Behandlung von Typ-2-Diabetes zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei erwachsenen Patienten (> 18 Jahre).Monotherapie: bei Patienten mit unzureichender glykämischer Kontrolle, die nur Diät und Bewegung anwenden, bei denen Metformin aufgrund von Kontraindikationen oder Intoleranz ungeeignet ist.Als Bestandteil der oralen oralen Therapie: in Kombination mit Metformin, wenn nur Metformin allein in Kombination mit Diät und Bewegung nicht ausreicht, um eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen; oder in Kombination mit Sulfonylharnstoff, wenn die Verwendung von nur der Sulfonylharnstoffderivats allein in Kombination mit Diät und Bewegung, bietet keine ausreichende glykämische Kontrolle bei Patienten, bei denen Metformin nicht geeignet ist; oder in Kombination mit einem Thiazolidindion, wenn das nur der Thiazolidindione in Kombination mit Diät und Bewegung, bietet keine ausreichende glykämische Kontrolle bei Patienten, bei denen das Thiazolidindion geeignet ist.Als Bestandteil der oralen 3-Arzneimittel-Therapie: In Kombination mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff, wenn nur der Einsatz dieser Medikamente (Metformin und einem Sulfonylharnstoff) in Kombination mit Diät und Bewegung, nicht ausreichende glykämische Kontrolle bietet.In Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin), wenn die alleinige Anwendung von insulin allein mit Diät und Bewegung nicht ausreicht, um eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen.
Ein sehr starker, selektiver, reversibler und kompetitiver DPP-4-Inhibitor. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu einer Hemmung des Enzyms DPP-4 für 24 Stunden. Nach dem oralen Verabreichung von Glukose führte die Hemmung von DPP-4 in einem 2-3-fachen Anstieg des Blutspiegel von aktiven Inkretinhormone einschließlich Glucagon-like peptide-1 (GLP-1 ) und glukoseabhängige insulinotrope Polypeptid (GIP), Glucagon, und die konzentrationsabhängige Erhöhung der Glucoseantwort der Beta-Zellen zu reduzieren, was zu erhöhten Konzentrationen von Insulin und C-Peptid-Spiegel resultierenden, die Konzentration von Insulin durch die Beta-Zellen der Bauchspeicheldrüse, und eine Verringerung der Glucagon von alpha-Zellen sezerniert sezerniert zunehmenden Pankreas wurde mit niedrigeren Nüchternglukosespiegeln und kleineren Zunahmen der Glykämie nach oraler Verabreichung von Glukose oder nach einer Mahlzeit in Verbindung gebracht. Saxagliptin verbessert bei Patienten mit Typ-2-Diabetes die glykämische Kontrolle, indem es Fasten und Glukose nach der Mahlzeit reduziert. Nach oraler Verabreichung im nüchternen Zustand wird saxagliptin schnell absorbiert, und die maximale Wirkstoffkonzentration und der Hauptmetabolit erreicht innerhalb von 2 h und 4 h. Das Bindungsprotein von Blut saxagliptin und dessen Hauptmetabolit ist vernachlässigbar. Die Biotransformation von Saxagliptin erfolgt hauptsächlich durch CYP3A4 / 5. Der Hauptmetabolit ist auch ein selektiver, reversibler, kompetitiver DPP-4-Inhibitor, der die halbe Stärke von Saxagliptin aufweist. Mittel T0,5 im Plasma für Saxagliptin und seinen Hauptmetaboliten beträgt 2,5 h bzw. 3,1 h und der mittlere T0,5 Die Hemmung des DPP-4-Rezeptors betrug 26,9 Std. Saxagliptin wird über die Nieren und die Leber ausgeschieden; in 75% mit Urin (24% Saxagliptin, 36% mit seinem Metaboliten) und in 22% mit Fäkalien.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen saxagliptin oder einen der sonstigen Bestandteile oder schwere Überempfindlichkeitsreaktionen auf jedes Medikament Inhibitoren, Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP4) Geschichte, einschließlich anaphylaktischen Reaktionen, Anaphylaxie und Angioödem.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es sollte nicht bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 oder bei der Behandlung von diabetischer Ketoazidose angewendet werden. Das Medikament ersetzt kein Insulin bei Patienten, die es benötigen. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Saxagliptin in einer oralen 3-Pack-Therapie in Kombination mit Metformin und einem Thiazolidindion wurde nicht untersucht. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Sulfonylharnstoffen oder Insulin kann es erforderlich sein, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren, um das Risiko einer Hypoglykämie zu verringern.Patienten sollten auf Symptome einer akuten Pankreatitis (einschließlich persistierender, schwerer Bauchschmerzen) überwacht werden; Bei Verdacht auf Pankreatitis sollte Saxagliptin abgesetzt werden; Wenn die Pankreatitis bestätigt ist, sollte die Saxagliptin-Therapie nicht fortgesetzt werden. