Behandlung von Typ-2-Diabetes zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei erwachsenen Patienten. Verwendungin der Monotherapie bei Patienten, deren Blutzuckerkontrolle nur durch Diät und Sport erreicht wird, ist unzureichend und für wen ist Metformin wegen Intoleranz ungeeignet oder wegen Nierenversagens kontraindiziert. Verwendungin der Kombinationstherapie: in Kombination mit Metformin, wenn Metformin allein in Kombination mit Diät und Bewegung nicht ausreicht, um eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen; in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff und Metformin, wenn die Kombinationstherapie mit diesen Arzneimitteln in Kombination mit Diät und Bewegung nicht ausreicht, um eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erreichen; in Kombination mit insulin, das mit Metformin oder ohne Metformin angewendet wird, wenn diese Behandlungsmethode in Kombination mit Diät und Bewegung nicht ausreicht, um eine ausreichende glykämische Kontrolle zu erzielen.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 5 mg Linagliptin.
Aktion:
Linagliptin ist ein Inhibitor des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) - ein Enzym involviert in der Inaktivierung der Inkretinhormon GLP-1 (glikagonopodobny Peptid-1) und GIP (glukoseabhängige insulinotrope Polypeptid). Diese Hormone werden durch das DPP-4-Enzym schnell abgebaut. Beide Inkretinhormone sind an der physiologischen Regulation der Glukosehomöostase beteiligt. Inkretine werden den ganzen Tag in einer kleinen Grundkonzentration sezerniert, ihre Konzentrationen steigen unmittelbar nach der Einnahme an. GLP-1 und GIP erhöhen die Insulinbiosynthese und ihre Sekretion aus pankreatischen Beta-Zellen in Gegenwart von normalen und erhöhten Blutzuckerspiegeln. Darüber hinaus reduziert GLP-1 die Sekretion von Glucagon aus Pankreas-Alpha-Zellen, was zu einer Verringerung der aus der Leber freigesetzten Menge an Glucose führt. Linagliptin bindet reversibel an DPP-4, was zu einem anhaltenden Anstieg der Inkretinkonzentration und zu einer verlängerten Persistenz der aktiven Konzentrationen dieser Verbindungen führt. Linagliptin in einer Glucose-abhängigen Weise erhöht die Insulinsekretion und verringert die Glucagonsekretion, wodurch eine allgemeine Verbesserung der Glucosehomöostase ermöglicht wird. Linagliptin bindet selektiv an DPP-4 und arbeitet im Vergleich zu DPP-8- oder DPP-9-Aktivität über 10.000 mal selektiverin vitro. Nach oraler 5-mg-Dosierung wurde Linagliptin rasch resorbiert, wobei die maximalen Plasmakonzentrationen 1,5 Stunden nach der Einnahme auftraten. Die Plasma-Spiegel von Linagliptin nehmen durch das Drei-Phasen-Modell mit dem langen Ende T ab0,5 (Linagliptyny Verhältnis im Fall von mehr als 100 h) ist in erster Linie im Zusammenhang mit der möglichen Sättigung der gut angepasst Bindung linagliptyny DPP-4 und trägt nicht zur Akkumulation des Arzneimittels. Effektive T0,5 zur Akkumulation linagliptyny nach oraler Verabreichung von Mehrfachdosen von 5 mg linagliptyny bestimmt ist etwa 12 h. linagliptyny bei einer Dosis von 5 mg einmal täglich verabreicht, steady state-Plasmakonzentrationen auftreten, nach der dritten Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit von Linagliptin beträgt ca. 30%. Die Plasmaproteinbindung ist konzentrationsabhängig, nimmt mit ca.. 99% bei einer Konzentration von 1 nmol / l bis 75-89% bei einer Konzentration von ≥30 nmol / l, die die Sättigung der Bindung von DPP-4 mit zunehmender Konzentration linagliptyny widerspiegelt. Nach oraler Gabe ca. linagliptyny. 