Orales hypoglykämisches Arzneimittel aus der Sulfonylharnstoffgruppe. Die Wirkung von Glimepirid besteht hauptsächlich darin, die Insulinsekretion durch pankreatische Betazellen zu stimulieren. Außerdem erhöht es die Empfindlichkeit von peripherem Gewebe gegenüber insulin und verringert die Aufnahme von Insulin durch die Leber. Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Glimepirid ist vollständig. Die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut wird innerhalb von etwa 2,5 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist> 99%. Die mittlere Halbwertszeit im Blut beträgt 5-8 Std. Bei hohen Dosen wurde eine leichte Erhöhung der Halbwertszeit beobachtet. Das Medikament wird in 58% mit Urin und in 35% mit Kot ausgeschieden. Sowohl Urin als auch Kot wurden durch zwei Metaboliten identifiziert, die wahrscheinlich aus der hepatischen Transformation stammten: ein Hydroxylderivat und ein Carboxylatderivat. Die terminale Halbwertszeit dieser Metaboliten betrug 3-6 h bzw. 5-6 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Glimepirid, andere Sulfonylharnstoff- oder Sulfonamidderivate oder andere Bestandteile der Zubereitung. Typ 1 Diabetes (insulinabhängig). Diabetisches Koma. Ketoazidose. Schwere Nieren- oder Leberprobleme. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es liegen keine Daten zur Anwendung von Glimepirid bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung oder bei Dialysepatienten vor. Bei Patienten mit schwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung wird empfohlen, das Arzneimittel gegen Insulin auszutauschen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Verwendung des Medikaments ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Insulin sollte während der Schwangerschaft verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich (> 1/1000 bis <1/100): vorübergehende Sehstörungen; kutane allergische Reaktionen (Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria). Selten (> 1 / 10.000 bis <1/1000): Thrombozytopenie, Leukopenie, Erythrozytopenie, Granulozytopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, Panzytopenie; Erhöhung der Leberenzyme. Sehr selten (<1 / 10.000): leichte Überempfindlichkeitsreaktionen, die durch schwere Reaktionen mit Dyspnoe, Hypotonie und möglichem Schock verschlimmert werden können; allergische Vaskulitis; Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonylharnstoffen, Sulfonamidderivaten oder verwandten Substanzen; hypoglykämische Reaktionen; gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Druck oder Völlegefühl, Bauchschmerzen; abnorme Leberfunktion (z. B. Cholestase oder Gelbsucht), Hepatitis; Überempfindlichkeit gegenüber Licht; Hyponatriämie.
Dosierung:
Die Dosierung hängt von den Ergebnissen der metabolischen Kontrolltests (Blutzucker- und Urinspiegel) ab. Anfangs wird Glimepirid in einer Dosis von 1 mg täglich verabreicht. Wenn diese Dosis eine gute glykämische Kontrolle bietet, sollte sie als Erhaltungsdosis eingenommen werden. In Ermangelung einer zufriedenstellenden Kontrolle sollte die Dosis auf der Grundlage der Ergebnisse der glykämischen Kontrolle in Abständen von 1-2 Wochen zwischen aufeinanderfolgenden Dosen bis zu einer Tagesdosis von 2 mg, 3 mg oder 4 mg Glimepirid schrittweise erhöht werden. Nur in Ausnahmefällen liefert die Glimepirid-Dosis von mehr als 4 mg pro Tag bessere therapeutische Ergebnisse. Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 6 mg. Patienten, die nach der maximalen Tagesdosis von Metformin keine zufriedenstellende Wirksamkeit erzielen, können mit Glimepirid kombiniert werden. Bei Aufrechterhaltung einer Metformindosis sollte die Gabe von Glimepirid aus niedrigen Dosen eingeleitet werden, die je nach gewünschter Glukosekontrolle bis zur maximalen Tagesdosis ansteigt. Die Kombinationstherapie sollte unter strenger medizinischer Überwachung stehen. Bei Patienten, die nach der maximalen Tagesdosis von Glimepirid keine zufriedenstellende Wirkung erzielen, kann bei Bedarf eine Behandlung mit Insulin eingeleitet werden. Während eine Dosis von Glimepirid aufrechterhalten wird, sollte Insulin in niedrigen Dosen begonnen werden, die in Abhängigkeit von der gewünschten Glukosekontrolle allmählich ansteigen.Die Kombinationstherapie sollte unter strenger medizinischer Überwachung stehen. Wenn die Behandlung mit anderen oralen Antidiabetika zu Glimepirid geändert wird, sollten die Dosis und die Halbwertszeit des vorhergehenden Arzneimittels berücksichtigt werden. Die empfohlene Anfangsdosis von Glimepirid beträgt 1 mg pro Tag. Abhängig von der Reaktion auf die Behandlung kann diese Dosis gemäß den obigen Empfehlungen schrittweise erhöht werden. Typischerweise ist eine einmalige tägliche Dosis Glimepirid ausreichend. Es wird empfohlen, die Medizin kurz vor oder während des Frühstücks einzunehmen, oder - wenn das Frühstück ausbleibt kurz vor der ersten Hauptmahlzeit. Die Tabletten sollten als Ganzes mit etwas Wasser geschluckt werden. Während der Behandlung, wenn die Insulinsensitivität als Ergebnis einer verbesserten Diabeteskontrolle erhöht ist, kann der Bedarf an Glimepirid reduziert sein. Um eine Hypoglykämie zu vermeiden, sollte daher eine Dosisreduktion oder ein Absetzen in Erwägung gezogen werden. Die Änderung der Dosierung sollte auch im Falle einer Änderung des Körpergewichts oder des Lebensstils und anderer Faktoren, die das Risiko einer Hypo- oder Hyperglykämie erhöhen, berücksichtigt werden.