Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs in Kombination mit luteinisierenden Hormon-Releasing-Hormon (LHRH) Analoga oder chirurgische Kastration.
Ein nichtsteroidales Antiandrogen, dem eine andere endokrine Aktivität fehlt. Es bindet an den Androgenrezeptor, blockiert die Aktivierung der Genexpression und hemmt auf diese Weise die Androgenstimulation. Das Ergebnis dieser Hemmung ist die Reduktion von Prostatakrebs. Das Produkt ist ein racemisches Gemisch weist antiandrogene Aktivität fast ausschließlich den R-Enantiomer nach oraler Verabreichung von Bicalutamid gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird (Nahrung hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit eines Arzneimittels). Das S-Enantiomer wird im Vergleich zu dem R-Enantiomer, von dem T0,5 ist ca. 1 Woche. Nach regelmäßiger Verabreichung des Medikaments einmal täglich Blutspiegel des R-Enantiomer ist etwa 10-mal größer als die S-Enantiomer Bicalutamid stark an Plasmaproteinen, ein racemisches Gemisch von 96% R-Enantiomer und mehr als 99% gebunden ist. Das Medikament wird hauptsächlich in der Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metabolite werden zu gleichen Teilen in der Galle und im Urin ausgeschieden. Alter, Nierenversagen und leichtes bis mittelschweres Leberversagen verändern die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wird das R-Enantiomer langsamer eliminiert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile. Bicalutamid ist bei Frauen und Kindern kontraindiziert. Gleichzeitige Anwendung von Terfenadin, Astemizol und Cisaprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht sollte bei Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung (Risiko eines langsameren Metabolismus des Arzneimittels) angewendet werden; mit einer Anamnese von Diabetes mellitus in Kombination mit LHRH (Risiko des Verlusts der glykämischen Kontrolle und des Auftretens von Diabetes); im Falle einer Kombinationstherapie mit Arzneimitteln, die hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert werden. Bicalutamid sollte bei schwerer Leberfunktionsstörung während der Therapie abgesetzt werden. Aufgrund des Laktosegehalts nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose anwenden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Zubereitung ist für den Einsatz bei Frauen kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwindel, Hitzewallungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Übelkeit, Hämaturie, Gynäkomastie, Brustspannen, Asthenie, Brustschmerzen, Schwellungen. Häufig: Anämie, Anorexie, verminderter Libido, Depression, Schläfrigkeit, Verdauungsstörungen, Blähungen, Veränderungen der Leberfunktionsparameter (einschließlich der Erhöhung der Transaminasen und Ikterus), Alopezie, Hirsutismus, trockene Haut, Juckreiz, Hautausschlag, Impotenz, Gewichtszunahme. Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich angioneurotisches Ödem und Urtikaria), interstitielle Lungenerkrankung. Selten: Leberversagen. Darüber hinaus wurde in klinischen Studien bei Patienten, die Bicalutamid in Kombination mit dem LHRH-Analogon erhielten, ein Herzversagen beobachtet; Es gibt jedoch keinen Hinweis auf einen kausalen Zusammenhang mit der Behandlung.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene, einschließlich älterer Patienten: 1 Tabl. einmal täglich zur gleichen Zeit jeden Tag (normalerweise morgens oder abends). Die Behandlung sollte innerhalb von 1 Woche vor der Verabreichung des Luteinisierungshormon-Releasing-Hormon-Analogons (LHRH) oder gleichzeitig mit der chirurgischen Kastration begonnen werden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit mäßiger oder schwerer Leberfunktionsstörung können Bicalutamid akkumulieren.
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