Erwachsene: Prävention von verzögerter Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie (CINV); Prävention von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Strahlentherapie (RINV); Symptomatische Behandlung von Übelkeit und Erbrechen, einschließlich Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit akutem Migräneanfall - Metoclopramid kann in Kombination mit oralen Analgetika zur Erhöhung der Absorption von Analgetika bei akuten Migräneattacken angewendet werden. Kinder im Alter von 15 bis 18 Jahren: Prävention von verspäteter Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie (CINV), als Zweitlinientherapie.
Zutaten:
1 Tabl enthält 10 mg Metoclopramidhydrochlorid. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Antiemetische, stimulierende Peristaltik. Metoclopramid ist ein Dopamin-Rezeptor-Antagonist, ein 5-HT-Rezeptor-Antagonist3 und stimuliert schwach die Schriftrollen. Es blockiert präsynaptische Dopaminrezeptoren und erleichtert die Freisetzung von Acetylcholin aus cholinergen Motoneuronen in der Darmwand. Dank dieser Tatsache erleichtert Metoclopramid die Freisetzung von Acetylcholin aus Neuronen, die auf Muscarin-M-Rezeptoren wirkt2 in glatten Muskelzellen des Verdauungstraktes, induzierende Kontraktion. Durch die Erleichterung des physiologischen Verhaltens in cholinergen Neuronen verstärkt Metoclopramid in koordinierter Weise die Vortriebsaktivität. Erhöht den Ton der glatten Muskulatur, die Stärke der Antriebsbewegungen und beschleunigt die Magenentleerung. Zusätzlich wird die Koordination der Pylorusaktivität mit Relaxation des proximalen Duodenums und der motorischen Funktion des oberen Gastrointestinaltraktes verbessert. Das Medikament beeinflusst nicht die Sekretion von Verdauungssäften in Magen, Galle und Pankreasenzymen. Erhöht die Ruhespannung des unteren Ösophagussphinkters. Fast arbeitet nicht an der Beweglichkeit des Doppelpunktes und der Gallenblase. Es dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es hat eine beruhigende und antiemetische Wirkung, es stoppt die Übelkeit. Nach oraler Verabreichung werden sie schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Bei Patienten mit Gastritis kann sich die Absorptionszeit ändern. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80% ± 15%. Die Wirkung des Medikaments beginnt innerhalb von 30-60 Minuten nach der Anwendung. Die Bindung an Plasmaproteine ist gering (13-30%), hauptsächlich mit Albumin. Metoclopramid gelangt durch die Plazentaschranke in die Muttermilch. Die Konzentration des Arzneimittels in Milch nach 2 Stunden nach der Anwendung ist größer als im Plasma. Metoclopramid wird nur in geringem Umfang metabolisiert. T0,5 ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion 5-6 h lang und bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 10-50 ml / min und 15 h bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml / min um etwa 10 h verlängert. Kumulative Drogenakkumulation wurde bei Patienten mit Zirrhose beobachtet. Ca.. 85% der oralen Dosis des Arzneimittels werden im Wesentlichen unverändert oder innerhalb von 72 h mit Schwefelsäure und Glucuronsäure im Urin ausgeschieden; die restliche Menge wird in den Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Blutung, Verstopfung oder Perforation des Gastrointestinaltraktes, wo die Stimulation der Peristaltik ein Risiko darstellen kann. Funde oder vermutete Phäochromozytome aufgrund des Risikos schwerer Hypertonie-Episoden. Tardive Dyskinesie aufgrund einer Geschichte von Neuroleptika oder Metoclopramid. Epilepsie (erhöhte Häufigkeit und Intensität von Anfällen). Parkinson-Krankheit. Gleichzeitige Anwendung von Levodopa oder dopaminergen Rezeptoragonisten. Methoglobinämie induziert durch Metoclopramid in Interviews oder Mangel an NADH Cytochrom b5 Reduktase. Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr aufgrund des erhöhten Risikos für extrapyramidale Erkrankungen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Medikament kann extrapyramidale Symptome verursachen, insbesondere bei Kindern und Jugendlichen und (oder) nach hohen Dosen. Diese Reaktionen treten gewöhnlich zu Beginn der Behandlung auf und können nach einer einzigen Verabreichung auftreten. Bei extrapyramidalen Symptomen sollte Metoclopramid sofort abgesetzt werden. Diese Symptome sind in der Regel nach Absetzen vollständig reversibel, können jedoch eine symptomatische Behandlung erforderlich machen (Anwendung von Benzodiazepinen bei Kindern und / oder Arzneimitteln bei anticolinergischer Parkinson-Krankheit bei Erwachsenen).Beobachten Sie das 6-Stunden-Intervall zwischen aufeinanderfolgenden Metoclopramid-Dosen, auch wenn Erbrechen und Dosisabstoßung, um eine Überdosierung zu vermeiden. Eine Langzeitbehandlung mit Metoclopramid kann eine tardive Dyskinesie induzieren, die möglicherweise irreversibel ist, insbesondere bei älteren Patienten. Bei klinischen Symptomen der Spätdyskinesie sollte die Behandlung abgebrochen werden. Ein malignes neuroleptisches Syndrom wurde während der Behandlung mit Metoclopramid in Kombination mit Neuroleptika und Metoclopramid allein beobachtet. Treten Anzeichen eines malignen neuroleptischen Syndroms auf, sollte die Anwendung von Metoclopramid sofort abgebrochen und eine entsprechende Behandlung eingeleitet werden. Besondere Vorsicht ist geboten bei Patienten mit neurologischen Störungen und Patienten, die andere Arzneimittel einnehmen, die auf o.u.n. Metoclopramid kann die Symptome der Parkinson-Krankheit verschlimmern. Methämoglobinämie wurde berichtet, die mit einem Mangel an Cytochrom b5 NADH Reduktase verbunden sein kann. In solchen Fällen sollte Metoclopramid sofort und dauerhaft abgesetzt werden und entsprechende Maßnahmen sollten eingeschlossen werden (z. B. Behandlung mit Methylenblau). Wegen der Gefahr von schweren Nebenwirkungen, die Herz-Kreislauf Vorsicht zu beeinflussen ausgeübt werden soll, wenn Metoclopramid verwendet, vor allem durch den intravenösen Weg, bei älteren Menschen, Patienten mit eingeschränkten Herzleitungs (einschließlich QT-Verlängerung), mit unkontrollierten Störungen des Elektrolythaushaltes, Bradykardie und Patienten, die andere Medikamente einnehmen, die das QT-Intervall verlängern. Hypokaliämie kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion auftreten. Bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Depression, vor allem in den Staaten von mittelschweren oder schweren, in denen Suizidalität während Metoclopramid Therapie gibt es einen Rückfall kann - vor der Behandlung, wenn der potenzielle Nutzen der Behandlung in Betracht gezogen werden sollte, überwiegt die möglichen Risiken. Metoclopramid verursacht eine vorübergehende Erhöhung der Konzentration Plasma-Aldosteron - Flüssigkeitsretention verursachen kann, insbesondere bei Patienten mit Leberzirrhose oder Herzinsuffizienz. Metoclopramid erhöht den Prolaktinspiegel, daher ist bei Patienten mit Brustkrebs in der Anamnese Vorsicht geboten. Diese Form der Droge ist nicht für Kinder des Monats geeignet. unter 61 kg - andere Formen / Stärken des Arzneimittels sollten in dieser Patientengruppe verwendet werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Metoclopramid kann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies klinisch gerechtfertigt ist. Sie können das Auftreten von extrapyramidalen Symptomen bei einem Neugeborenen auszuschließen, wenn die Verwendung von Metoclopramid in der späten Schwangerschaft - sollte es vermeiden, spät in der Schwangerschaft nehmen. Wenn Metoclopramid verwendet wird, sollte die Geburtenkontrolle des Neugeborenen durchgeführt werden. Metoclopramid wird zu einem geringen Teil in die Muttermilch ausgeschieden. Bei gestillten Säuglingen können Nebenwirkungen nicht ausgeschlossen werden. Die Verwendung von Metoclopramid während des Stillens wird nicht empfohlen. Absetzen von Metoclopramid bei stillenden Frauen sollte in Betracht gezogen werden.