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Hinweise:
Ergänzende Behandlung bei postmenopausalen Frauen in einem frühen Stadium von Brustkrebs mit Hormonrezeptoren. Verlängerte Nachbehandlung bei postmenopausalen Patienten mit hormonabhängigem Brustkrebs im Frühstadium nach einer Standardbehandlung mit Tamoxifen über 5 Jahre. First-Line-Behandlung von Hormon-abhängigen fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen. Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, die physiologisch oder künstlich induziert sind, die ein Wiederauftreten oder Fortschreiten eines neoplastischen Prozesses hatten und die zuvor mit antiöstrogenen Mitteln behandelt wurden. Bei Patienten mit Brustkrebs ohne Hormonrezeptoren wurde keine Arzneimittelwirksamkeit gefunden.
Ein Anti-Krebs-Medikament - ein nicht-steroidaler Aromatase-Hemmer - ein Enzym, das Nebennieren-Androgene in Östron und Östradiol umwandelt. Selektive Aromatase-Hemmung bewirkt die Hemmung der Östrogen-Biosynthese in peripheren Geweben und im Tumorgewebe. Letrozol inaktiviert Aromatase durch kompetitive Assoziation mit der Cytochrom P450 Häm-Aromatase, was zu einer Verringerung der Östrogen-Biosynthese in allen Geweben führt, in denen es vorhanden ist. Bei postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem Brustkrebs mit täglichen Dosen von 0,1 bis 5 mg, Letrozol reduziert Serum Östradiol, Östron und Estronsulfates im Blut von 75-95% aller zu Beginn der Studie behandelten Patienten. Letrozol ist hochspezifisch in der Hemmung der Aromataseaktivität, daher besteht keine Notwendigkeit für eine adjuvante Behandlung mit Glukokortikosteroiden oder Mineralokortikoiden. Nach oraler Gabe wird Letrozol schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Bioverfügbarkeit: 99,9%). Das Vorhandensein von Nahrung verringert leicht die Resorptionsrate des Arzneimittels, hat jedoch keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Das Medikament ist in etwa 60% an Plasmaproteine gebunden. Der Hauptweg des Metabolismus von Letrozol ist zu einem pharmakologisch inaktiven Metaboliten zu reduzieren - Carbinol, die Isoenzym beteiligt läuft 3A4 und 2A6 Cytochrom P450. Es wird hauptsächlich im Urin (etwa 90%) ausgeschieden, wobei 6% des Arzneimittels unverändert und 75% als Metabolit verabreicht wurden. Der Rest wird im Kot ausgeschieden (ca. 3,8%). T0,5 ist ungefähr 2 Tage.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Letrozol oder andere Komponenten des Arzneimittels. Prämenopausaler Zustand. Schwangerschaft und Stillzeit. Schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C).
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit postmenopausalem Status sollten LH, FSH und / oder Estradiol vor Beginn der Therapie getestet werden, um den endokrinen Zustand, in dem sie gefunden werden, eindeutig zu bestimmen. Formulierung nicht in einer ausreichenden Anzahl von Patienten mit Kreatinin-Clearance <10 ml / min untersucht worden - vor dem Gebrauch sollte sorgfältig gegen die Risiken und Nutzen abgewogen werden. Besonders vorsichtig und nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C), aufgrund der erhöhten Konzentration des Medikaments im Blut und langsamer Ausscheidung von Letrozol aus dem Körper. Patienten mit Osteoporose und (oder), eine Geschichte von Frakturen oder einem erhöhtes Risiko für Osteoporose sein sollten Studie der Knochenmineraldichte vor adjuvanten Behandlung oder verlängerte adjuvante Behandlung haben und sollten für die Entwicklung von Osteoporose im Laufe der Behandlung und nach seiner Fertigstellung zu beachten. Wenn es Anzeichen gibt, sollte eine Prophylaxe oder Behandlung von Osteoporose durchgeführt und regelmäßig überwacht werden. Das Medikament enthält Laktose - Tabl. sollte nicht bei Patienten mit Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose angewendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Vor Beginn der Behandlung sollte ein Schwangerschaftstest durchgeführt werden, und die Patienten sollten während der Perimenopause informiert werden oder in den letzten Jahren die Wechseljahre über die Notwendigkeit einer wirksamen Verhütungsmethode durchlaufen haben, bis der postmenopausale Status vollständig festgestellt ist.
Oral verabreicht werden. Erwachsene (auch ältere Patienten): 2,5 mg einmal täglich. In der adjuvanten Therapie sollte die Behandlung für 5 Jahre oder bis zum Wiederauftreten der Tumorerkrankung fortgesetzt werden. In der adjuvanten Behandlung beträgt die klinische Erfahrung 2 Jahre (mediane Dauer der Behandlung betrug 25 Monate). In der erweiterten adjuvanten Behandlung beträgt die klinische Erfahrung 4 Jahre (mittlere Behandlungsdauer). Bei Patienten mit fortgeschrittenem Krebs oder metastatischem Krebs, sollte die Verabreichung von Letrozol fortgesetzt werden, bis der Tumorprogression ist evident.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist mit CCr> 30 ml / min keine Dosisanpassung erforderlich. Ausreichende Daten über Patienten CCR <30 ml / min und bei Patienten mit schweren Leberversagen.