1 Tabl enthält 20 mg Tamoxifen in Form von Citrat.
Aktion:
Tamoxifen ist ein trans-Isomer eines nichtsteroidalen Triphenylethylen-Derivats mit erhöhter Antiöstrogenaktivität. Es zeigt auch agonistische Aktivität in Bezug auf Östrogen. Beim Menschen hat Tamoxifen in den Brustdrüsengeweben Antiöstrogenaktivität. Je nach Alter, Dosis und Dauer der Behandlung wurde bei einigen Systemen eine partielle oder totale Agonistenaktivität beobachtet (z. B. Endometrium, Knochen, Lipidstoffwechsel). Die antiöstrogene Aktivität von Tamoxifen ist bei prämenopausalen Frauen höher, während bei postmenopausalen Frauen östrogene Effekte in vaginalen und zervikalen Geweben vorliegen. Die positiven Auswirkungen der Langzeitbehandlung auf Knochen (Verringerung der Verlust) und das Kreislaufsystem, sowie einige der Nebenwirkungen (z. B. das Risiko von Endometriumkarzinom Erhöhung) mit der östrogene Aktivität von Tamoxifen in Verbindung gebracht. Tamoxifen bindet irreversibel an den Östrogenrezeptor und bildet stabile Komplexe. Auf diese Weise blockiert es die Bindung von Östrogen und verhindert seine Wirkung. Bei höheren Konzentrationen hemmt Tamoxifen die Produktion von Progesteronrezeptoren. Der Mechanismus der Antikrebswirkungen des Arzneimittels ist nicht vollständig verstanden. Es wird erwartet, dass die Verwendung von Tamoxifen bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs wirksamer in Fällen von Tumor Östrogenrezeptoren (ER +, PR +) war als Tumoren ohne diese Rezeptoren (ER, PR). Bei postmenopausalen Frauen reduziert Tamoxifen das Gesamtcholesterin und LDL-Lipoproteine um 10-20%; reduziert die Knochenmineraldichte nicht. Nach oraler Gabe von Tamoxifen schnell aus dem Verdauungstrakt, erreicht eine maximalen Blutspiegel nach 4-7 Stunden absorbiert wird. Steady-state wird nach etwa 4 Wochen. Der Behandlung von mehrfachen Dosen erreicht. T0,5 ist 7 Tage. Tamoxifen unterliegt umfangreichen metabolischen Veränderungen. 2 Hauptmetaboliten - N-Desmethyl-Tamoxifen und 4-Hydroxy-Tamoxifen - haben eine Antiöstrogenaktivität. Das Medikament und seine Metaboliten werden langsam in Form von Glucuroniden hauptsächlich im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Tamoxifen oder andere Komponenten der Zubereitung. Schwangerschaft und Stillzeit. Schwere Leberfunktionsstörung Patienten, bei denen jemals eine thromboembolische Erkrankung diagnostiziert wurde.
Vorsichtsmaßnahmen:
Während eines Tamoxifen-Therapie mit einem erhöhten Risiko der Entwicklung von Endometriumhyperplasie und Polypen des Endometriums sind, behandelten Patienten mit hohen Dosen (> 30 mg) in der Langzeittherapie (3-5 Jahre); Es gab auch eine höhere Inzidenz von Endometriumkarzinom bei diesen Patienten. Wenn Sie eine der folgenden Symptome (Änderung des Menstruationszyklus, anormale uterine Blutungen oder Ausfluss, Schmerzen im Beckenbereich, geschwollene Lymphknoten in der Brust, Schwellungen der Beine, unerklärliche Kurzatmigkeit, Brustschmerzen, verschwommenes Sehen) ist die sofortige Ausführung empfohlen gründliche ärztliche Untersuchung. Während der Behandlung mit Tamoxifen sind thromboembolische Ereignisse häufiger, insbesondere bei Patienten, die gleichzeitig Zytostatika erhalten. Besondere Vorsicht ist mit Tamoxifen bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Hyperlipidämie, Schilddrüsenüberfunktion, Katarakt, Leukopenie oder Thrombozytopenie verwendet werden. Patienten mit Laktoseintoleranz sollten über den Inhalt dieses Zuckers in Tabletten informiert werden. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert. Vor Beginn der Behandlung mit Tamoxifen bei Frauen im gebärfähigen Alter sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden. Es wird empfohlen, Verhütungsmittel (nicht-hormonelle) während der Verwendung des Medikaments zu verwenden.
Nebenwirkungen:
Folgendes kann auftreten: verminderter Appetit, Übelkeit, Erbrechen; Leberfunktionsstörungen (leichte abnormale Leberenzyme), Fettleberdegeneration, Cholestase,Hepatitis und Nekrose (Medikament sollte bei Leber- und Gallenerkrankungen abgesetzt werden); übermäßige Flüssigkeitsretention, weniger Thrombose und Lungenembolie; Kopfschmerzen, Benommenheit, Verwirrung; unregelmäßige Menstruationszyklen, Uterusblutungen, Pruritus vulvitis; Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Veränderungen der Hornhaut, Veränderungen des Farbsehens, Netzhautvenenthrombose, Katarakte; Kahlheit, Hautausschlag; Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie, selten Neutropenie und Panzytopenie (auch schwere Formen); erhöhte Triglyzeridspiegel, Pankreatitis; Knochenschmerzen, Hyperkalzämie (bei Patienten mit Knochenmetastasen); Anaphylaxie, Bronchospasmus, Hautausschlag, angioneurotisches Ödem, interstitielle Pneumonitis; klimakterische Symptome (zB Hitzewallungen, Gesichtsrötung, Tachykardie, vermehrtes Schwitzen), Müdigkeit. Bei prämenopausalen Frauen können sich Ovarialzysten selten entwickeln. Es gab Berichte über Uterusmyome und endometriale Veränderungen (Hypertrophie, Polypen, erhöhte Inzidenz von Endometriumkarzinom). Isolierte Fälle von Erythema multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom und Pemphigoid wurden berichtet.
Dosierung:
Die Behandlung mit der Zubereitung darf nur von erfahrenen Onkologen oder unter deren Aufsicht durchgeführt werden. Oral: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 20 mg pro Tag. Die Verwendung höherer Dosen für zusätzliche Vorteile, wie verzögerter Rückfall, verbessertes Überleben von Patienten, scheint nicht die gewünschten Ergebnisse zu erbringen. Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs können 30-40 mg pro Tag einnehmen. Die unterstützende Therapie dauert in der Regel 3-5 Jahre oder bis zur palliativen Therapie aufgrund des Fortschreitens der Krankheit.