Behandlung von Typ-2-Diabetes:in der Monotherapie bei erwachsenen Patienten (insbesondere bei übergewichtigen Patienten) mit unzureichender glykämischer Kontrolle durch Diät und körperliche Aktivität, denen wegen Kontraindikationen oder Intoleranz kein Metformin verabreicht werden kann;in doppelter oraler Therapie: In Kombination mit einer maximalen verträglichen Dosis von Metformin in Kombination mit Metformin bei erwachsenen Patienten (insbesondere übergewichtige Patienten), die unzureichenden Blutzucker trotz Monotherapie haben; in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff nur bei erwachsenen Patienten mit Metformin-Intoleranz oder bei denen Metformin kontraindiziert ist; bei Patienten, deren Blutzucker trotz Verwendung von maximal tolerierten Dosen einer Sulfonylharnstoff-Monotherapie nicht ausreichend kontrolliert wird; inDrei-orale orale Therapie in Kombination mit Metformin und einem Sulfonylharnstoff bei erwachsenen Patienten (insbesondere solchen, die übergewichtig sind), die trotz doppelter oraler Therapie nicht ausreichend auf Glykämie eingestellt sind. Pioglitazon ist auch in Kombination mit insulin bei Typ-2-Diabetes bei erwachsenen Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle auf Insulin angezeigt, die Metformin wegen Kontraindikationen oder Unverträglichkeit verwenden kann.
Zutaten:
1 Tabl enthält 15 mg oder 30 mg Pioglitazon in der Hydrochloridform. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Ein Antidiabetikum, ein Thiazolidindion-Derivat. Pioglitazon kann durch Verringerung der Insulinresistenz wirken. Es funktioniert wahrscheinlich durch Aktivierung spezifischer nukleärer Rezeptoren (durch PPAR-γ-Peroxisomenproliferatoren aktivierte γ-Rezeptoren), was die Empfindlichkeit von Leber-, Fett- und Skelettmuskelzellen auf Insulin bei Tieren erhöht. Die Behandlung mit Pioglitazon führt zu einer verminderten hepatischen Glucoseproduktion und erhöht die Glukoseaufnahme der peripheren Gewebe bei Insulinresistenz. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel schnell absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration tritt gewöhnlich nach 2 Stunden nach der Verabreichung auf. Der Gleichgewichtszustand wird nach 4-7 Tagen der Arzneimittelverabreichung erreicht. Eine Mehrfachverabreichung führt nicht zur Akkumulation des Medikaments oder seiner Metaboliten im Körper. Die Absorption hängt nicht von der Nahrung ab, die Sie essen. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt mehr als 80%. Pioglitazon und alle seine aktiven Metaboliten sind sehr stark an Plasmaproteine gebunden (> 99%). Das Arzneimittel wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert, hauptsächlich mit CYP2C8, obwohl andere Isoenzyme in geringerem Ausmaß beteiligt sein können. Drei der sechs nachgewiesenen Metaboliten sind aktiv. Das Medikament wird hauptsächlich im Stuhl (55%) und in geringerem Maße im Urin (45%) ausgeschieden. Mittel T0,5 in der Phase der Beseitigung von unmetabolisiertem Pioglitazon ist 5-6 h, und T0,5 Alle aktiven Metaboliten sind 16-23 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Herzversagen heute oder in der Geschichte (NYHA Klasse I-IV). Leberfunktionsstörung. Ketoazidose.
Vorsichtsmaßnahmen:
Pioglitazon kann eine Flüssigkeitsretention verursachen, die Herzinsuffizienz verschlimmern oder ausfällen kann. Während der Behandlung von Patienten, die mindestens einen Risikofaktor für die Entwicklung einer Herzinsuffizienz (zB. Herzinfarkt oder symptomatische ischämische Herzerkrankung) haben, sollte die Behandlung mit der niedrigsten verfügbaren Dosis begonnen werden und nach und nach erhöhen. Es sollte beobachtet werden, ob Patienten, insbesondere solche mit eingeschränkter kardialer Reserve, Anzeichen und Symptome einer Herzinsuffizienz, Gewichtszunahme oder eines Ödems aufweisen. Aufgrund des Risikos einer Herzinsuffizienz, wenn Pioglitazon in Kombination mit Insulin angewendet wird, sollten Patienten auf Anzeichen und Symptome von Herzinsuffizienz, Gewichtszunahme und Ödemen überwacht werden. Da Insulin und Pioglitazon eine Flüssigkeitsretention im Körper verursachen, kann die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente das Ödemrisiko erhöhen.Im Falle einer Verschlechterung des Herzens sollte die Behandlung mit Pioglitazon abgesetzt werden. Aufgrund begrenzter Erfahrung sollte Vorsicht bei Patienten über 75 Jahren angewendet werden. Während der Behandlung mit Pioglitazon wird eine regelmäßige Überwachung der Leberenzyme empfohlen. Bei allen Patienten sollten Leberenzyme vor Beginn der Behandlung bestimmt werden; Beginnen Sie nicht mit der Behandlung, wenn Ihre Leberenzyme erhöht sind (ALT> 2,5-fache Obergrenze der Norm) oder wenn Sie andere Symptome einer Lebererkrankung haben. Nach dem Beginn von Pioglitazon werden regelmäßige Leberenzymtests basierend auf klinischem Urteilsvermögen empfohlen. Wenn während der Behandlung mit Pioglitazon wird so schnell wie möglich die Ebene 3-mal größer ist als die obere Grenze der normalen ALT die Bestimmung der Leberenzyme zu wiederholen. Das Medikament sollte abgesetzt werden, wenn ALT immer noch 3-mal höher ist als die obere Normgrenze. Wenn