Ergänzende Behandlung von Brustkrebs mit frühen Hormon-DIa-Rezeptoren bei postmenopausalen Frauen. Harmonozależnego Verlängerung der adjuvanten Behandlung von Brustkrebs in einem frühen Stadium, wobei die übliche adjuvante Tamoxifen-Therapie für 5 Jahre bei postmenopausalen Frauen. First-Line-Behandlung von fortgeschrittenem hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause künstlich physiologischen lub, der an Krebs Rezidiv oder Progression induzierte, und das war vorher Ieczone Heil antiestrogenic Aktion. Letrozol hat sich bei Patientinnen mit Brustkrebs ohne Hormonrezeptoren als nicht wirksam erwiesen.
Antikrebsmittel - ein nichtsteroidaler Aromatasehemmer (ein Inhibitor der Östrogenbiosynthese). Letrozol hemmt Aromatase-Aktivität durch kompetitiv an das Häm des Aromatase Cytochrom P-450-Bindung, die in allen Geweben zu einer Verringerung von Östrogen-Biosynthese führt, in dem dieser Vorgang stattfindet. Die Hemmung der Tumorwachstumsstimulierung durch Östrogene ist bei der Behandlung von Krebs in Fällen, in denen das Wachstum von Krebsgewebe von der Anwesenheit von Östrogen abhängt und eine endokrine Behandlung verwendet wird, wesentlich. LetrozoI wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Bioverfügbarkeit - 99,9%). Nahrung verringert leicht die Resorptionsrate des Medikaments, hat jedoch keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Etwa 60% sind an Plasmaproteine gebunden. Der Haupt Eliminationsweg von Letrozol ist die metabolische Umwandlung in ein pharmakologisch inaktiven Metaboliten - Carbinol -, die unter Beteiligung von CYP3A4 und CYP2A6 nimmt. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 in der letzten Phase der Ausscheidung ist 2 Tage. Der Steady-State wird innerhalb von 2-6 Wochen erreicht. Steady-State-Konzentrationen sind ungefähr 7-fach höher als die Konzentrationen, die nach einer einzelnen Dosis von 2,5 mg gemessen wurden. Nierenfunktionsstörungen (tägliche Kreatinin-Clearance 9-116 ml / min) und leichte bis mäßige Leberfunktionsstörung haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ietrozol. Bei schwerer Leberinsuffizienz steigt die Verfügbarkeit des Medikaments und die Halbwertszeit in der Endphase der Elimination um das 2-3-fache.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Letrozol oder andere Bestandteile der Zubereitung. Endokrinologischer Zustand vor der Menopause. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten, deren postmenopausaler Status scheint unklar, vor der Behandlung mit Letrozol sollte die Konzentration von LH, FSH und (oder) Östradiol bestimmen eindeutig Menopausenstatus zu bestimmen, in dem sich der Patient befindet. Letrozol sollte mit äußerster Vorsicht und nach sorgfältiger Abwägung möglicher Nutzen-Risiko-Bewertung bei Patienten mit einem Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min oder schwere Lebererkrankung (Zirrhose, C Child-Pugh) verabreicht werden. Patienten mit Osteoporose und (oder) Frakturen in einem Gespräch oder einem erhöhten Risiko für Osteoporose sein sollten zwangsweise einen Knochendichtetest vor dem Beginn der adjuvanten Behandlung oder streck adjuvanten Therapie und während der Behandlung durchgeführt werden, und nach seiner Fertigstellung in der Entwicklung von Osteoporose überwacht werden. Gegebenenfalls sollte eine angemessene Behandlung oder Vorbeugung von Osteoporose durchgeführt und sorgfältig überwacht werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Patienten können schwanger werden (dh. Frauen in der Perimenopause oder frühen postmenopausalen Periode) darauf hingewiesen werden, sollten vor Beginn der Behandlung und die Notwendigkeit einer wirksamen Empfängnisverhütung während der Behandlung einen Schwangerschaftstest durchführen, bis sie vollständig die postmenopausalen bestimmen. Das Präparat ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Patienten: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 2,5 mg. In der adjuvanten Therapie sollte die Behandlung für 5 Jahre oder bis zum Wiederauftreten des Tumors fortgesetzt werden. In der adjuvanten Behandlung umfasst die klinische Erfahrung einen Zeitraum von 2 Jahren (mediane Behandlungsdauer betrug 25 Monate). In der Verlängerung der adjuvanten Therapie erstreckt sich die klinische Erfahrung über einen Zeitraum von 4 Jahren (mediane Behandlungsdauer). Bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs oder metastasiertem Brustkrebs, die Behandlung mit soll, um das Aussehen des Beweises für das Fortschreiten des Krebses führen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance von> 30 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Ausreichende Daten über Patienten mit Kreatinin-Clearance <30 ml / min und bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz.