Die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause (die Wirksamkeit von Anastrozol bei Patienten mit Tumoren ohne Östrogen-Rezeptor bestätigt, es sei denn, sie in klinischen Ansprechen auf eine vorhergehende Behandlung mit Tamoxifen beobachtet wurden nicht). Ergänzende Behandlung von frühem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, bei denen ein Östrogenrezeptor im Tumor gefunden wurde. Adjuvanten Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen, bei denen der Tumor wurde in Gegenwart von Östrogen-Rezeptor gefunden, die 2-3 Jahre adjuvante Tamoxifen erhalten.
Ein starker und hochselektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, der an der Umwandlung von Androstendion in Östron (dann in Östradiol umgewandelt) in peripheren Geweben beteiligt ist. Bei postmenopausalen Frauen verursacht Anastrozol 1 mg täglich eine Suppression der Östradiolproduktion um über 80%. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis bis zu 10 mg pro Tag hat keinen Einfluss auf die Ausschüttung von Cortisol und Aldosteron und der ACTH-Stimulation der Sekretion (zum Zeitpunkt der Behandlung nicht-Supplementierung Corticosteroiden erforderlich). Nach oraler Verabreichung wird Anastrozol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Aufnahme (Fasten). Nahrung verringert die Absorptionsrate in geringem Maße, beeinflusst aber nicht deren Grad. Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Aufnahme unverändert im Urin ausgeschieden. Es wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 40-50 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Inhaltsstoffe. Prämenopausale Patienten. Schwangerschaft und Stillzeit. Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance <20 ml / min). Mäßiges oder schweres Leberversagen. Gleichzeitige Behandlung mit Tamoxifen. Während der Behandlung mit Anastrozol sollten keine östrogenhaltigen Arzneimittel gegeben werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Anastrozol reduziert die Konzentration von Östrogenen im Blut und kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte verursachen. Frauen mit Osteoporose oder mit einem Risiko von Osteoporose sollten eine Knochendichtemessung Test vor Beginn der Behandlung durchgeführt haben und in regelmäßigen Abständen während der Therapie. Beginnen Sie gegebenenfalls mit der Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose und überprüfen Sie regelmäßig die Wirksamkeit dieser Aktivitäten. Keine Daten über die Wirkung von Bisphosphonaten prophylaktisch oder im Fall einer Verringerung der Knochenmineraldichte, die durch die Verwendung von Anastrozol verursacht sind. Das Medikament sollte nicht bei Frauen vor der Menopause verwendet werden; Im Zweifelsfall sollte die Diagnose der Menopause auf den Ergebnissen der hormonellen Tests basieren. Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und LHRH-Analoga vor - diese Arzneimittel sollten nicht gleichzeitig angewendet werden, außer in klinischen Studien. Das Produkt ist bei Kindern nicht angezeigt hat, nicht die Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Altersgruppe etabliert. Anastrozol sollte nicht bei Jungen und Mädchen mit Wachstumshormonmangel als Ergänzung zur Wachstumshormontherapie angewendet werden. Es liegen keine Daten zu möglichen Langzeitwirkungen einer Anastrozol-Behandlung bei Kindern vor. Aufgrund der Laktose Formulierung sollte nicht mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen sind normalerweise mild oder moderat. Sehr häufig: Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Übelkeit, Hautausschlag, Gelenkschmerzen und Steifigkeit, Schwäche. Häufig: Anorexie, Hypercholesterinämie, Schläfrigkeit, karpalen Karpaltunnelsyndrom, Durchfall, Erbrechen, erhöhte alkalische Phosphatase, ALT und AST, Ausdünnung und dünner werdendes Haar, allergische Reaktionen, vaginale Trockenheit, vaginale Blutungen (Blutungen aus der Scheide beobachtet vor allem in der ersten Wochen der Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs, deren vorherige Hormontherapie zur Behandlung mit Anastrozol geändert wurde). Gelegentlich: erhöhte Gamma-GT-Aktivität und Bilirubin im Blut, Hepatitis, ein Schnappfinger. Selten: Erythema multiforme, anaphylaktische Reaktionen.Darüber hinaus wurden Stevens-Johnson-Syndrom und angioneurotisches Ödem beobachtet. Es reduziert die Konzentration von Östrogen im Blut und kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte führen, so dass einige Patienten können das Risiko von Knochenbrüchen erhöhen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene Patienten, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg einmal täglich. Bei Patienten mit Brustkrebs im Frühstadium wird eine Behandlung für 5 Jahre empfohlen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung und leichter Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.