Ergänzende Behandlung bei postmenopausalen Frauen mit invasivem Brustkrebs im Frühstadium mit Anwesenheit von Östrogenrezeptoren nach 2-3 Jahren anfänglicher adjuvanter Behandlung mit Tamoxifen. Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen während der natürlichen oder postmenopausalen Behandlung, bei denen die Krankheit nach einer Antiöstrogen-Therapie fortgeschritten ist. Exestin erwies sich bei Patienten, die in Tumorzellen keine Östrogenrezeptoren gefunden hatten, als nicht wirksam.
Anti-Krebs-Medikament - ein irreversibler, steroidaler Aromatase-Hemmer, strukturell ähnlich dem natürlich vorkommenden Androstendion. Blockiert die Biosynthese von Östrogen durch Hemmung der Aromatase. Eine erniedrigte Östrogenkonzentration ist eine wirksame und selektive Möglichkeit, hormonabhängigen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen zu behandeln. Es hat keine östrogene oder progestagene Aktivität, während eine niedrige androgene Aktivität als Folge hoher Dosen des Arzneimittels beobachtet wurde. Es beeinflusst nicht die Synthese von Cortisol oder Aldosteron, sowohl ohne als auch nach ACTH-Stimulation; Eine Substitution von Glukokortikosteroiden und Mineralokortikoiden ist nicht erforderlich. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel schnell und weitgehend aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit des Medikaments ist beim Menschen unbekannt (am wahrscheinlichsten ist es durch einen starken First-Pass-Effekt begrenzt). Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit von Exemestan. Das Medikament ist zu 90% an Plasmaproteine gebunden. Es wird durch Oxidation mit CYP3A4 und / oder Reduktion durch Aldoketoreduktase metabolisiert, gefolgt von einem Kupplungsprozess. Metaboliten sind inaktiv oder Aromatase Hemmung als Folge ihrer Wirkung ist weniger als das Medikament in nicht metabolisierter Form. T0,5 Medikament ist 24 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Frauen vor der Menopause. Schwangerschaft oder Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Exemestane sollte prämenopausalen Frauen nicht gegeben werden. Daher sollten LH, FSH und Östradiol vor Beginn der Behandlung bestimmt werden, um sicherzustellen, dass der Patient postmenopausal ist. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion mit Vorsicht anwenden. Exemestan ist eine potente östrogensenkende Verbindung - zum Zeitpunkt der Anwendung wurde gezeigt, dass Patienten die Knochenmineraldichte verringern und die Häufigkeit von Frakturen erhöhen. Wenn eksmestanem adjuvanten Behandlung beginnen, Patienten mit Osteoporose oder bei Osteoporose-Risiko sollten die Knochenmineraldichte auf aktuellen klinischen Richtlinien und Praxis gemessen werden. Bei Patienten mit fortgeschrittener Erkrankung sollte die Knochenmineraldichte (BMD) individuell bestimmt werden. Patienten, die mit Exemestan behandelt werden, sollten eine Osteoporosebehandlung oder -prophylaxe bei Risikopatienten genau überwachen und durchführen. Vor Beginn der Behandlung mit einem Aromatasehemmer sollte im Hinblick auf die hohe Inzidenz von schweren Engpässen bei Frauen mit Brustkrebs im Frühstadium (EBC) Routine Bestimmung von Serum-25-Hydroxy-Vitamin D in Betracht gezogen werden. Frauen mit Vitamin-D-Mangel sollten für diesen Vitaminmangel zusätzlich behandelt werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Hitzegefühl, Übelkeit, vermehrtes Schwitzen, Gelenkschmerzen und Schmerzen des Bewegungsapparats (einschließlich Arthralgie, und weniger häufig Schmerzen in den Extremitäten, Arthrose, Rückenschmerzen, Arthritis, Muskelschmerzen und Gelenksteife ), Gefühl von übermäßiger Müdigkeit. Häufig: Appetitlosigkeit, Depressionen, Schwindel, Karpaltunnelsyndrom, Parästhesien, Bauchschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Durchfall, Hautausschlag, Alopezie, Urtikaria, Pruritus, Osteoporose, Knochenbrüche, Schmerzen, periphere Ödeme. Gelegentlich: Leukopenie, Allergie, Somnolenz, Hepatitis, cholestatischer Hepatitis, Bilirubin, erhöhte ALP-Aktivität, akute generali Pustelbildung, Müdigkeit. Selten: Thrombozytopenie. Häufigkeit unbekannt: verringerte Anzahl von Lymphozyten.Schwere Thrombozytopenie und Leukopenie wurden selten bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs berichtet; in etwa 20% der Patienten gelegentlichen Rückgang wurde in der Anzahl der Lymphozyten im Blut, insbesondere bei Patienten mit schwerer Lymphopenie Vorbehandlung beobachtet (diese Art der Maßnahme wird nicht bei Patienten in den frühen Stadien der Krankheit zu sehen ist). In der Studie zum frühen Brustkrebs (IES) betrug die Inzidenz ischämischer Ereignisse in den mit Exemestan und Tamoxifen behandelten Gruppen 4,5% bzw. 4,2%. Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Häufigkeit kardialer Komplikationen (arterielle Hypertonie, Myokardinfarkt und Herzinsuffizienz) für Exemestan im Vergleich zu Tamoxifen. In der IES-Studie war Exemestan im Vergleich zu Tamoxifen mit einer höheren Inzidenz von Hypercholesterinämie assoziiert (3,7% vs. 2,1%). In der IES-Studie wurde eine höhere Inzidenz von Magengeschwüren in der Exemestan-Gruppe im Vergleich zur Tamoxifen-Gruppe beobachtet (0,7% bzw. <0,1%); Die Mehrheit der Patienten, die Exemestan erhielten, bei denen ein Magengeschwür diagnostiziert wurde, nahmen NSAIDs gleichzeitig und / oder in der Vergangenheit ein.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene (auch ältere Patienten): Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette. einmal am Tag. Bei Patienten mit der Behandlung Brustkrebs im Frühstadium sollte durchgeführt werden, so dass die Gesamtzeit der Kombination Hormontherapie (Tamoxifen von Exemestan gefolgt) 5 Jahre alt war, oder es früher beenden, wenn Tumorrückfall auftritt. Bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs sollte die Behandlung mit Exemestan fortgesetzt werden, bis eine eindeutige Tumorprogression beobachtet wird.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Das Präparat ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen indiziert.Art der Verabreichung Das Medikament sollte vorzugsweise nach einer Mahlzeit eingenommen werden.