Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, bei denen ein Östrogenrezeptor im Tumor gefunden wurde. Ergänzende Behandlung von frühem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, bei denen ein Östrogenrezeptor im Tumor gefunden wurde. Ergänzende Behandlung des frühen Brustkrebses bei postmenopausalen Frauen, bei denen nach 2-3 Jahren adjuvanter Tamoxifen ein Östrogenrezeptor im Tumor gefunden wurde.
Ein starker und hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, der an der Umwandlung von Androstendion in Östron (dann in Östradiol umgewandelt) in peripheren Geweben beteiligt ist. Bei postmenopausalen Frauen verursacht Anastrozol 1 mg täglich eine Suppression der Östradiolproduktion um über 80%. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis bis zu 10 mg pro Tag hat keinen Einfluss auf die Ausschüttung von Cortisol und Aldosteron und der ACTH-Stimulation der Sekretion (zum Zeitpunkt der Behandlung nicht-Supplementierung Corticosteroiden erforderlich). Nach oraler Verabreichung wird Anastrozol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Aufnahme (Fasten). Nahrung verringert die Absorptionsrate in geringem Maße, beeinflusst aber nicht deren Grad. Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis im Urin innerhalb von 72 Stunden nach der Aufnahme unverändert ausgeschieden wird. Es wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 40-50 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es sollte nicht bei Frauen vor der Menopause verwendet werden; Die Diagnose der Menopause sollte anhand der Ergebnisse von Hormontests - der Konzentration von LH, FSH und / oder Östradiol - bestimmt werden. Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und LHRH-Analoga vor. Die gleichzeitige Anwendung mit Tamoxifen oder Östrogenen sollte vermieden werden, da dies die pharmakologische Wirkung von Anastrozol verringern kann. Anastrozol reduziert die Konzentration von Östrogen im Blut, daher kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte führen und damit das Risiko von Frakturen erhöhen - Frauen mit Osteoporose oder Gefahr es vorkommen soll zu Beginn der Behandlung, um die Knochen Densitometrie wird und in regelmäßigen Abständen während der Therapie. Wenn es Anzeichen gibt, sollte die Behandlung oder Prävention von Osteoporose durchgeführt und genau überwacht werden; Die Anwendung einer speziellen Behandlung mit z. B. Bisphosphonaten kann die weitere Entmineralisierung des Knochens stoppen und sollte in Betracht gezogen werden. Anastrozol wurde bei Patienten mit Brustkrebs und mittelschweren oder schweren Nierenproblemen nicht untersucht. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist die Exposition gegenüber Anastrozol (GRF <30 ml / min) nicht erhöht; Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion sollte Anastrozol mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion können vermehrt Anastrozol ausgesetzt sein. Anastrozol wurde bei Patienten mit Brustkrebs und mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung nicht untersucht - Vorsicht ist geboten; Die Behandlung sollte auf einer Bewertung der Vorteile und Risiken jedes Patienten basieren. Das Präparat sollte nicht bei Jungen mit Wachstumshormonmangel in Kombination mit einer Wachstumshormontherapie angewendet werden (Wirksamkeit wurde nicht nachgewiesen und Sicherheit wurde nicht nachgewiesen). Es darf nicht bei Mädchen, die Wachstumshormonmangel haben, als Ergänzung zur Wachstumshormontherapie eingesetzt werden. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose und Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Erröten, Übelkeit, Hautausschlag, Gelenkschmerzen und Steifheit, Arthritis, Osteoporose, Schwäche. Häufig: jadłowstęt, Hypercholesterinämie, Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom, Durchfall, Erbrechen, erhöhte ALP, ALT und AST, Ausdünnung und dünner werdende Haar (Alopezie), allergische Reaktionen, Knochenschmerzen, Muskelschmerzen, vaginale Trockenheit, vaginale Blutungen (in der Regel in Patienten in den ersten paar Wochen mit fortgeschrittenem Brustkrebs nach der Therapie mit einer Hormontherapie Anastrozol zu ändern, wenn die Blutung weiterhin besteht, sollen Sie zu ändern Behandlung berücksichtigen). Gelegentlich Hyperkalzämie (mit oder ohne eine Erhöhung des Niveaus von Parathyroidhormon Erhöhung) erhöhen, die Aktivität von GGT, Bilirubin, Serumhepatitis, Urtikaria, Finger springt. Selten: Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktion, kutane Vaskulitis (einschließlich Fälle von Purpura Schönlein-Purpura). Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom, angioneurotisches Ödem.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene Patienten (einschließlich ältere Menschen): 1 mg einmal täglich. Bei postmenopausalen Frauen mit Krebs Brustkrebs im Früh, bei denen der Tumor Hormonrezeptor, ist es ratsam, hormonelle adjuvante Therapie für fünf Jahre.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung oder leichter Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion oder schwerer Leberfunktionsstörung. Das Medikament wird nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen (unzureichende Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit).