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Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Bei Patienten mit negativem Östrogenrezeptor wurde keine Wirksamkeit nachgewiesen, außer in Fällen früherer positiver klinischer Reaktionen auf Tamoxifen. Zusatztherapie bei frühem invasivem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen mit positivem Hormonrezeptor. Begleitende Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen mit positivem Hormonrezeptor, die 2-3 Jahre lang mit Tamoxifen behandelt wurden.

1 Tabl powl. enthält 1 mg Anastrozol. Das Präparat enthält Lactose.

Potenter und selektiver nicht-steroidale Aromatase-Inhibitor, bei der Umwandlung von Androstendion zu Östron in den peripheren Geweben beteiligt ist (nachfolgend zu Östradiol umgewandelt). Es hat sich gezeigt, dass bei postmenopausalen Frauen die Verwendung von Anastrozol 1 mg um mehr als 80% in die Hemmung der Produktion von Östradiol täglich Ergebnisse gezeigt. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis bis zu 10 mg pro Tag hat keinen Einfluss auf die Ausschüttung von Cortisol und Aldosteron und der ACTH-Stimulation der Sekretion (also zum Zeitpunkt der Behandlung nicht-Supplementierung Corticosteroiden erforderlich). Nach oraler Verabreichung wird Anastrozol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Aufnahme (Fasten). Das Vorhandensein von Nahrung verringert die Absorptionsrate in einem kleinen Ausmaß, beeinflußt jedoch nicht das Ausmaß der Absorption. Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis im Urin ausgeschieden wird als unverändert innerhalb von 72 Stunden nach der Aufnahme. Anastrozol wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T_0,5 ist 40-50 h.

Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels. Prämenopausale Patienten. Schwangerschaft und Stillzeit. Moderate oder ernste Lebererkrankung. Gleichzeitige Verabreichung von östrogenhaltigen Arzneimitteln. Gleichzeitige Behandlung mit Tamoxifen.

Es sollte nicht bei Frauen vor der Menopause verwendet werden; Die Diagnose der Menopause sollte anhand der Ergebnisse von Hormontests - der Konzentration von LH, FSH und / oder Östradiol - bestimmt werden. Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und LHRH-Analoga vor. Die gleichzeitige Anwendung mit Tamoxifen oder Östrogenen sollte vermieden werden, da dies die pharmakologische Wirkung von Anastrozol verringern kann. Anastrozol reduziert die Konzentration von Östrogen im Blut, daher kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte führen und damit das Risiko von Frakturen erhöhen - Frauen mit Osteoporose oder Gefahr es vorkommen soll zu Beginn der Behandlung, um die Knochen Densitometrie wird und in regelmäßigen Abständen während der Therapie. Die Behandlung oder Prävention von Osteoporose sollte ordnungsgemäß durchgeführt und genau überwacht werden. Die Anwendung einer speziellen Behandlung mit z. B. Bisphosphonaten kann die weitere Entmineralisierung des Knochens stoppen und sollte in Betracht gezogen werden. Die Exposition gegenüber Anastrozol ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml / min) nicht erhöht; Es wurden keine Studien an Patienten mit Brustkrebs und schwerem Nierenversagen durchgeführt - Vorsicht ist geboten. Die Exposition gegenüber Anastrozol kann bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zunehmen; Es liegen keine Studien zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit Brustkrebs und mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung vor - Vorsicht ist geboten. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Anastrozol bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen - es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen. Anastrozol sollte nicht bei Jungen angewendet werden und sollte nicht bei Mädchen mit Wachstumshormonmangel in Kombination mit einer Therapie mit diesem Hormon angewendet werden. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose und Galactose angewendet werden.

Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.

Die meisten Nebenwirkungen sind mild oder moderat. Sehr häufig: Hitzewallungen, Schwäche, Gelenkschmerzen und -steifigkeit, Arthritis, Osteoporose, Kopfschmerzen, Übelkeit, Hautausschlag. Häufig: schütteres Haar, allergische Reaktionen, Erbrechen, Durchfall, Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom, erhöhte alkalische Phosphatase, ALT und AST, Blutungen aus der Scheide, Scheidentrockenheit, Appetitlosigkeit, Hypercholesterinämie. Gelegentlich: Anstieg von γ-Glutamyltransferase und Bilirubin, Hepatitis, Urtikaria und Tendinitis. Selten: Erythema multiforme, anaphylaktische Reaktion, Entzündung der Blutgefäße in der Haut (einschließlich Fälle von Henoch-Schönleina-Purpura). Häufigkeit unbekannt: Stevens-Johnson-Syndrom, angioneurotisches Ödem.

Oral verabreicht werden. Erwachsene Patienten, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg einmal täglich. Im Frühstadium der Erkrankung beträgt die empfohlene Behandlungsdauer 5 Jahre. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- und Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.