Die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause (die Wirksamkeit bei Patienten mit Krebszellen ohne Östrogen-Rezeptor bestätigt, nicht, wenn sie in der klinischen Ansprechen auf eine vorhergehende Behandlung mit Tamoxifen aufgetreten ist). Ergänzende Behandlung von frühem invasivem Brustkrebs mit hormonalem Rezeptor bei postmenopausalen Frauen mit Östrogen-Rezeptor-bestätigtem Tumor. Ergänzende Behandlung von Brustkrebs im Frühstadium bei postmenopausalen Frauen mit Östrogenrezeptor-positiven Tumoren, die zuvor 2 bis 3 Jahre lang mit Tamoxifen behandelt wurden.
Ein starker und selektiver nichtsteroidaler Aromatasehemmer, der an der Umwandlung von Androstendion zu Östron in peripheren Geweben beteiligt ist (nachfolgend in Estradiol umgewandelt). Es wurde gezeigt, dass bei postmenopausalen Frauen die Anwendung von Anastrozol 1 mg täglich eine Suppression der Östradiolproduktion um über 80% verursacht. Anastrozol hat keine Gestagen-, androgene und östrogene Aktivität. Anastrozol in einer Dosis bis zu 10 mg pro Tag hat keinen Einfluss auf die Ausschüttung von Cortisol und Aldosteron und der ACTH-Stimulation der Sekretion (also zum Zeitpunkt der Behandlung nicht-Supplementierung Corticosteroiden erforderlich). Nach oraler Verabreichung wird Anastrozol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt in der Regel innerhalb von 2 Stunden nach Aufnahme (Fasten). Das Vorhandensein von Nahrung verringert die Absorptionsrate in einem kleinen Ausmaß, beeinflußt jedoch nicht das Ausmaß der Absorption. Bei postmenopausalen Frauen ist die Pharmakokinetik von Anastrozol nicht altersabhängig. Das Medikament bindet an 40% der Plasmaproteine. Bei postmenopausalen Frauen wird Anastrozol weitgehend metabolisiert, weniger als 10% der Dosis werden innerhalb von 72 Stunden nach Aufnahme unverändert im Urin ausgeschieden. Anastrozol wird durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung metabolisiert. Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T0,5 ist 40-50 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder andere Inhaltsstoffe. Prämenopausale Patienten. Schwangerschaft und Stillzeit. Gleichzeitige Behandlung mit Tamoxifen. Während der Behandlung mit Anastrozol sollten keine östrogenhaltigen Arzneimittel gegeben werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es ist bei Kindern und Jugendlichen nicht angezeigt, da die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels in dieser Altersgruppe nicht nachgewiesen wurde. Keine Sicherheitsdatum Behandlung bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Niereninsuffizienz oder bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <20 ml / min). Bei Frauen mit bekannter Osteoporose oder Osteoporosegefahr sollte vor der Behandlung eine Knochendensitometrie durchgeführt und während der Behandlung regelmäßig wiederholt werden. Wenn es Anzeichen gibt, sollte mit der Behandlung oder Prävention von Osteoporose begonnen und die Wirksamkeit dieser Aktivitäten regelmäßig überwacht werden. Es liegen keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung von Anastrozol und LHRH-Analoga vor - diese Arzneimittel sollten nicht gleichzeitig angewendet werden, außer in klinischen Studien. Anastrozol reduziert den Östrogenspiegel im Blut und kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte verursachen; Es gibt keine Daten über die Wirkung von Bisphosphonaten prophylaktisch oder im Falle der Verringerung der Knochenmineraldichte durch die Verwendung von Anastrozol. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden. Jede Tablette enthält Natrium im Bereich von 0,084-0,126 mg.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist bei Schwangeren und stillenden Frauen kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Hitzewallungen (normalerweise von niedriger oder mittlerer Intensität). Häufig: Kopfschmerzen (in der Regel von leichter bis mäßiger Intensität), Karpaltunnelsyndrom, Übelkeit (in der Regel mild bis mittelschwer), Durchfall (in der Regel mild bis mittelschwer), Schwäche der Haare (in der Regel mild bis mittelschwer), Hautausschlag (in der Regel leicht bis mittelschwer), Gelenkschmerzen und Steifheit (in der Regel leicht bis mittelschwer), Asthenie (in der Regel leicht bis mittelschwer), vaginale Trockenheit (in der Regel leicht bis mittelschwer).Gelegentlich: Erbrechen (in der Regel mild bis mittelschwer), Somnolenz (in der Regel leicht bis mittelschwer), Anorexie (in der Regel mild bis mittelschwer), Hypercholesterinämie (in der Regel mild bis mittelschwer), Blutungen aus der Scheide (in der Regel klein oder mittlere Schwere und wurden vor allem in den ersten Wochen der Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem Brustkrebs beobachtet, das die bestehende Hormontherapie auf der Behandlung mit Anastrozol geändert hat Sehr selten:. Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und allergische Reaktionen (einschließlich Angioödem, Urtikaria und Anaphylaxie). Es reduziert das Niveau von Östrogen im Blut und kann eine Verringerung der Knochenmineraldichte verursachen, so dass einige Patienten das Risiko von Knochenbrüchen erhöhen. Gelegentlich, eine Erhöhung der Aktivität von gamma-Glutamyl-Transferase und alkalische Phosphatase (nicht mögliche Ursache der Verbindung bestimmt Wirkung zwischen der Anwendung von Anastrozol und diesen Veränderungen).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene Patienten, einschließlich der älteren Menschen: 1 mg einmal täglich. Bei Patienten in einem frühen Stadium der Krankheit wird eine Behandlung für 5 Jahre empfohlen. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung und leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.