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Hinweise:
Ergänzende Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs im frühen Stadium, bei denen Hormonrezeptoren diagnostiziert wurden. Verlängerte Nachbehandlung bei postmenopausalen Patienten mit hormonabhängigem Brustkrebs im Frühstadium nach einer Standardbehandlung mit Tamoxifen über 5 Jahre. First-Line-Behandlung von fortgeschrittenem hormonabhängigem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, ein physiologisch vorkommende oder künstlich induzierte, mit einem Rezidiv oder Fortschreiten der Krankheit, die mit anti-östrogene Aktion behandeln zuvor wurde. Ein neoadjuvante Behandlung von HER-2-negativen Brustkrebs mit Hormonrezeptor-positiven postmenopausalen Frauen, bei denen einer Chemotherapie nicht angemessene Behandlung und eine sofortige Operation ist nicht indiziert. Bei Patienten mit hormonfreiem Brustkrebs wurde keine Arzneimittelwirksamkeit festgestellt.
Antikrebsmittel - ein nichtsteroidaler Aromatasehemmer (ein Inhibitor der Östrogenbiosynthese). Die Hemmung des Tumorwachstums durch Östrogen stimuliert ist wichtig bei der Behandlung von Krebs, wo das Wachstum von Tumorgeweben hängt von der Anwesenheit von Östrogen und endokriner Therapie verwendet wird. Das Arzneimittel hemmt die Aromatase, indem es um die Bindungsstelle in der Häm-Gruppe des Aromatase-Cytochrom-P-450-Komplexes konkurriert. Dies führt zur Reduktion der Östrogenbiosynthese in allen Geweben, in denen Aromatase vorhanden ist (auch im Tumorgewebe). Letrozol ist hochspezifisch in der Hemmung der Aromataseaktivität. Bei postmenopausalen Frauen, tägliche Dosen von 0,1 bis 5 mg Letrozol verursachen keine Änderungen in Cortisol, Aldosteron, 11-dezoksykortyzolu 17-Hydroxyprogesteron und ACTH im Plasma-Renin-Aktivität, die Konzentrationen von LH und FSH oder Schilddrüse. Letrozol wird schnell und vollständig vom Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 1 h (Nahrung reduziert leicht die Absorptionsrate). Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 99,9%. Das Medikament ist zu etwa 60% mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albumin. Die Konzentration von Letrozol in Erythrozyten macht etwa 80% der Plasmakonzentration aus. Der Hauptweg der Eliminierung von Letrozol ist der Metabolismus zu einem pharmakologisch inaktiven Carbinolmetaboliten; CYP3A4 und CYP2A6 nehmen daran teil. Das Medikament wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 in der letzten Phase der Ausscheidung ist 2 Tage. Der Steady-State wird innerhalb von 2-6 Wochen erreicht.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Letrozol oder einen der sonstigen Bestandteile. Prämenopausaler Zustand. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Patienten, die postmenopausale Zustand ist nicht vor der Behandlung mit Letrozol geklärt sollte die Konzentration von LH, FSH und (oder) Östradiol eindeutig zu bestimmen, Hormonstatus, in dem der Patient befindet sich bestimmen. Letrozol sollte mit äußerster Vorsicht und nach sorgfältiger Abwägung der Nutzen-Risiko-Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <10 ml / min oder schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C) verabreicht werden. Patienten mit Osteoporose und (oder) einer Geschichte von Frakturen oder einem erhöhten Risiko für Osteoporose, sollte eine Messung der Knochendichte haben vor der Behandlung mit Adjuvans oder erweiterte adjuvante Behandlung beginnen und sollte beachtet werden, um die Entwicklung von Osteoporose während der Behandlung zu bewerten und nach seiner Fertigstellung. Gegebenenfalls sollte eine Prophylaxe oder Behandlung von Osteoporose empfohlen und regelmäßig überwacht werden. Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bis 17 Jahren empfohlen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Arzneimittel nicht bei Patienten mit Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Patienten können schwanger werden (dh. Frauen in der Perimenopause oder frühen postmenopausalen Periode) sollten wirksame Methode zur Empfängnisverhütung, bis sie vollständig den postmenopausalen Zustand bestimmen. Das Präparat ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Hypercholesterinämie, Erröten, vermehrtes Schwitzen, Gelenkschmerzen, Müdigkeit (einschliesslich Asthenie, Unwohlsein allgemein). Häufig: Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit, Depressionen, Kopfschmerzen, Schwindel, Bluthochdruck, Übelkeit, Dyspepsie (nur für die Behandlung von Krebs mit Metastasen), Verstopfung, Bauchschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Alopezie, Hautausschlag (einschließlich gerötete, makulopapulöser ähnlich Psoriasis. vesikulären), trockene Haut, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen (bezieht sich auf die Behandlung von metastasierendem Krebs), Osteoporose, Knochenbrüche, vaginaler Blutung, peripheres Ödem, Gewichtszunahme. Gelegentlich: Harnwegsinfektionen, Krebsschmerzen (nur für die Behandlung von Krebs mit Metastasen), Leukopenie, Angst (einschließlich Nervosität), Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Gedächtnisstörungen, abnormales Gefühl Stimuli (einschließlich Parästhesien, Hypästhesie), Geschmacksstörungen, Schlaganfall, Katarakt, Augenreizung, verschwommenes Sehen, Palpitationen (nur für die Behandlung von Krebs mit Metastasen), Tachykardie, Fällen von kardialer Ischämie (einschließlich dem neuen Auftreten oder Verschlimmerung der bestehenden Angina, Angina einer Operation benötigen, Myokardinfarkt und Myokardischämie ), Thrombophlebitis (einschließlich Thrombophlebitis oberflächlichen und tiefen), Atemnot, Husten, trockener Mund, Stomatitis (nur bei metastasierendem Melanom Behandlung von Krebs), erhöhte Leberenzyme, Juckreiz, Nesselsucht, Arthritis, erhöhte Die Häufigkeit des Urinierens wird verschwinden Seil aus dem Genitaltrakt, vaginaler Trockenheit, Brustschmerzen, Verlust des allgemeinen, trockenen Schleimhäuten, Durst, Fieber, Gewicht Schwellung. Selten: Lungenembolie, arterielle Thrombose, ischämischer Schlaganfall. Bekannt: Hepatitis, Anaphylaxie, Angioödem, Nekrose, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene und ältere Patienten: 2,5 mg einmal täglich. Bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs oder metastasiertem Brustkrebs Behandlung sollte bis zum Beweis für das Fortschreiten des Krebses fortzusetzen. Bei der adjuvanten und erweiterten adjuvanten Behandlung sollte für fünf Jahre oder bis zum Wiederauftreten von Krebs weiter, je nachdem, welche dieser Ereignisse zuerst eintritt. In der adjuvanten Therapie kann auch ein sequentielles Therapieschema (Letrozol für 2 Jahre, gefolgt von Tamoxifen für 3 Jahre) in Betracht gezogen werden. In der neoadjuvanten Therapie kann die Letrozol-Behandlung für 4 bis 8 Monate fortgesetzt werden, um eine optimale Tumorreduktion zu erreichen; Wenn es nicht genug Antwort gibt, stoppen Sie die Einnahme des Arzneimittels und planen Sie die Operation und (oder) besprechen Sie mit dem Patienten weitere Behandlungsmöglichkeiten.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Kreatinin-Clearance (CCr) ≥ 10 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. unzureichende Daten zur Anwendung von Letrozol bei Patienten mit CCr <10 ml / min. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A oder B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. unzureichende Daten zu Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (AUC und T0,5 Letrozol in der Endphase kann im Vergleich zu Patienten mit normaler Organfunktion etwa zweifach höher sein. Das Medikament sollte mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.