Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit luteinisierender Hormon-Releasing-Hormon (LHRH) -Analoga-Therapie oder chirurgische Kastration.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 50 mg Bicalutamid.
Aktion:
Ein nichtsteroidales Antiandrogen, dem eine andere endokrine Aktivität fehlt. Es bindet an Androgenrezeptoren, ohne eine Genexpression zu verursachen. Auf diese Weise wird die Androgenstimulation unterdrückt, was zu einer Regression des Prostatatumors führt. Die Zubereitung ist eine racemische Mischung, die antiandrogene Aktivität zeigt fast ausschließlich das (R) -Enantiomer. Nach oraler Verabreichung wird Bicalutamid gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht). Das (S) -Enantiomer wird im Vergleich zu dem (R) -Enantiomer, von dem T0,5 beträgt etwa 1 Woche Bicalutamid ist stark an Plasmaproteine gebunden: das racemische Gemisch beträgt 96% und das (R) -Enantiomer mehr als 99%. Das Medikament wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure weitgehend metabolisiert. Metabolite werden zu gleichen Teilen in der Galle und im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile. Bicalutamid ist bei Frauen und Kindern kontraindiziert. Nicht zusammen mit Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid verwenden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung mit Vorsicht anwenden, da ein langsamerer Metabolismus zu einer Arzneimittelakkumulation führen kann. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <30 ml / min) sollte Bicalutamid mit Vorsicht angewendet werden. Das Präparat enthält Laktose - es sollte nicht von Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verwendet werden. Es sollte nicht bei Kindern oder Jugendlichen verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Zubereitung ist bei Frauen kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Empfindlichkeit der Brust, Gynäkomastie, Hitzewallungen (die Schwere dieser Symptome kann durch gleichzeitige Anwendung der Kastration reduziert werden); häufig: Durchfall, Übelkeit, Leberfunktionsstörungen (erhöhte Transaminasen, Bilirubinämie, Cholestase, Gelbsucht), Hepatomegalie, Pruritus, Asthenie; gelegentlich: Depression, interstitielle Lungenerkrankung, Hämaturie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich angioneurotisches Ödem und Urtikaria); selten: Erbrechen, trockene Haut; sehr selten: Leberversagen. Nebenwirkungen, die während klinischer Studien bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid und LHRH-Analoga berichtet wurden - sehr oft: verminderte Libido, erektile Dysfunktion, Impotenz; oft: Anämie, Verstopfung, Diabetes, Gewichtszunahme, Schwindel, Schlaflosigkeit, Hautausschlag, Hyperhidrosis, Hirsutismus, Ödeme, Schmerzen, Beckenschmerzen, Schüttelfrost; gelegentlich: Anorexie, Hyperglykämie, Gewichtsverlust, trockener Mund, Dyspepsie, Blähungen, Benommenheit, Kurzatmigkeit, Nykturie, Alopezie, Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen Hals; sehr selten: Thrombozytopenie, Herzinsuffizienz, Angina pectoris, gestörte Herzleitung (einschließlich Verlängerung der PR- und QT-Intervalle), Arrhythmien und unspezifische EKG-Veränderungen. Bei schwerer Leberfunktionsstörung sollte Bicalutamid abgesetzt werden.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Männer in Erwachsenen und älteren Menschen: 1 Tabl. einmal am Tag zur gleichen Zeit (in der Regel am Morgen oder Abend), unabhängig von der Mahlzeit. Die Anwendung von Bicalutamid sollte 3 Tage vor der Verabreichung des LHRH-Analogons oder gleichzeitig mit der chirurgischen Kastration begonnen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es liegen keine Daten zur Anwendung dieses Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung vor (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung können Bicalutamid akkumulieren.
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