Ein nichtsteroidales Antiandrogen, dem eine andere endokrine Aktivität fehlt. Es bindet an den Wildtyp oder normalen Androgenrezeptor, ohne eine Genexpression zu verursachen; auf diese Weise hemmt es die Androgenstimulation. Das Ergebnis dieser Hemmung ist eine Rückbildung des Prostatatumors. Die Zubereitung ist eine racemische Mischung, die antiandrogene Aktivität zeigt fast ausschließlich das (R) -Enantiomer. Nach oraler Verabreichung wird Bicalutamid gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht). Das (S) -Enantiomer wird im Vergleich zu dem (R) -Enantiomer, von dem T0,5 ca. 1 Woche.. Bicalutamid wird stark an Plasmaproteine gebunden, ein racemisches Gemisch bei 96% und das (R) -Enantiomer von mehr als 99,6%. Das Medikament wird weitgehend durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten werden zu etwa gleichen Anteilen in Galle und Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Frauen und Kinder. Gleichzeitige Anwendung mit Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Einleitung der Behandlung sollte unter der direkten Aufsicht eines Spezialisten erfolgen. Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden. Periodische Überwachung der Leberfunktion sollte in Betracht gezogen werden. In den meisten Fällen kann eine Leberfunktionsstörung während der ersten 6 Monate der Behandlung mit Bicalutamid auftreten. Bei schweren Störungen sollte die Bicalutamid-Therapie abgesetzt werden. Bei Patienten, die mit LHRH-Agonisten behandelt wurden, wurde eine Verringerung der Glukosetoleranz beobachtet. Dies kann bei Patienten mit Prädiabetes zu Diabetes oder einer verringerten glykämischen Kontrolle führen. Bei Patienten, die mit Bicalutamid mit LHRH-Agonisten behandelt werden, sollte eine Blutzuckerüberwachung in Betracht gezogen werden. Seien Sie vorsichtig bei gleichzeitiger Anwendung von Bicalutamid mit Arzneimitteln, die speziell durch CYP3A4 metabolisiert werden. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Bicalutamid bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung vor (Kreatinin-Clearance <30 ml / min). Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Zubereitung ist für den Einsatz bei Frauen kontraindiziert.
Oral verabreicht werden. Erwachsene, auch ältere Menschen: 50 mg einmal täglich. Schlucken Sie die Tabletten mit einem Getränk. Die Anwendung von Bicalutamid sollte mindestens 3 Tage vor Beginn der Therapie mit dem LHRH-Analogon oder gleichzeitig mit der chirurgischen Kastration begonnen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.
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