Ergänzende Behandlung bei postmenopausalen Frauen mit invasivem Brustkrebs im Frühstadium mit Anwesenheit von Östrogenrezeptoren nach 2-3 Jahren anfänglicher adjuvanter Behandlung mit Tamoxifen. Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen während der natürlichen oder postmenopausalen Behandlung, bei denen die Krankheit nach einer Antiöstrogen-Therapie fortgeschritten ist. Exestin erwies sich bei Patienten, die in Tumorzellen keine Östrogenrezeptoren gefunden hatten, als nicht wirksam.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 25 mg Exemestan.
Aktion:
Anti-Krebs-Medikament - ein irreversibler, steroidaler Aromatase-Hemmer, strukturell ähnlich dem natürlich vorkommenden Androstendion. Blockiert die Biosynthese von Östrogen durch Hemmung der Aromatase. Eine erniedrigte Östrogenkonzentration ist eine wirksame und selektive Möglichkeit, hormonabhängigen Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen zu behandeln. Es hat keine Östrogen- oder Gestagenaktivität, während niedrige Androgenaktivität als Folge hoher Dosen des Arzneimittels beobachtet wurde. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel schnell und weitgehend aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit des Medikaments ist beim Menschen unbekannt (am wahrscheinlichsten ist es durch einen starken First-Pass-Effekt begrenzt). Die Verabreichung des Medikaments mit Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit. Nach einer Einzeldosis von 25 mg ist die maximale Plasmakonzentration nach 2 Stunden erreicht, das Medikament ist zu 90% an Plasmaproteine gebunden. Exemestan und seine Metaboliten sind mit roten Blutkörperchen assoziiert. Es wird durch Oxidation mit CYP3A4 und / oder Keto-Reduktion durch Aldoketoreduktase, gefolgt von einem Kupplungsprozess, metabolisiert. Metaboliten sind inaktiv oder weniger empfindlich für Aromatase als die Stammverbindung. Das Medikament wird zu gleichen Teilen mit Urin und Kot aus dem Körper ausgeschieden. T0,5 Medikament ist 24 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels. Frauen vor der Menopause. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vor Beginn der Behandlung sollte die Aktivität von LH, FSH und Serumöstradiol bestimmt werden, um sicherzustellen, dass der Patient postmenopausal ist. Exemestan sollte bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion mit Vorsicht angewendet werden. Wegen des Risikos einer verringerten Knochenmineraldichte und erhöhte Bruchraten sollten zu Beginn der Exemestan adjuvante Behandlung bei Frauen mit Osteoporose oder einem hohen Risiko für Osteoporose Knochenmineraldichte durch Densitometrie beurteilt werden. Patienten sollten auf eine Verringerung der Knochendichte überwacht werden und, falls erforderlich, sollte eine Osteoporosebehandlung eingeleitet werden. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Droge ist während der Schwangerschaft und Steinstillen kontraindiziert. Ihr Arzt sollte die Notwendigkeit zu verwenden angemessene Empfängnisverhütung, Patientin besprechen, die möglicherweise schwanger werden könnten, einschließlich dem Klimakteriums oder Frauen, die vor kurzem der Menopause sind, bis alle sicherzustellen, dass der Patient nach der Menopause.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Hitzegefühl, Übelkeit, vermehrtes Schwitzen, Gelenkschmerzen und Schmerzen des Bewegungsapparats (einschließlich Arthralgie, und weniger häufig: Schmerzen in den Extremitäten, Arthrose, Rückenschmerzen, Arthritis, Muskelschmerzen und Steifheit Gelenke), das Gefühl von übermäßiger Müdigkeit. Häufig: Appetitlosigkeit, Depressionen, Schwindel, Karpaltunnelsyndrom, Bauchschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Durchfall, Hautausschlag, Alopezie, Osteoporose, Knochenbrüche, Schmerzen, periphere Ödeme. Gelegentlich: Schläfrigkeit, Schwäche. Schwere Thrombozytopenie und Leukopenie wurden selten bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs berichtet. Eine gelegentliche Abnahme der Anzahl von Lymphozyten im Blut wurde beobachtet, insbesondere bei denjenigen mit vorbestehender Lymphopenie bei ungefähr 20% der Patienten, die Exemestan erhielten; Die durchschnittliche Anzahl der Lymphozyten bei diesen Patienten änderte sich jedoch im Zeitverlauf nicht signifikant, und es gab keine Zunahme der Häufigkeit koexistierender Virusinfektionen. Diese Art von Aktivität wurde bei Patienten, die in den frühen Stadien der Brustkrebsentwicklung behandelt wurden, nicht beobachtet.Es gab einen leichten Anstieg der Blutparameter einschließlich Leberenzyme, Bilirubin und alkalische Phosphatase. In der frühen Brustkrebs-Studie betrug die Inzidenz von ischämischen Herzveränderungen in den Armen mit Exemestan und Tamoxifen 4,5% vs. 4,2%. Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Häufigkeit von Herzkomplikationen einschließlich Bluthochdruck (9,9% vs. 8,4%), Myokardinfarkt (0,6% vs. 0,2%) und Herzinsuffizienz (1.1 % vs. 0,7%). In der frühen Brustkrebs-Studie war Exemestan mit einer höheren Inzidenz von Hypercholesterinämie im Vergleich zu Tamoxifen assoziiert (3,7% vs. 2,1%). In einem separaten, randomisierten, doppelblinden, einschließlich Frauen nach der Menopause mit Brustkrebs im Frühstadium mit einer niedrigen Risikogruppe mit Exemestan behandeln oder Placebo für 24 Wochen. Wurde Exemestan mit einer Abnahme des HDL-Cholesterins im Serum von einem Mittelwert von 7-9% verbunden verglichen mit einem Anstieg von 1% in der Placebogruppe. Es gab auch eine 5-6% Abnahme des Apolipoproteins A1 in der Exemestan-Gruppe, verglichen mit einer Reduktion von 0-2% in der Placebo-Gruppe. In beiden Gruppen war die Wirkung auf andere analysierte Lipidparameter (Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin, Triglyceride, Apolipoprotein B und Lipoprotein A) sehr ähnlich. Die klinische Signifikanz dieser Ergebnisse wird nicht erläutert. In der frühen Brustkrebs-Studie wurde eine höhere Inzidenz von Magengeschwüren im Arm mit Exemestan im Vergleich zum Tamoxifen-Arm beobachtet (0,7% bzw. <0,1%). Die meisten Patienten, die Exemestan erhielten und ein Magengeschwür hatten, erhielten NSAIDs oder berichteten über eine Vorgeschichte von Magengeschwüren. Nebenwirkungen, die auftreten, nachdem das Arzneimittel vermarktet wurde: Hepatitis, einschließlich cholestatische Hepatitis.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene, auch ältere Patienten: Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette. einmal am Tag, vorzugsweise nach einer Mahlzeit. Bei Patienten mit Brustkrebs im Frühstadium sollte die Behandlung für 5 Jahre als Ergänzung zur vorherigen Tamoxifen-Therapie fortgesetzt werden oder früher beendet werden, wenn der Tumor erneut auftritt. Bei Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs sollte die Behandlung mit Exemestan fortgesetzt werden, bis eine eindeutige Tumorprogression beobachtet wird. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.