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Pankreatitis in der Anamnese geboten. Die Überwachung der Nierenfunktion vor dem Beginn der Behandlung mit Saxagliptin und entsprechend dem medizinischen Standardverfahren wird regelmäßig während der Behandlung empfohlen. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden (nicht bei Nierenversagen im Endstadium, das eine Hämodialyse erfordert); mit mäßiger Leberinsuffizienz (nicht bei schwerer Leberinsuffizienz anwenden); mit Herzinsuffizienz aus Gruppe III-IV nach NYHA (begrenzte Erfahrung); bei gleichzeitiger Behandlung mit CYP3A4-Induktoren (Risiko einer hypoglykämischen Wirkung nimmt ab). Die Wirksamkeit und das Sicherheitsprofil von Saxagliptin bei Patienten mit Immunstörungen, zum Beispiel. Nach Organtransplantationen oder mit Acquired Immunodeficiency Syndrome. Bei Verdacht einer schweren Überempfindlichkeitsreaktion auf Saxagliptin sollte abgebrochen werden, sollten andere mögliche Nebenwirkungen Ursachen und andere alternative Methode zur Behandlung von Diabetes verwendet werden. Patienten mit Saxagliptin behandelt wird, auch den Zustand der Haut, insbesondere wie Blasenbildung, Ulzerationen oder Hautausschlag zu kontrollieren empfohlen. Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels bei Kindern <18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Während der Schwangerschaft nicht verwenden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig. Saxagliptin und (oder) sein Metabolit in der Milch von Tieren ausgeschieden (weiß nicht, ob in der Muttermilch ausgeschieden) - muss entscheiden, ob das Stillen zu beenden oder die Behandlung abzubrechen, unter Berücksichtigung der Vorteile für das Kind des Stillens und den Nutzen der Therapie für die Frau.
Nebenwirkungen:
Häufig: Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen, Infektionen der Schleimhaut des Magens und des Darms, Nasennebenhöhlenentzündung, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen. Gelegentlich: Pankreatitis, Überempfindlichkeitsreaktionen, Dermatitis, Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag. Selten: anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock), angioneurotisches Ödem. Diese Aktionen traten während einer Monotherapie saxagliptin und Kombinationstherapie mit Metformin (für saxagliptin, wenn vor Beginn der Behandlung mit Metformin und saxagliptin in Kombination mit Metformin), einer Kombinationstherapie mit einem Sulfonylharnstoff (Glibenclamid) und eine Kombinationstherapie mit einem Thiazolidindion. Während der Kombinationstherapie mit Metformin gab es auch - oft: Nasen- und Racheninfektionen, Verdauungsstörungen, Gastritis, Muskelschmerzen; gelegentlich: Gelenkschmerzen, erektile Dysfunktion. Während der gleichzeitigen Behandlung mit Glibenclamid gab es eine zusätzliche - sehr häufig: Hypoglykämie; gelegentlich: Dyslipidämie, Hypertriglyceridämie. Bei der Behandlung mit Thiazolidindionen gesehen zusätzlich periphere Ödeme (häufig), und eine Kombinationstherapie mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff - Blähungen (häufig). Schwindel und Müdigkeit können ebenfalls auftreten. Hospitalisierung wegen Herzinsuffizienz war häufiger mit Saxagliptin (3,5%) als mit Placebo (2,8%).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 5 mg einmal täglich. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so schnell wie möglich ein; Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis am selben Tag ein. Bei der Anwendung dieses Arzneimittels in Kombination mit Insulin oder einem Sulfonylharnstoff kann es erforderlich sein, die Insulindosis oder einen Sulfonylharnstoff zu reduzieren.Spezielle Patientengruppen. Die Dosisanpassung wird nicht allein aufgrund des Alters des Patienten empfohlen. Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung 2,5 mg einmal täglich einnehmen; Es wird nicht für Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz empfohlen, die eine Hämodialyse benötigen.Bei Patienten mit leichten bis mittleren Störungen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Verwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird nicht empfohlen.Art der Verabreichung. Die Tabletten können zu jeder Tageszeit mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Tabletten dürfen nicht geteilt oder zerkleinert werden.