ein Patient entwickelt Symptome auf eine Leberfunktionsstörungen, einschließlich unerklärliche Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Appetitlosigkeit und (oder), dunkler Urin, müssen die Leberenzyme. Die Entscheidung, die Behandlung mit Pioglitazon fortzusetzen, bevor Laborergebnisse erzielt werden, sollte auf der Grundlage einer klinischen Bewertung getroffen werden. Wenn Sie Gelbsucht haben, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente. Das Medikament kann eine Zunahme des Gewichts der Patienten verursachen, was manchmal ein Zeichen von Herzversagen sein kann - während der Behandlung sollte das Körpergewicht kontrolliert werden. Patienten sollten angewiesen werden, eine kontrollierte kalorische Diät streng zu befolgen. Während der Behandlung mit Pioglitazon wurde eine leichte Abnahme des mittleren Hämoglobins (ein relativer Abfall von 4%) und Hämatokrit (ein relativer Abfall von 4,1%) beobachtet, was mit einer Hämodilution übereinstimmte. Durch die Erhöhung der Insulinempfindlichkeit, Empfangen Patienten Pioglitazon in Kombination mit zwei oder drei oralen Medikamenten, unter denen ein Sulfonylharnstoff ist oder in Kombination mit den beiden Arzneimitteln, unter denen Insulin bei höheren Risiko einer Hypoglykämie mit der Dosis in Verbindung gebracht werden können, von diesem Medikament und es kann notwendig sein, die Dosis von Sulfonylharnstoff oder Insulin zu reduzieren. Fälle von Beginn oder Verschlechterung eines diabetischen Makulaödems mit Verschlechterung der Sehschärfe wurden nach Markteinführung berichtet. Bei vielen dieser Patienten wurde auch ein peripheres Ödem beobachtet. Bei Patienten mit abnormaler Sehschärfe sollte eine ophthalmologische Untersuchung in Betracht gezogen werden. Bei der Langzeitbehandlung von Frauen mit Pioglitazon sollte ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche in Betracht gezogen werden; Die Häufigkeit von Frakturen bei Männern nahm nicht zu. Da Pioglitazon die Insulin-Behandlung bei Patienten mit Syndrom der polyzystischen Ovarien verstärkt in der Wiederaufnahme der Ovulation führen - bei diesen Patienten besteht die Möglichkeit einer Schwangerschaft. Pioglitazon sollte bei gleichzeitigen Inhibitoren (zB Gemfibrozil.) Oder Induktoren (zB Rifampicin.) 2C8 mit Vorsicht angewandt werden - Glukose genau überwacht werden soll, und betrachtet die Dosis von Pioglitazon zu modifizieren (die empfohlene Dosierung) oder Änderung der Diabetesbehandlung. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Pioglitazon bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Das Produkt enthält Laktose - sollte nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.
Nebenwirkungen:
Mono. Häufig: Infektionen der oberen Atemwege, Hypästhesie, Sehstörungen, Knochenbrüche (bei Frauen), Gewichtszunahme. Gelegentlich: Sinusitis, Schlaflosigkeit. Nicht bekannt: Makulaödem, ALT-Anstieg.Kombinationstherapie mit Metformin. Häufig: der oberen Atemwege Infektionen, Anämie, Hypästhesie, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Knochenbrüche (bei Frauen), Gelenkschmerzen, Hämaturie, erektile Dysfunktion, erhöhte Körpergewicht. Gelegentlich: Sinusitis, Schlaflosigkeit, Blähungen. Nicht bekannt: Makulaödem, ALT-Anstieg.Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffen. Häufig: Infektionen der oberen Atemwege, Hypästhesie, zentraler Schwindel, Blähungen, Knochenbrüche (bei Frauen), Gewichtszunahme. Gelegentlich: Sinusitis, Hypoglykämie, gesteigerter Appetit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, verschwommenes Sehen, Durchfall-induziertes Erbrechen, Schwitzen, Glykosurie, Proteinurie, Müdigkeit, erhöhte Lactatdehydrogenase-Aktivität. Nicht bekannt: Makulaödem, ALT-Anstieg.Kombinationstherapie mit Metformin und Sulfonylharnstoff. Sehr häufig: Hypoglykämie. Häufig: Infektionen der oberen Atemwege, Hypoästhesie, Knochenbrüche (bei Frauen), Gelenkschmerzen, Gewichtszunahme, erhöhte Kreatinphosphokinase im Blut. Gelegentlich: Sinusitis, Schlaflosigkeit. Nicht bekannt: Makulaödem, ALT-Anstieg.Kombinationstherapie mit Insulin. Sehr häufig: Schwellung. Häufig: Infektionen der oberen Atemwege, Bronchitis, Hypoglykämie, Hypästhesie, Herzversagen, Kurzatmigkeit, Knochenbrüche (bei Frauen), Gelenkschmerzen, Rückenschmerzen, Gewichtszunahme. Gelegentlich: Sinusitis, Schlaflosigkeit. Nicht bekannt: Makulaödem, ALT-Anstieg.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Behandlung kann mit einer Dosis von 15 mg oder 30 mg einmal täglich begonnen werden. Die Dosis kann einmal täglich bis zu einer maximalen Dosis von 45 mg erhöht werden. Im Fall einer Kombinationstherapie mit Insulin kann die aktive Insulindosis nach Beginn der Pioglitazon-Therapie fortgesetzt werden. Wenn Sie unter Hypoglykämie leiden, reduzieren Sie die Insulindosis. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 4 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Arzneimittels bei Dialysepatienten vor, daher sollte Pioglitazon bei diesen Patienten nicht angewendet werden. Die Zubereitung sollte mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, die Tabletten sollten mit einem Glas Wasser geschluckt werden.