Behandlung der akuten und schweren Exazerbation der symptomatischen chronischen idiopathischen oder diabetesbedingten Magenentleerungsverzögerung (gastroparesis) wenn andere Behandlungen bei erwachsenen Patienten nicht wirksam sind.
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg oder 10 mg Cisaprid in Form von Cisaprid-Monohydrat. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Eine Droge, die Peristaltik anregt. Cisaprid ist ein Serotonin (5-HT) -Rezeptor-Agonist4). Der Wirkungsmechanismus von Cisaprid ist vor allem im Zusammenhang mit der Intensität der physiologischen Freisetzung von Acetylcholin aus dem Muskel Nervenplexus Membran des Darms. Das Arzneimittel stimuliert weder muskarinische oder nikotinische Rezeptoren noch hemmt es die Acetylcholinesterase-Aktivität. In therapeutischen Dosen blockiert es nicht dopaminerge Rezeptoren. Der Beginn der pharmakologischen Wirkung von Cisaprid tritt ungefähr 30-60 Minuten nach der oralen Verabreichung auf. Cisaprid erhöht nicht die Basal- und Pentagastrin-induzierte Magensäuresekretion. Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig resorbiert, seine absolute Bioverfügbarkeit beträgt jedoch 40-50%. Dies ist auf den signifikanten intestinalen Metabolismus von Cisaprid und den Effekt des ersten Durchlaufs in der Leber zurückzuführen. Die maximale Konzentration von Cresaprid im Blutserum tritt innerhalb von 1-2 Stunden auf, Cisaprid ist stark mit Serumproteinen assoziiert (97,5%). Der Hauptweg des Cisaprid-Metabolismus wird durch CYP3A4 vermittelt. Es wird hauptsächlich im Prozess der oxidativen N-Dealkylierung und aromatischen Hydroxylierung metabolisiert. Einer der Hauptmetaboliten ist Norcpriprid. T0,5 Cisaprid ist etwa 10 Stunden lang, Cisaprid wird fast ausschließlich in Form von Metaboliten mit Urin und Kot sezerniert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Die gleichzeitige Verwendung von oral oder parenteral verabreichten Arzneimitteln, die starke CYP3A4-Inhibitoren sind z.B.. Antimykotika (azole), Makrolid-Antibiotika, HIV-Protease-Inhibitoren, Nefazodon. Gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, die ventrikuläre Tachykardie verursachen könnenTorsade de Pointes und / oder Verlängerung des QT-Intervalls. Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie. Klinisch signifikante Bradykardie. Andere klinisch signifikante Arrhythmien. Unkompensiertes Kreislaufversagen. Patienten mit bekannter kongenitaler QT-Verlängerung oder Patienten mit einer angeborenen QT-Verlängerung in der Familie. Fruktoseintoleranz, Malabsorption von Glucose und Galactose oder Saccharase-Isomaltase-Mangel. Situationen, in denen die Stimulation der gastrointestinalen Motilität gefährlich sein kann (organische Obstruktion).
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Potenzial für schwere oder lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen sollte vor der Verschreibung berücksichtigt und bewertet werden. Bei Patienten mit Faktoren, die für Arrhythmien prädisponieren oder vermutet werden, sollte ein potenzieller Nutzen für das Risiko der Anwendung von Cisaprid in Betracht gezogen werden. Wenn Sie gehören zu einem erhöhten Risiko von Arrhythmien zu einer Gruppe, die Patienten mit: Geschichte der Herzkrankheit (. Ventrikuläre Arrhythmie, IIST AV-Blockes oder IIIst, Nieren Sinus, koronare Herzkrankheit, Herzinsuffizienz.), Fälle von plötzlichem Tod eine Familiengeschichte von Nierenerkrankungen, schwerer Lungenerkrankung, respiratorischer Insuffizienz, prädisponierende Faktoren für Elektrolytstörungen (insbesondere Patienten Diuretika verursacht Hypokaliämie und Patienten, die mit insulin dringenden Gründen Empfang), Patienten mit Erbrechen und (oder), Patienten mit chronischem Durchfall. Alle mit Cisaprid behandelten Patienten müssen vor und während der Behandlung auf EKG und Blutbiochemie überwacht werden. Während der Behandlung sollten alle Patienten sorgfältig beobachtet werden, um Situationen zu erkennen, die so gefährlich sind wie Erbrechen oder chronischer Durchfall. Es sollte Patienten mit einem QT-Intervall von mehr als 450 ms nicht verschrieben werden. oder bei Patienten mit unkorrigiertem Elektrolytungleichgewicht.Das Präparat enthält Laktose - sollte nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Laktasemangel (Lappa-Typ) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
In Studien an einer großen Gruppe von Menschen beeinflusste Cisaprid die Häufigkeit von Defekten im Fötus nicht. Bei der Anwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft, insbesondere während des ersten Trimesters, sollte jedoch der erwartete Nutzen des Arzneimittels gegen das potenzielle Risiko abgewogen werden. Stillen während der Verwendung der Zubereitung wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: vorübergehende Bauchkrämpfe, Magengeräusche, Durchfall. Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag, Urtikaria und Juckreiz), leichte und vorübergehende Kopfschmerzen oder Schwindel, häufiges Wasserlassen (dosisabhängig). Sehr selten: Konvulsionen, extrapyramidale Symptome, Gynäkomastie und galactorrhea (manchmal mit Hyperprolaktinämie verbunden ist), transitorische Leberfunktionsstörung (mit oder ohne Cholestase), Bronchospasmus. Es gab Berichte über QT-Verlängerung und / oder schwere, manchmal fatale ventrikuläre Arrhythmien wie ventrikuläre TachykardieTorsades de Pointesventrikuläre Tachykardie und Kammerflimmern. In den meisten Fällen traten diese Effekte bei Patienten auf, die gleichzeitig andere Arzneimittel einnahmen, einschließlich CYP3A4-Inhibitoren, und / oder hatten eine Vorgeschichte von Herzerkrankungen oder Risikofaktoren für Arrhythmien.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Behandlung mit dem Präparat sollte in einem Krankenhaus eingeleitet und von einem Facharzt überwacht werden, der Erfahrung in der Behandlung von akuten und schweren Exazerbationen von symptomatischer chronischer idiopathischer oder diabetesbedingter Magenentleerungsverzögerung hat. Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg 3 bis 4 mal täglich. Verwenden Sie keine Dosis von mehr als 40 mg täglich. Die Zubereitung sollte nur für eine kurzfristige Behandlung verwendet werden. Bei Patienten mit Leber- oder Nierenversagen wird empfohlen, die tägliche Dosis zu halbieren. Bei älteren Patienten aufgrund der mäßigen Verlängerung der T0,5, die Steady-State-Konzentration im Serum ist höher. Nichtsdestoweniger sind therapeutische Dosen des Arzneimittels ähnlich denen, die bei jüngeren Patienten verwendet werden. Das Medikament sollte 15 Minuten vor einer Mahlzeit und vorzugsweise vor dem Schlafengehen (wenn es notwendig ist, die vierte Dosis zu geben) mit einem Getränk verabreicht werden. Die Droge sollte nicht mit Grapefruitsaft getrunken werden.
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