Die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause (nicht die Wirksamkeit von Anastrozol bei Patienten mit Brustkrebs Östrogen-Rezeptor gezeigt, es sei denn, sie in einer positiven klinischen Ansprechen auf eine vorhergehende Behandlung mit Tamoxifen aufgetreten ist).
Ein starker und selektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, der an der Umwandlung von Androstendion zu Östron in peripheren Geweben beteiligt ist (nachfolgend in Estradiol umgewandelt). Es wurde gezeigt, dass bei postmenopausalen Frauen die Anwendung von Anastrozol 1 mg täglich eine Suppression der Östradiolproduktion um über 80% verursacht. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis bis zu 10 mg pro Tag hat keinen Einfluss auf die Ausschüttung von Cortisol und Aldosteron und der ACTH-Stimulation der Sekretion (also zum Zeitpunkt der Behandlung nicht-Supplementierung Corticosteroiden erforderlich). Nach oraler Verabreichung wird Anastrozol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Aufnahme (Fasten). Das Vorhandensein von Nahrung verringert die Absorptionsrate in einem kleinen Ausmaß, beeinflußt jedoch nicht das Ausmaß der Absorption. Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Aufnahme unverändert im Urin ausgeschieden. Anastrozol wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 40-50 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels. Prämenopausale Patienten. Schwangerschaft und Stillzeit. Schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 20 ml / min). Moderate oder schwere Lebererkrankung. Gleichzeitige Verabreichung von östrogenhaltigen Arzneimitteln. Gleichzeitige Behandlung mit Tamoxifen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es wird nicht für Kinder und Jugendliche empfohlen (keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit). Anastrozol sollte nicht bei Jungen angewendet werden und sollte nicht bei Mädchen mit Wachstumshormonmangel in Kombination mit einer Therapie mit diesem Hormon angewendet werden. Vor Beginn der Behandlung sollte die biochemisch gesicherte Menopause bei jedem Patienten bestätigt werden, der Zweifel über den Zustand der hormonellen Aktivität hat. Es liegen keine Daten vor, die die Sicherheit der Zubereitung bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung oder bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min) unterstützen. Bei Patienten mit Osteoporose oder Patienten mit Osteoporoserisiko sollte eine densitometrische Untersuchung der Knochenmineraldichte durchgeführt werden, z. B. DEXA-Scan zu Beginn der Behandlung und dann in regelmäßigen Abständen. Es liegen keine Daten zur Verwendung des Arzneimittels mit LHRH-Analoga vor - die Verabreichung dieser Arzneimittel in Kombination sollte nicht außerhalb klinischer Studien verwendet werden. Anastrozol reduziert die Konzentration von zirkulierendem Östrogen, was die Knochenmineraldichte verringern kann. Anastrozol reduziert die Konzentration von zirkulierendem Östrogen, was die Knochenmineraldichte verringern und folglich das Risiko von Knochenbrüchen erhöhen kann. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen sind normalerweise mild oder moderat. Sehr häufig: Kopfschmerzen, Übelkeit, Hautausschlag, Gelenkschmerzen / Steifheit, Arthritis, Hitzewallungen, Asthenie. Oft, Somnolenz, Karpaltunnelsyndrom, Durchfall, Erbrechen, Haarausfall, allergische Reaktionen, Knochenschmerzen, Appetitlosigkeit, Hypercholesterinämie, erhöhte alkalische Phosphatase, ALT und AST; vaginale Trockenheit, vaginale Blutung. Gelegentlich: Urtikaria, Verriegelungsfinger, erhöhte γ-Glutamyltransferase und Bilirubin, Hepatitis.Selten: Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktionen. Häufigkeit unbekannt: Stevens-Johnson-Syndrom, angioneurotisches Ödem.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene Patienten, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg einmal täglich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
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