter empfohlen, die keine Verhütungsmethode anwenden. Verwenden Sie das Präparat nicht während der Schwangerschaft. Insulin wird stattdessen empfohlen. Wenn die Patientin schwanger werden möchte oder wenn sie schwanger wird, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Das Medikament sollte nicht während der Stillzeit verwendet werden.

Sehr häufig: Hypoglykämie (in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff und (oder) Basalinsulin), Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Häufig: Grippe, die obere Atemweg Infektion, Cystitis, Virusinfektion, Hypoglykämie (in Kombination mit Metformin), Schwindel, Schläfrigkeit, Verdauungsstörungen, Rückenschmerzen, an der Injektionsstelle Juckreiz. Gelegentlich: anaphylaktische Reaktion, Urtikaria. Aufgrund der potentiellen immunogenen Eigenschaften von Präparaten, die Proteine ​​oder Peptide enthalten, können Patienten nach der Behandlung mit dem Präparat Anti-Lixisenatid-Antikörper entwickeln. Die Veränderung der HbA1c-Konzentration in Bezug auf die Ausgangswerte war unabhängig vom Zustand der Antikörper (positiv oder negativ) ähnlich. In der Untergruppe der Patienten mit den höchsten Antikörperkonzentrationen lag die mittlere Verbesserung von HbA1c in einem klinisch signifikanten Bereich; die glykämische Reaktion war jedoch variabel, und in 1,9% wurde keine Verringerung von HbA1c beobachtet. Der Antikörperstatus (positiv oder negativ) sagt keine Reduktion der HbA1c-Spiegel bei einzelnen Patienten voraus. Es gab keinen Unterschied im Gesamtsicherheitsprofil bei Patienten unabhängig von Zustand des Antikörpers, mit Ausnahme der erhöhten Inzidenz von Injektionsstelle Reaktionen (4,7% bei Patienten mit Antikörpern im Vergleich zu 2,5% für Patienten, bei denen der Antikörper nicht während des gesamten Zeitraums trat Behandlung). Die Intensität der meisten Reaktionen an der Injektionsstelle war mild, unabhängig von der Anwesenheit von Antikörpern. Kreuzreaktionen mit nativem Glucagon oder endogenem GLP-1 wurden nicht beobachtet. In einer Studie an gesunden Probanden wurde mit 20 μg Lixisenatid ein vorübergehender Anstieg der Herzfrequenz beobachtet. Das Auftreten von Herzrhythmusstörungen, insbesondere Tachykardie und Herzklopfen, wurde häufiger bei Patienten beobachtet, die mit Lixisenatid im Vergleich zu Placebo behandelt wurden.

Erwachsene. Anfangsdosis: 10 μg einmal täglich für 14 Tage. Erhaltungsdosis (ab Tag 15): 20 μg einmal täglich. Die Zubereitung wird einmal täglich während der Stunde vor jeder Mahlzeit des Tages gegeben. Nach der Auswahl der am besten geeigneten Mahlzeit wird empfohlen, das Arzneimittel jeden Tag vor der gleichen Mahlzeit zu verabreichen. Wenn eine Dosis vergessen wird, sollte sie innerhalb einer Stunde vor der nächsten Mahlzeit injiziert werden. Im Falle der Zugabe der Zubereitung zu der zuvor verwendeten Metforminbehandlung ist keine Dosisanpassung von Metformin erforderlich. Beim Hinzufügen der zuvor verwendete Formulierung zur Behandlung von Sulfonylharnstoff oder Insulin Basal Sie in der Dosis des Sulfonylharnstoff oder Basalinsulin um eine Verringerung in Betracht gezogen werden kann das Risiko einer Hypoglykämie zu senken. Wegen des erhöhten Hypoglykämierisikos nicht in Kombination mit Basalinsulin und einem Sulfonylharnstoff anwenden. Die Verwendung der Zubereitung erfordert keine zusätzliche Blutzuckerkontrolle. Wenn sie in Kombination mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin Basal verwendet wird, kann es notwendig sein, Blutzucker zu kontrollieren oder Blutzuckerselbstkontrolle durch die Patienten die Dosis von Sulfonylharnstoff oder Basalinsulin einzustellen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis an das Alter des Patienten anzupassen. Klinische Daten über Patienten ≥75 Jahre sind begrenzt. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance: 50-80 ml / min) und Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Vorbereitung erfolgt durch subkutane Injektionen in den Oberschenkel, Bauch oder Schulter. Das Präparat sollte nicht intravenös oder intramuskulär verabreicht werden.