Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in einer Kombinationstherapie analog Luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon (LHRH) oder chirurgische Kastration.
Ein nichtsteroidales Antiandrogen, dem eine andere endokrine Aktivität fehlt. Es bindet an den Wildtyp oder normalen Androgenrezeptor, ohne eine Genexpression zu verursachen; auf diese Weise hemmt es die Androgenstimulation. Das Ergebnis dieser Hemmung ist eine Rückbildung des Prostatatumors. Die Zubereitung ist eine racemische Mischung, die antiandrogene Aktivität zeigt fast ausschließlich das (R) -Enantiomer. Nach oraler Gabe von Bicalutamid gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird (Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels). Das (S) -Enantiomer wird im Vergleich zu dem (R) -Enantiomer, von dem T0,5 ca. 1 Woche.. Bicalutamid wird stark an Plasmaproteine gebunden, ein racemisches Gemisch bei 96% und das (R) -Enantiomer von mehr als 99,6%. Das Medikament wird weitgehend durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten werden zu etwa gleichen Anteilen in Galle und Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile. Die Verwendung des Medikaments ist bei Frauen, Kindern und Jugendlichen kontraindiziert. Gleichzeitige Anwendung mit Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Behandlung sollte unter strenger Aufsicht eines Spezialisten begonnen werden. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Bicalutamid nur mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung sollte Bicalutamid mit Vorsicht angewendet werden. Während der Einnahme des Medikaments sollten regelmäßige Leberfunktionstests in Betracht gezogen werden. Das Auftreten der meisten Veränderungen wird während der ersten 6 Behandlungsmonate erwartet. Wenn die Veränderungen schwerwiegend sind, sollte Bicalutamid abgesetzt werden. Bei männlichen Patienten, die mit LHRH-Agonisten behandelt wurden, wurde eine verminderte Glucosetoleranz beobachtet. Dies kann sich als Diabetes oder Verlust der Blutzuckerkontrolle bei Menschen mit vorbestehenden Diabetes manifestieren. Daher sollte die Blutzuckermessung bei Patienten, die Bicalutamid in Kombination mit LHRH-Agonisten erhalten, in Betracht gezogen werden. Während der Behandlung mit Bicalutamid sollten Arzneimittel, die hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert werden, mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist bei weiblichen Patienten kontraindiziert und darf nicht während der Stillzeit an schwangere Frauen oder Frauen verabreicht werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Anämie, Schwindel, Hitzegefühl, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Hämaturie, Gynäkomastie und Empfindlichkeit der Brust, Schwäche, Ödeme. Häufig: verminderter Appetit, verminderte Libido, Depression, Schläfrigkeit, Myokardinfarkt (aufgezeichnet Todesfälle), Herzversagen, Verdauungsstörungen, Blähungen, Hepatotoxizität, Ikterus, hypertransaminasemia, Alopezie, Hirsutismus und (oder), das Nachwachsen der Haare, trockene Haut, Juckreiz, Hautausschlag, Impotenz, Schmerzen in der Brust, Gewichtszunahme. Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem und Urtikaria), interstitielle Lungenerkrankung (Todesfälle). Selten: Leberversagen (Todesfälle wurden berichtet).
Dosierung:
Erwachsene, einschließlich älterer Patienten: 1 Tablette einmal am Tag. Die Behandlung sollte mindestens 3 Tage vor Beginn des LHRH-Analogons oder gleichzeitig mit der chirurgischen Kastration begonnen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es liegen keine Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung vor (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung kann eine erhöhte Akkumulation auftreten.
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