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Benommenheit. Häufig: Depression, extrapyramidale Störungen (vor allem bei Kindern und jungen Erwachsenen und (oder) im Falle der empfohlenen Dosis von mehr als), die Symptome der Parkinson-Krankheit, Akathisie, Unruhe, Müdigkeit und Erschöpfung, Durchfall, Schwäche, niedriger Blutdruck (vor allem nach der intravenösen Verabreichung). Gelegentlich Überempfindlichkeits, Amenorrhoe, Hyperprolaktinämie, Halluzinationen, Dystonie, Dyskinesie, verminderte Ebene des Bewusstseins, Bradykardie (vor allem intravenös). Selten: Galaktorrhoe, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Krämpfe (vor allem bei Patienten mit Epilepsie), Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Schwellungen der Zunge oder des Rachens, toxische Wirkungen auf die Leber bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen lebertoxischen Medikamenten. Sehr selten: Neutropenie, Leukopenie, Agranulozytose und (kein offensichtlicher Bezug auf die Verwendung von Metoclopramid), Bronchospasmus (insbesondere bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Asthma), Hautausschlag oder Nesselsucht. Bekannt: Methämoglobinämie, die mit einem Mangel an NADH-Cytochrom b5-Reduktase (vor allem bei Neugeborenen) Sulfhämoglobinämie (hauptsächlich während eines hochen Dosisformulierungen Lösen Schwefel), anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock in Verbindung gebracht werden können.insbesondere nach intravenöser), Gynäkomastie, Impotenz, Porphyrie, Spätdyskinesien (verlängert werden kann, während oder nach einer Langzeitbehandlung, vor allem bei älteren Patienten), neuroleptisches malignes Syndrom, Herzstillstand, durch Injektion folgende kurz nach Verabreichung des Arzneimittels, und die aufgrund von Bradykardie, atrioventrikulärer Block, Sinusarrest auftreten kann (insbesondere intravenösen), verlängertes QT-Intervall im EKGTorsade de Pointes, Tachykardie, Schock, Bewusstlosigkeit nach intravenöser Verabreichung, schwerer Hypertonie bei Patienten mit Phäochromozytom, Harninkontinenz oder häufigem Urinieren. Die folgenden Reaktionen manchmal assoziiert auftreten mit größerer Häufigkeit hohen Dosen: extrapyramidale Symptome: akute Dystonie und Dyskinesie Symptome der Parkinson-Krankheit, Akathisie, auch nach einer Einzeldosis, vor allem bei Kindern und Jugendlichen; Benommenheit, reduziertes Bewusstsein, Verwirrung, Halluzinationen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene (alle Indikationen): Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg bis 3 mal täglich. Die empfohlene Tageshöchstdosis beträgt 30 mg oder 0,5 mg / kg. Die empfohlene maximale Behandlungsdauer beträgt 5 Tage. Vorbeugung von verzögerter Übelkeit und Erbrechen nach der Chemotherapie (CINV) - Kinder und Jugendliche von 15 bis 18 Jahren: Die empfohlene Dosis beträgt 0,1 bis 0,15 mg / kg. bis zu 3 mal am Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 0,5 mg / kg. Bei Patienten im Alter von 15-18 Jahren. über 60 kg wird empfohlen, 1 Tabl zu verwenden. 10 mg bis 3 mal täglich. Die empfohlene maximale Behandlungsdauer beträgt 5 Tage. Die 10 mg Tabletten sind eine Form der Medizin, die nicht für die Verwendung bei Kindern bei der Geburt geeignet ist. weniger als 61 kg. Zwischen jeder verabreichten Dosis sollte mindestens ein 6-stündiges Intervall eingehalten werden, auch im Fall von Erbrechen und Abstoßung der Dosis, um eine Überdosierung zu vermeiden. Bei älteren Patienten sollte eine Dosisreduktion in Abhängigkeit von der Nieren- und Leberfunktion und dem allgemeinen Gesundheitszustand erwogen werden. Bei Patienten mit einer Nierenerkrankung im Endstadium (Kreatinin-Clearance ≤ 15 ml / min) sollte die tägliche Dosis um 75% reduziert werden. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 15-60 ml / min) sollte die tägliche Dosis um 50% reduziert werden. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis um 50% reduziert werden.