85% der Radioaktivität in der Faeces (80%) oder Urin (5%) für 4 Tage nach der Verabreichung ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es darf nicht bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 oder bei der Behandlung von diabetischer Ketoazidose angewendet werden. Aufgrund des Risikos einer Hypoglykämie sollte bei der Anwendung von Linagliptin in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff und / oder insulin Vorsicht geboten sein. eine Reduzierung der Dosis eines Sulfonylharnstoffs oder Insulins kann erwogen werden. Wenn Sie eine Pankreatitis vermuten, stoppen Sie die Einnahme des Arzneimittels. Wenn sich die Diagnose einer akuten Pankreatitis bestätigt, sollte die Behandlung nicht wiederaufgenommen werden. Patienten sollten über die charakteristischen Symptome einer akuten Pankreatitis informiert werden. Vorsicht ist bei Patienten mit Pankreatitis in der Anamnese geboten.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es wurden keine Studien zur Anwendung von Linagliptin bei Schwangeren durchgeführt. Tierstudien weisen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Fortpflanzung hin. Aus Gründen der Vorsicht wird empfohlen, die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft zu vermeiden. Das Medikament wird in Milch ausgeschieden. Es sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob das Stillen beendet oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll, wobei die Vorteile des Stillens für das Baby und die Vorteile der Behandlung für die Mutter zu berücksichtigen sind.
Nebenwirkungen:
Linagliptin als Monotherapie - gelegentlich: Nasopharyngitis, Husten, Hautausschlag, erhöhte Amylase; selten: angioneurotisches Ödem, Urtikaria; Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeit (z. B. bronchiale Hyperreaktivität), Pankreatitis. Linagliptin in Kombination mit Metformin - gelegentlich: Nasopharyngitis, Husten, Hautausschlag, erhöhte Amylase; selten: Überempfindlichkeit (z. B. bronchiale Hyperreaktivität), angioneurotisches Ödem, Urtikaria; Häufigkeit unbekannt: Pankreatitis. Linagliptin in Kombination mit Metformin und einem Derivat von Sylfonylharnstoff - sehr häufig: Hypoglykämie; ungewöhnlich: Ausschlag; selten: angioneurotisches Ödem, Urtikaria; Häufigkeit unbekannt: Nasopharyngitis, Überempfindlichkeit (zB bronchiale Hyperreaktivität), Husten, Pankreatitis, erhöhte Amylase. Linagliptin in Kombination mit Insulin - gelegentlich: Nasopharyngitis, Husten, Pankreatitis, Verstopfung, Hautausschlag; selten: angioneurotisches Ödem, Urtikaria; Häufigkeit unbekannt: Überempfindlichkeit, erhöhte Amylase-Aktivität.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 5 mg einmal täglich. Kombinationstherapie mit Metformin: Die Metformindosis sollte beibehalten und gleichzeitig Linagliptin verabreicht werden. Kombinationstherapie mit einem Sulfonylharnstoff oder Insulin: Es kann notwendig sein, die Dosis eines Sulfonylharnstoffs oder Insulins zu reduzieren (Risiko einer Hypoglykämie). Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie sofort ein und verwenden Sie nicht die doppelte Dosis am selben Tag.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Leberfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich, jedoch fehlt es an klinischer Erfahrung mit solchen Patienten. Es ist nicht notwendig, die Dosis basierend auf dem Alter des Patienten anzupassen. Die klinische Erfahrung bei Patienten über 80 Jahren ist begrenzt, daher sollte bei dieser Patientengruppe Vorsicht geboten sein. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Linagliptin bei Kindern und Jugendlichen ist noch nicht erwiesen.Art der Verabreichung. Das Medikament kann unabhängig von den Mahlzeiten zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, sollten Sie sie einnehmen, sobald Sie sich daran erinnern. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis am selben Tag ein.