Ergänzende Behandlung von frühem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, bei denen ein Östrogenrezeptor im Tumor gefunden wurde. Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Die Wirksamkeit von Anastrozol wurde nicht bei Patienten mit Tumoren ohne Östrogen-Rezeptor bestätigt worden ist, es sei denn, sie wurden in klinischen Ansprechen auf eine vorhergehende Behandlung mit Tamoxifen beobachtet.
nicht-steroidale Aromatasehemmer potenter und selektiver - ein Enzym bei der Umwandlung von Androstendion zu Östron in peripheren Geweben beteiligt, die dann an Östradiol umgewandelt wird. Bei Frauen mit Brustkrebs verursacht Anastrozol 1 mg täglich eine Suppression der Östradiolproduktion um über 80%. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis von 10 mg pro Tag keinen Einfluß auf die Biosynthese von Cortisol und Aldosteron-Sekretion vor der Stimulation durch ACTH beurteilt oder nach (daher während der Behandlung mit Anastrozol ist nicht erforderlich Supplementierung Corticosteroide). Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (die Bioverfügbarkeit beträgt 80%). Die maximale Konzentration im Blut tritt nach 2 Stunden nach der Verabreichung auf. Das Vorhandensein von Nahrung verringert die Absorptionsrate in einem kleinen Ausmaß, beeinflusst jedoch nicht die Bioverfügbarkeit. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis im Urin ausgeschieden wird als unverändert innerhalb von 72 Stunden nach der Aufnahme. Anastrozol wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Anastrozol wird langsam eliminiert, T0,5 beträgt 40-50 h Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Frauen in der prämenopausalen Zeit. Schwangerschaft und Stillzeit. Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 20 ml / min). Mäßiges oder schweres Leberversagen. Gleichzeitige Behandlung mit Tamoxifen. Während der Behandlung mit dem Präparat sollten keine Östrogene enthaltenden Arzneimittel gegeben werden, da sie der pharmakologischen Wirkung von Anastrozol entgegenwirken können.
Vorsichtsmaßnahmen:
Anastrozol kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte verursachen; Frauen mit diagnostizierter Osteoporose oder Risiko sollten vor der Behandlung eine Knochendensitometrie durchführen lassen und während der Behandlung regelmäßig wiederholen. Wenn es Anzeichen gibt, sollte die Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose eingeleitet und ihre Wirksamkeit regelmäßig überwacht werden. Die Formulierung enthält Lactose und soll nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Nebenwirkungen sind normalerweise mild oder moderat. Selten zwingt sie ihre Schwere dazu, die Behandlung zu beenden. Sehr oft: Hitzewallungen. Häufig: Asthenie, Schmerzen und Steifheit in den Gelenken, vaginale Trockenheit, Ausdünnung und dünner werdendes Haar, Hautausschlag, Übelkeit, Durchfall, Kopfschmerzen. Gelegentlich: Blutungen aus der Scheide (vor allem in den ersten Wochen der Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs, das die bestehende Hormontherapie auf der Behandlung mit Anastrozol geändert hat - wenn die Blutung verlängert wird, führen Sie Diagnosetests), Erbrechen, Appetitlosigkeit, Hypercholesterinämie, Schläfrigkeit. Sehr selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und allergische Reaktionen (einschließlich Angioödem, Urtikaria und Anaphylaxie). Anastrozol reduziert den Östrogenspiegel im Blut und kann die Knochenmineraldichte verringern - bei manchen Patienten erhöht sich das Risiko von Knochenbrüchen. Gelegentlich erhöhte Gamma-GT und ALP wurden beobachtet - kein kausaler Zusammenhang zwischen der Verwendung des Präparats und diesen Veränderungen wurde festgestellt.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene (einschließlich älterer Menschen): 1 mg einmal täglich.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz und leichter Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Medikament ist nicht zur Verwendung bei Kindern angezeigt (keine Daten zur Verwendung).