Ein starker und hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, der an der Umwandlung von Androstendion in Östron (dann in Östradiol umgewandelt) in peripheren Geweben beteiligt ist. Bei postmenopausalen Frauen verursacht Anastrozol 1 mg täglich eine Suppression der Östradiolproduktion um über 80%. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis bis zu 10 mg pro Tag hat keinen Einfluss auf die Ausschüttung von Cortisol und Aldosteron und der ACTH-Stimulation der Sekretion (zum Zeitpunkt der Behandlung nicht-Supplementierung Corticosteroiden erforderlich). Nach oraler Verabreichung wird Anastrozol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Aufnahme (Fasten). Nahrung verringert die Absorptionsrate in geringem Maße, beeinflusst aber nicht deren Grad. Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Aufnahme unverändert im Urin ausgeschieden. Es wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 40-50 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Inhaltsstoffe. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es sollte nicht bei Frauen vor der Menopause verwendet werden; Die Diagnose der Menopause sollte anhand der Ergebnisse von Hormontests - der Konzentration von LH, FSH und / oder Östradiol - bestimmt werden. Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und LHRH-Analoga vor. Die gleichzeitige Anwendung mit Tamoxifen oder Östrogenen sollte vermieden werden, da dies die pharmakologische Wirkung von Anastrozol verringern kann. Anastrozol reduziert die Konzentration von Östrogen im Blut, daher kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte führen und damit das Risiko von Frakturen erhöhen - Frauen mit Osteoporose oder Gefahr es vorkommen soll zu Beginn der Behandlung, um die Knochen Densitometrie wird und in regelmäßigen Abständen während der Therapie. Die Behandlung oder Prävention von Osteoporose sollte ordnungsgemäß durchgeführt und genau überwacht werden. Die Anwendung einer speziellen Behandlung mit z. B. Bisphosphonaten kann die weitere Entmineralisierung des Knochens stoppen und sollte in Betracht gezogen werden. Die Exposition gegenüber Anastrozol ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml / min) nicht erhöht; Es wurden keine Studien an Patienten mit Brustkrebs und schwerem Nierenversagen durchgeführt - Vorsicht ist geboten. Die Exposition gegenüber Anastrozol kann bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zunehmen; Es liegen keine Studien zur Anwendung von Anastrozol bei Patienten mit Brustkrebs und mäßiger bis schwerer Leberfunktionsstörung vor - Vorsicht ist geboten. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Anastrozol bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen - es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen. Anastrozol sollte nicht bei Jungen angewendet werden und sollte nicht bei Mädchen mit Wachstumshormonmangel in Kombination mit einer Therapie mit diesem Hormon angewendet werden. Aufgrund des Laktosegehalt, sollte das Präparat nicht mit dem seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose und Galaktose an Patienten verabreicht werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Übelkeit, Hautausschlag, Gelenkschmerzen und Steifheit, Arthritis, Osteoporose, Asthenie. Häufig: Anorexie, Hypercholesterinämie, Schläfrigkeit, Karpaltunnelsyndrom, Durchfall, Erbrechen, erhöhte alkalische Phosphatase, ALT und AST, Ausdünnung und dünner werdende Haar, allergische Reaktionen, Knochenschmerzen, vaginale Trockenheit, vaginale Blutungen.Gelegentlich: erhöhte GGT-Aktivität, erhöhtes Bilirubin im Blut, Urtikaria, ein knackender Finger. Selten: Erythema multiforme, anaphylaktoide Reaktionen, kutane Vaskulitis (einschließlich Fälle von Henoch-Schönlein-Purpura). Sehr selten: Stevens-Johnson-Syndrom, angioneurotisches Ödem.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene Patienten, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg einmal täglich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.