Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, bei denen ein Östrogenrezeptor im Tumor gefunden wurde.
Zutaten:
1 Tabl enthält 1 mg Anastrozol. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Potenter und selektiver nicht-steroidale Aromatase-Inhibitor, bei der Umwandlung von Androstendion zu Östron beteiligt ist (nachfolgend umgewandelt zu Östradiol) in peripheren Geweben. Es hat sich gezeigt, dass bei postmenopausalen Frauen die Verwendung von Anastrozol 1 mg in der Hemmung der Estradiol von mehr als 80% täglich Ergebnisse gezeigt. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis bis zu 10 mg pro Tag hat keinen Einfluss auf die Ausschüttung von Cortisol und Aldosteron und der ACTH-Stimulation der Sekretion (also zum Zeitpunkt der Behandlung nicht-Supplementierung Corticosteroiden erforderlich). Nach oraler Verabreichung wird Anastrozol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 2 Stunden nach Aufnahme (auf nüchternen Magen). Das Vorhandensein von Nahrung verringert die Absorptionsrate in einem geringen Ausmaß, beeinflußt jedoch nicht das Ausmaß der Absorption des Arzneimittels. Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis im Urin innerhalb von 72 Stunden nach der Aufnahme unverändert ausgeschieden wird. Anastrozol wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 40-50 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Inhaltsstoffe. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Anastrozol sollte nicht bei Frauen vor der Menopause verwendet werden. Die gleichzeitige Gabe von Tamoxifen oder östrogenhaltige Medikamente mit Anastrozol, wie es seine pharmakologische Wirkung reduziert. Keine Daten über die gleichzeitige Anwendung von Anastrozol und LHRH-Analoga - Verwenden Sie diese Medikamente nicht. Es liegen keine Daten zur Sicherheit des Arzneimittels bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung und bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz zu unterstützen. Anastrozol reduziert die Konzentration von Östrogenen im Blut und kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte verursachen. Frauen mit Osteoporose oder mit einem Risiko ihres Auftretens sollte einen Knochendensitometrie Test vor Beginn der Behandlung durchgeführt haben und in regelmäßigen Abständen während der Therapie; gegebenenfalls Behandlung oder Prävention von Osteoporose beginnen und regelmäßig die Wirksamkeit dieser Aktivitäten überprüfen. Erwägen Sie die Verwendung spezialisierte Medikamente, z. B. Bisphosphonate, der Mineralverlust durch die Verwendung von Anastrozol bei postmenopausalen Frauen verursacht hemmen kann. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern wurde nicht nachgewiesen - das Präparat ist in dieser Altersgruppe nicht indiziert. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen sind normalerweise mild oder moderat. Sehr häufig: Kopfschmerzen, Übelkeit, Hautausschlag, Gelenkschmerzen und Steifheit, Osteoporose, Hitzewallungen, Müdigkeit. Häufig: Anorexie, Hypercholesterinämie, Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom, Durchfall, Erbrechen, dünner werdendes Haar (Alopezie), allergische Reaktionen, erhöhte alkalische Phosphatase, ALT und AST, Knochenschmerzen, Muskelschmerzen, vaginale Trockenheit, vaginale Blutungen (Blutungen aus der Scheide über die gelegentlich berichtete, vor allem bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs in den ersten Wochen der Behandlung, nach dem derzeit verwendeten Hormontherapie Anastrozol ersetzt). Gelegentlich: Hyperkalzämie (mit oder ohne Konzentrationen an Parathormon zu erhöhen), Urtikaria, Finger erratischen, Erhöhung der Gamma-GT, Bilirubin, Hepatitis. Selten: Erythema multiforme, anaphylaktische Reaktion, Vaskulitis, einschließlich Haut Fälle von Purpura Schönlein-Purpura.Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom, angioneurotisches Ödem. Es reduziert die Konzentration von Östrogen im Blut und kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte führen, so dass einige Patienten können das Risiko von Knochenbrüchen erhöhen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene Patienten, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg einmal täglich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung und leichter Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.
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