Ergänzende Behandlung bei postmenopausalen Frauen in einem frühen Stadium des invasiven Brustkrebs mit Hormonrezeptoren. Längere adjuvante Behandlung von hormonabhängigem, invasivem Brustkrebs in einem frühen Stadium nach einer Standardbehandlung mit Tamoxifen über 5 Jahre. First-Line-Behandlung von fortgeschrittenem hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause künstlich induziert physiologische oder die Progression oder Wiederauftreten von Krebs hatten, und die mit anti-östrogene Wirkung behandelt worden waren. Ein neoadjuvante Behandlung von HER-2-negativen Brustkrebs mit Hormonrezeptor-positiven postmenopausalen Frauen, bei denen einer Chemotherapie nicht angemessene Behandlung und eine sofortige Operation ist nicht indiziert. Die Wirksamkeit des Präparats wurde bei Patientinnen mit Brustkrebs ohne Hormonrezeptoren nicht nachgewiesen.
Antikrebsmittel - ein nichtsteroidaler Aromatasehemmer (ein Inhibitor der Östrogenbiosynthese). Die Hemmung des Tumorwachstums durch Östrogene ist von grundlegender Bedeutung in der Krebstherapie, wenn das Wachstum von Krebsgewebe von der Anwesenheit von Östrogenen abhängt und eine endokrine Behandlung verwendet wird. Das Arzneimittel hemmt die Aromatase, indem es um die Bindungsstelle in der Häm-Gruppe des Aromatase-Cytochrom-P-450-Komplexes konkurriert. Dies führt zur Reduktion der Östrogenbiosynthese in allen Geweben, in denen Aromatase vorhanden ist (auch im Tumorgewebe). Letrozol ist hochspezifisch in der Hemmung der Aromataseaktivität. Bei postmenopausalen Frauen, tägliche Dosen von 0,1 bis 5 mg Letrozol verursachen keine Änderungen in Cortisol, Aldosteron, 11-deoxycortisol, 17-Hydroxyprogesteron und ACTH im Plasma-Renin-Aktivität, Androstendion, die Konzentrationen von LH und FSH oder Schilddrüse. Letrozol wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung reduziert die Resorptionsrate geringfügig). Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 99,9%. Das Medikament ist zu etwa 60% mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albumin. Die Konzentration von Letrozol in Erythrozyten macht etwa 80% der Plasmakonzentration aus. Der Hauptweg der Eliminierung von Letrozol ist die metabolische Umwandlung in einen inaktiven Carbinolmetaboliten; CYP3A4 und CYP2A6 nehmen daran teil. Letrozol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 in der letzten Phase der Ausscheidung ist 2 Tage. Der Steady-State wird innerhalb von 2-6 Wochen erreicht.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Letrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels. Prämenopausaler Zustand. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Letrozol bei Kindern und Jugendlichen bis zu 17 Jahren wurde nicht nachgewiesen, und das Medikament wird nicht für die Verwendung in dieser Altersgruppe empfohlen. Bei Patienten ohne postmenopausalen Status sollten LH, FSH und / oder Östradiol vor Beginn der Therapie getestet werden, um den endokrinen Status eindeutig zu bestimmen. Formulierung nicht in einer ausreichenden Anzahl von Patienten mit Kreatinin-Clearance <10 ml / min untersucht worden - vor dem Gebrauch sollte sorgfältig gegen die Risiken und Nutzen abgewogen werden. Besondere Vorsicht ist (nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risikos), die bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C), aufgrund der erhöhten Konzentration von Letrozol im Blut und die langsameren Ausscheidung aus dem Körper. Patienten mit Osteoporose und (oder) einer Geschichte von Frakturen oder einem erhöhten Risiko für Osteoporose, sollte eine Messung der Knochendichte haben vor der Behandlung mit Adjuvans oder erweiterte adjuvante Behandlung beginnen und sollte beachtet werden, um die Entwicklung von Osteoporose während der Behandlung zu bewerten und nach seiner Fertigstellung. Gegebenenfalls sollte eine Prophylaxe oder Behandlung von Osteoporose empfohlen und regelmäßig überwacht werden. Das Medikament enthält Laktose - Tabl. sollte nicht bei Patienten mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Patienten können schwanger werden (dh. Frauen in der Perimenopause oder frühen postmenopausalen Periode) sollte geraten werden, einen Schwangerschaftstest und die Notwendigkeit einer wirksamen Empfängnisverhütung durchzuführen, bis sie vollständig den postmenopausalen Zustand bestimmen. Das Präparat ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Patienten: 2,5 mg einmal täglich. Bei der adjuvanten und erweiterten adjuvanten Behandlung sollte für fünf Jahre oder bis zum Wiederauftreten von Krebs fortzusetzen. Bei Patienten mit fortgeschrittener oder metastasiertem Brustkrebs-Behandlung sollte bis zum Beweis für das Fortschreiten des Krebses fortzusetzen. In den adjuvanten auch Diagramm einer sequenziellen Behandlung in Betracht gezogen werden kann (Letrozol für zwei Jahre, gefolgt von 3 Jahren Tamoxifen). In der neoadjuvanten Einstellung Letrozol kann für 4 bis 8 Monate, um die Reduktion des Tumors zu optimieren fortgesetzt werden. Wenn es keine ausreichende Antwort erhalten, sollten Sie das Medikament nicht mehr verwenden, und eine Frist von Operationen und (oder), weiter mit den Patientenbehandlungsmöglichkeiten besprechen. Keine Dosisanpassung notwendig ist, für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion klirenesem Kreatinin (CCR) ≥10 ml / Minute. Es gibt keine ausreichenden Daten über die Anwendung von Letrozol bei Patienten mit CCr <10 ml / min und bei Patienten mit schweren Leberversagen. Das Medikament sollte mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
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